Моксифлоксацин (1-циклопропил-7{(S,S)-2,8-диаза-бициклонон-8-уе}-6-фтор-8-метокси-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид) — антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Активность моксифлоксацина зависит от его концентрации в плазме крови: минимальные бактерицидные концентрации соответствуют минимальным бактериостатическим. Механизмы стойкости микроорганизмов, инактивирующих пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между препаратом Авелокс и перечисленными антибиотиками не отмечают. Также не отмечены случаи плазмидной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем многочисленных мутаций.
Многократное действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей (МИК) сопровождается лишь незначительным повышением МИК. Между антибактериальными средствами группы хинолонов, как правило, отмечают перекрестную резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, резистентные к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro
активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и таких атипичных форм, как Micoplasma, Chlamydia, Legionella
. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
К препарату чувствительны:
Staphylococcus aureus
(включая чувствительные к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae
(включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes
(группа А);
грамотрицательные микроорганизмы — Haemophillus influenzae
Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis
(включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae
;
атипичные формы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
, Legionella pneumoniae
.
К моксифлоксацину относительно чувствительны:
грамположительные микроорганизмы — Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis
(включая метициллинрезистентные штаммы), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae
;
грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii
;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
Моксифлоксацин менее активен относительно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз от 50 до 1200 мг при однократном применении и в дозе 600 мг/сут в течение 10 сут фармакокинетика линейная. Стабильная концентрация в крови достигается после 3 дней применения. После однократного приема 400 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. При приеме моксифлоксацина одновременно с пищей отмечают незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2 ч) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения и препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах, связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие концентрацию в плазме крови, достигаются в легочной ткани (альвеолярных макрофагах), слизистой оболочке бронхов, носовых придаточных пазухах и особенно в очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и слюне моксифлоксацин определяют в свободном, не связанном с белками состоянии, в более высокой концентрации, чем в плазме крови.
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450 в печени и выделяется из организма почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. 45% неизмененного препарата выводится с мочой и калом. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Около 19% разовой дозы выводится в неизмененном виде с мочой и 25% — с калом.
Не установлены возрастные (у детей не изучали) и половые различия в фармакокинетике моксифлоксацина. Существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе не выявлено. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика препарата не изменяется. Данные о применении в случаях тяжелых нарушений функции печени (стадия С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Показания к примененинию препарата Авелокс
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Инфекционные заболевания дыхательных путей:
- хронический бронхит в период обострения;
- негоспитальная пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам;
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей .
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекционные заболевания верхнего отдела половой сферы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит).
Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование).
Streptococcus pneumonie
с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам таких групп, как пенициллины (при минимальной ингибирующей активности ≥2 мкг/мл), второго поколения цефалоспоринов (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Применение препарата Авелокс
Взрослым по 400 мг 1 раз в сутки при любых инфекциях.
Длительность терапии
Длительность терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. На начальных этапах лечения может применяться р-р Авелокса для инфузий, а потом для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен внутрь в таблетках.
Обострение хронического бронхита — 5 дней.
Негоспитальная пневмония — 10 дней.
Острый синусит — 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.
Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.
Осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая длительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 7-21 день.
Осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим пероральным приемом) составляет 5-14 дней.
По данным клинических исследований длительность терапии таблетками и р-ром для инфузий Авелокс составляла до 21 дня (при лечении осложненных инфекций кожи и подкожных структур).
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функции печени режим дозирования не изменяется.
У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин.1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе в коррекции дозы нет необходимости.
Применение для лечения пациентов разных этнических групп — в изменении режима дозирования нет необходимости.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Инфузионный р-р моксифлоксацина применяют как для антибактериальной монотерапии, так и в комбинации с другими совместимыми препаратами. Р-р моксифлоксацина сохраняет стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре и при использовании следующих растворителей: вода для инъекций, р-ры натрия хлорида 0,9%, натрия хлорида 1М, глюкозы 5%, 10% и 40%, р-р ксилита 20%, р-ра Рингера и Рингера лактатного, препараты Аминофузин 10% и Ионостерил D5. Инфузионный р-р следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Максимальная доза составляет 600 мг одноразово или 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-21 дня. В/в назначают Авелокс в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять в/в в течение всего курса лечения или на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина в форме таблеток.
Противопоказания к примененинию препарата Авелокс
Повышенная чувствительность к моксифлоксацину (или к какому-либо компоненту препарата); к другим хинолонам; детский и подростковый возраст (до 18 лет); препарат противопоказан больным эпилепсией, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Авелокс
Переносимость моксифлоксацина у большинства больных хорошая. Во время клинических испытаний моксифлоксацина большинство побочных эффектов (90%) были легкой или средней степени тяжести. Частота отмены лечения с применением инфузионного р-ра Авелокс в связи с развитием побочных эффектов не превышала 3,8%.
С частотой развития ≥1%≤10%
удлинение интервала Q-T
у больных с сопутствующей гипокалиемией.
Со стороны ЖКТ —
боль в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменение печеночных тестов.
Со стороны ЦНС , органов чувств —
головокружение , головная боль .
С частотой развития ≥0,1%≤1%
Общие реакции —
астения, гипергидроз, общая слабость, боль в области грудной клетки.
— тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, удлинение интервала Q-T.
Со стороны ЖКТ
— сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз ротовой полости, глоссит, повышение гамма-глутамилтранспептидазы и амилазы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
— лейкопения , снижение уровня протромбина, эозинофилия , тромбоцитопения .
— артралгия, миалгия .
Со стороны нервной системы —
бессонница, головокружение , нервозность, сонливость, ощущение тревоги, тремор, парестезии.
— одышка.
Со стороны кожи
— высыпания, зуд, потливость.
Со стороны мочеполовой системы
— вагинальный кандидоз, вагинит.
С частотой развития ≥0,01%≤0,1%
Общие реакции
— боль в области таза, отек лица, боль в спине , изменения лабораторных тестов, аллергические реакции, боль в ногах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы —
снижение АД, потеря сознания, периферические отеки, вазодилатация (прилив крови к лицу).
Со стороны ЖКТ —
гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, желтуха (преобладает холестатическая), диарея (вызванная Clostridium difficile
).
Со стороны крови и лимфатической системы
— снижение уровня тромбопластина, повышение уровня протромбина, тромбоцитопения , анемия.
Со стороны метаболизма
— гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение ЛДГ в сочетании с нарушением печеночных тестов.
Со стороны опорно-двигательной системы
— артрит , повреждение сухожилий.
Со стороны нервной системы
— галлюцинации, деперсонализация, повышение мышечного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, речи, процесса мышления, снижение тактильной чувствительности, патологические сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия .
Со стороны дыхательной системы
— бронхоспазм.
Со стороны кожи
— высыпания (макулопапулезные, пустулезные, пурпура), крапивница.
Со стороны органов чувств
— шум в ушах , нарушение зрения , потеря вкусовых ощущений, паросмия (в том числе изменение ощущения запахов, снижение и потеря нюха), амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы
— нарушение функции почек (повышение уровня креатинина или мочевины).
С частотой развития ≤0,01%
Аллергические реакции —
анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек гортани, угрожающий жизни).
Со стороны ЖКТ
— псевдомембранозный колит (в единичных случаях угрожающий жизни), гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны опорно-двигательной системы
— разрыв сухожилий.
Со стороны кожи
— синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны нервной системы
— психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
— желудочковая тахиаритмия (очень редко), фибрилляция и трепетание желудочков и остановка сердца преимущественно у людей, склонных к аритмии.
Со стороны лабораторных показателей
— увеличение или уменьшение величины гематокрита и снижение или повышение содержания эритроцитов, лейкоцитоз , гипогликемия, снижение гемоглобина , повышение уровня ЩФ, АлАТ, АсАТ, билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины.
Связь изменений этих лабораторных показателей с приемом моксифлоксацина не установлена.
Особые указания по применению препарата Авелокс
В случае комбинированного применения инфузионного р-ра Авелокс и других препаратов для в/в введения каждое из этих лекарственных средств нужно вводить отдельно. Допускается введение только прозрачных инфузионных р-ров моксифлоксацина.
Специальные предупреждения и предупредительные меры
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС , предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог их возникновения. Не следует назначать препарат больным эпилепсией.
У пациентов с умеренно выраженной недостаточностью функции печени коррекцию доз моксифлоксацина не проводят. Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (по Чайлд-Пью, стадия С) не рекомендуется в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
При применении моксифлоксацина так же, как и на фоне терапии другими хинолонами и макролидами, может незначительно (до 1,2% исходного уровня) увеличиваться интервал Q-T
. Ни у одного из 9000 пациентов, получающих моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала Q-T
кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако моксифлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала Q-Т
, гипокалиемией, или получающим препараты, потенциально замедляющие сердечную проводимость (например антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)). Степень удлинения интервала Q-Т
может повышаться с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.
Безопасность моксифлоксацина в период беременности и кормления грудью не установлена и его применение противопоказано. Небольшое количество препарата выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Несмотря на то что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС , пациенты должны определить свою индивидуальную реакцию на препарат перед управлением транспортными средствами и движущимися механизмами.
Необходимо учитывать, что на фоне терапии фторхинолонами, в том числе и моксифлоксацином, особенно у больных пожилого возраста и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендовагинита и разрыва сухожилия. При появлении боли и признаков воспаления сухожилия в месте повреждения рекомендуется прекратить прием препарата и снизить нагрузки на пораженную конечность.
Следует учитывать, что применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Случаев возникновения псевдомембранозного колита при применении моксифлоксацина не зарегистрировано, однако необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на тяжелую диарею на фоне терапии антибиотиками. В случае возникновения тяжелой диареи прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
В некоторых случаях уже после первого приема препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко аллергические реакции могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока, даже после первого приема препарата. В таких случаях моксифлоксацин необходимо отменить и провести соответствующие лечебные мероприятия (в том числе и противошоковые).
При применении хинолонов отмечают реакции фоточувствительности, хотя моксифлоксацин не имеет фототоксических свойств. Пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Дети
Применение моксифлоксацина у детей и подростков не рекомендуется, так как достоверно не установлена эффективность и безопасность применения препарата.
Взаимодействия препарата Авелокс
Антацидные средства, минералы и поливитамины. Сочетанный прием моксифлоксацина с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может вызвать нарушение всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих лекарственных средствах, а это может в свою очередь привести к снижению их концентрации в плазме крови. Поэтому антациды, антиретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать не менее чем за 4 ч до или через 2 ч после перорального приема моксифлоксацина.
Ранитидин
Сочетанное применение ранитидина и моксифлоксацина незначительно изменяет всасывание последнего.
Препараты, содержащие кальций
При сочетанном приеме моксифлоксацина с высокими дозами препаратов, содержащих кальций, клинически значительного влияния на всасывание моксифлоксацина не выявлено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
Теофиллин
Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), следовательно, не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа 1А2.
Варфарин
При сочетанном применении моксифлоксацина с варфарином протромбиновое время и другие показатели свертывания крови не изменяются. Но иногда у пациентов, получающих одновременно со фторхинолонами антикоагулянты, отмечали случаи повышения антикоагулянтной активности антитромботических препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционных заболеваний (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Поэтому в случае сочетанного применения варфарина и моксифлоксацина необходимо корригировать дозу пероральных антитромботических препаратов.
Пероральные контрацептивы
Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечали.
Противодиабетические средства
Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
Итраконазол
При сочетанном применении с моксифлоксацином показатель AUC итраконазола изменяется незначительно. Существенного взаимного влияния препаратов не выявлено, поэтому в изменении режима дозирования ни одного из препаратов нет необходимости.
Дигоксин
Фармакокинетика дигоксина под влиянием моксифлоксацина не изменялась и наоборот.
Морфин
При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме моксифлоксацина снижение биодоступности последнего не отмечали; максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови незначительно снижается (17%).
Атенолол
Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После приема однократной дозы AUC атенолола повышается на 4%, а максимальная концентрация в плазме крови снижается на 10%.
Пробенецид
Пробенецид не влияет на общий и почечный клиренс моксифлоксацина, поэтому в коррекции дозы при сочетанном применении нет необходимости.
Инфузионный р-р моксифолоксацина несовместим с р-рами натрия хлорида 10% и 20%, натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%. Препарат нельзя вводить одновременно с другими антибиотиками.
Передозировка препарата Авелокс, симптомы и лечение
Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса у здоровых добровольцев в разовых дозах до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.
В случае передозировки проводят симптоматическую терапию, сочетая с ЭКГ-мониторингом, в соответствии с клинической ситуацией. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток, на раннем этапе это предупреждает системную экспозицию моксифлоксацина. После его в/в введения активированный уголь незначительно (на 20%) снижает системную экспозицию препарата.
Условия хранения препарата Авелокс
В сухом, защищенном от света месте при температуре 8-25 °С. Не замораживать.
Список аптек, где можно купить Авелокс:
- Санкт-Петербург
Результат: положительный отзыв
Сильный антибиотик с кучей побочных эффектов
Преимущества: быстрый эффект
Недостатки: цена, побочки
Антибиотик мощный, с множеством побочек. В аптечную сеть лекарство поступает в таблетках и растворе для инъекций. Назначен препарат был для лечения бактериальной пневмонии, сопровождающейся сильным кашлем, температурой. Уже после первой таблетки у меня начала кружиться голова, появилась тошнота. К этим неприятным ощущениям на второй день приёма Авелокса меня начало в пот сильно бросать да еще и гастрит мой обострился. Из пяти положенных дней я пропила лекарство только три. После отмены побочки постепенно прошли. В принципе препарат неплохой, ведь и температуру сбил, и кашель стал проходить. Вероятней всего антибиотик мне просто не подошел.
Результат: положительный отзыв
Антибиотик Авелокс
Преимущества: Эффективен, удобен при приеме, широкого спектра действия
Недостатки: Много побочных эффектов. противопоказаний
Антибиотик насколько действенный, настолько же и непредсказуемый по побочным эффектам. Это лекарство мне назначил терапевт при обострении бронхита. Об этом препарате мне ничего не было известно, он не относится к нашим повседневным антибиотикам, которые нам назначают по всякому поводу и без. Прочитав инструкцию, боялась, что будет плохо, прислушивалась к организму все время. Но обострений явных не было, немного тошнило после приема таблетки и все. Кстати, очень удобно, что этих таблеток в упаковке всего 5 штук. Пить нужно по 1 таблетке в сутки, желательно, в одно и то же время. Я выпила 5 штучек, почувствовала себя заметно лучше. Врач при очередном осмотре назначил другие препараты, антибиотик отменил. С уверенностью хочу отметить - именно этот антибиотик помог мне одолеть бронхит.
Результат: отрицательный отзыв
Преимущества:
Недостатки: Головокружение, озноб, тошнота
Для лечения бронхита с осложнениями выписал врач авелокс (антибиотик). В аптеке отпускают только по рецепту и вскоре я поняла почему.. Первых 2 дня приема все нормально было, на третий головокружение, озноб, потом ещё и тошнота прибавилась. Возможно оказалась непереносимость на какой-то из ингредиентов препарата. Я обратилась к лечащему, он назначил другой препарат, а именно лефокцин. На него никаких подобных побочек не было. Позитивно отзываться об авелокс я не могу.. Но не факт, что у всех такая реакция будет, ведь препарат достаточно дорогой, по этому должен быть эффективен.
Результат: положительный отзыв
Не пугайтесь обилия негативных отзывов в сети
Преимущества: эффективность, быстродействие, не было побочек
Недостатки: мало таблеток в упаковке
У меня был отит, с которым не справлялись лекарства, выписанные двумя первыми врачами. Третий посоветовал перейти к тяжелой артиллерии и порекомендовал Авелокс. Пила я его по одной таблетке в день, в течение недели. Удобно то, что употребление этого лекарства не привязано к приему пищи, пить таблетки можно в любое время дня и ночи. А плохо то, что про Авелокс полно негативных отзывов в Интернете. Каких только ужасов не сулят из-за его приема! Вплоть до попыток суицида и инфарктов. Пить антибиотик мне было страшно, но, уж не знаю почему, ни с одним из побочных эффектов я не столкнулась. Даже со слабыми. На пятый день все симптомы отита пропали.
Результат: нейтральный отзыв
Не от всех проблем, но помогает
Преимущества: Эффективно и быстро вылечил синусит
Недостатки: Не вылечил от бронхита, при длительном применении даёт серьезные побочные
Авелокс очень сильно помог мне при синусите. Уже после первой таблетки стала снижаться температура и боль в носу ослабла. На 3 день нос начал дышать, гнойные сопли перестали течь ручьём. Уже на 6 день состояние было удовлетворительным, а спустя 4-5 дней после завершения лечения от симптомов недуга даже следа не осталось. Нос теперь отлично дышит, выделений нет вообще. А до этого я лечила Авелоксом бронхит и сильно разочаровалась. За 14 дней вылечиться мне так и не удалось. Кашель так и не ослаб, был жутко болезненным, в груди хрипело, температура пусть и снизилась, в норму не пришла. Количество мокроты сократилось несущественно, анализы по-прежнему оставляли желать лучшего. Зато побочных было хоть отбавляй, пострадала и печень, и желудок, и почки. О диарее и сильной молочнице молчу. А вот при синусите я получила лишь отсутствие аппетита и колики. Может, потому лечилась недолго, уж не знаю.
Результат: положительный отзыв
Спас от прокола при гайморите
Преимущества:
Недостатки:
По моему опыту и по мнению врача, авелокс более действенный, чем левофлоксацин, хотя эти антибиотики из одного ряда. У меня любой насморк перетекает в гайморит, приходится лечиться антибиотиками. В последнюю болезнь ЛОР выписал авелокс. Как и левофлоксацин, он пьется всего 1 раз в день, надо 1 таблетку. Это просто находка для тех, кто весь день занят, толком не ест и всё забывает (типа меня). Побочки - да, были, но у меня от всех антибиотиков они есть и одинаковые: очень ЖКТ на них реагирует, сильно расстраивается. Поэтому после курса всегда пропиваю бифидобактерии для восстановления. Но это лучше, чем прокол делать!
Результат: отрицательный отзыв
Антибиотик Авелоес
Преимущества: я думаю, что со стафилококком он справился.
Недостатки:
Первый раз пишу отзыв, последнее время приходится принимать много лекарств и всегда стараюсь поискать отзывы. Но очень часто они не достоверны. Мягко говоря. Поэтому решила написать отзыв, реальный. Таблетки авелокс были мне назначены после 2 лет непрекращающегося кашля и сильнейшей одышки. После бронхоскопии обнаружили стафилококк, но решили, если нет температуры, то и антибиотик не нужен. Так прошли в муках еще многие месяцы... После назначения авелокса, я прочитала побочные - и испугалась, так как имеются и другие большие проблемы со здоровьем. Но потом решила, будь что будет. После 1 приема начали "разрываться" все суставы ног, боль в позвоночнике, голове. Я старалась пить много воды. Терпела, через 2-3 часа немного боль уходила. Следующие дни были подобными. Но я терпела. Выдержала 7 дней. Кашлять стала меньше, но одышка осталась, но лучше откашливалась. Два месяца болят сильно ноги. Врач выписала витамины группы В и магний. Ноги болят меньше, но все же болят. Я считаю, что для лечения легких препарат помог. Буду надеяться, что и с ногами будет хорошо. Вот это все правда!
Авелокс: инструкция по применению и отзывы
Авелокс является антибактериальным препаратом группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие.
Форма выпуска и состав
Авелокс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий.
Активное вещество – моксифлоксацин: в 1 таблетке и 250 мл раствора – 400 мг.
Вспомогательные вещества таблеток: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый, макрогол 4000, титана диоксид.
Вспомогательные компоненты раствора: хлористоводородная кислота 1М, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 2М, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксифлоксацин (химическое название – 8-метоксифторхинолон) является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект обусловлен тем, что он представляет собой ингибитор бактериальных топоизомераз II и IV. Это вызывает нарушения процессов транскрипции, репарации и репликации биосинтеза ДНК микробных клеток и, как следствие, приводит к гибели последних.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в основном сравнимы с минимальными ингибирующими концентрациями. Антибактериальная активность Авелокса не определяется механизмами, провоцирующими развитие резистентности к тетрациклинам, пенициллинам, макролидам, аминогликозидам и цефалоспоринам. Перекрестная устойчивость между данными группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не выявлена. Случаи плазмидной устойчивости на данный момент не зарегистрированы. Общая частота возникновения устойчивости крайне незначительна (10 -7 ‒10 -10).
Устойчивость к Авелоксу развивается на протяжении длительного периода времени посредством множественных мутаций.
Многократное воздействие активного компонента Авелокса в концентрациях, не достигающих значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), приводит лишь к незначительному повышению МИК.
Встречаются случаи перекрестной резистентности к хинолонам. Однако некоторые устойчивые к другим хинолонам анаэробные и грамположительные микроорганизмы демонстрируют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в молекулярную структуру моксифлоксацина метоксигруппы, локализованной в положении С8, повышает его активность и препятствует образованию устойчивых мутантных штаммов грамположительных бактерий.
Присоединение бициклоаминовой группы к молекуле в положении С7 предотвращает формирование активного эффлюкса и механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, атипичных и кислотоустойчивых микроорганизмов (например, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), а также микроорганизмов, устойчивых к макролидным и β-лактамным антибиотикам.
На данный момент известно о двух исследованиях с участием добровольцев, в которых изучались изменения микрофлоры кишечника после приема моксифлоксацина внутрь. В них наблюдалось уменьшение концентраций Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., а также анаэробов Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Эти изменения носили обратимый характер на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.
In vitro моксифлоксацин демонстрирует высокую антибактериальную активность по отношению к следующим микроорганизмам:
- грамположительные бактерии: Gardnerella vaginalis, чувствительные к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (демонстрирующие чувствительность к метициллину штаммы), Streptococcus pneumoniae [включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, обладающие множественной резистентностью к антибиотикам, а также штаммы, проявляющие устойчивость к двум или более антибиотикам, к которым относятся триметоприм/сульфаметоксазол, пенициллин (МИК более 2 мкг/мл), тетрациклины, цефалоспорины II поколения (к примеру, цефуроксим), макролиды], Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes группы А, группа Streptococcus viridans (S. constellatus, S. viridans, S. thermophilus, S. mutans, S. salivarius, S. sanguinis, S. mitis), группа Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus);
- грамотрицательные бактерии: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, синтезирующие и не синтезирующие β-лактамазы), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие β-лактамазы), Legionella pneumophila, Bordetella pertussis;
- анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- атипичные микроорганизмы: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Умеренно чувствительными к моксифлоксацину являются следующие микроорганизмы:
- грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (исключительно штаммы, сенситивные к гентамицину и ванкомицину);
- грамотрицательные бактерии: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).
Резистентность к препарату демонстрируют следующие микроорганизмы:
- грамположительные бактерии: устойчивые к метициллину штаммы коагулазонегативных стафилококков (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), резистентные к офлоксацину/метициллину штаммы Staphylococcus aureus;
- грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa.
Использовать Авелокс не рекомендуют при лечении инфекций, возбудителями которых являются штаммы Staphylococcus aureus с подтвержденной резистентностью к метициллину (MRSA). В случае вероятных или клинически доказанных инфекций, спровоцированных MRSA, необходимо назначать терапию соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов приобретенная резистентность может распространяться по- разному с течением времени и в зависимости от географического места проживания пациентов. По этой причине при тестировании сенситивности штамма рекомендуется изучить местные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекционных заболеваний.
Если у больных, находящихся на лечении в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» (AUC)/МИК 90 составляет более 125, а максимальное содержание моксифлоксацина в плазме крови (C max)/МИК 90 находится в диапазоне 8‒10, это означает благоприятный прогноз и клиническое улучшение состояния пациента. У амбулаторных больных данные показатели обычно оказываются меньше (AUC/МИК 90 превышает 30–40).
При приеме пероральной формы Авелокса: при среднем значении МИК 90 0,125 мг/мл AUIC (площадь под ингибирующей кривой, то есть соотношение AUC/МИК 90) равна 279, а C max /МИК 90 – 23,6. При значениях МИК 90 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C max /МИК 90 составляют соответственно 140 и 11,8 в первом случае и 70 и 5,9 во втором случае.
При внутривенных инфузиях: при среднем значении МИК 90 0,125 мг/мл AUIC равна 313, а C max /МИК 90 – 32,5. При значениях МИК 90 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл значения AUIC и C max /МИК 90 составляют соответственно 156 и 16,2 в первом случае и 78 и 8,1 во втором случае.
Фармакокинетика
При приеме Авелокса внутрь моксифлоксацин всасывается с высокой скоростью и практически полностью. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 91%. Доказано, что фармакокинетика данного вещества при однократном приеме дозы в диапазоне 50‒1200 мг, а также при приеме дозы Авелокса в суточной дозе 600 мг на протяжении 10 дней, носит линейный характер. Равновесное состояние устанавливается в течение 3 дней.
После однократного приема 400 мг Авелокса максимальная концентрация в крови достигается за 0,5–4 часа и равна 3,1 мг/л. При пероральном приеме 400 мг препарата 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации вещества в крови составляют соответственно 3,2 мг/л и 0,6 мг/л. При попадании моксифлоксацина внутрь вместе с пищей наблюдается несущественное увеличение времени достижения максимальной концентрации (приблизительно на 2 часа) и несущественное снижение максимальной концентрации (примерно на 16%). При этом продолжительность всасывания остается неизменной. Однако эти данные не имеют особой клинической значимости, поэтому Авелокс допустимо применять независимо от приема пищи.
После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час максимальная концентрация вещества достигается в конце инфузии и равна примерно 4,1 мг/л, что соответствует ее повышению приблизительно на 26% по сравнению со значением данного параметра при пероральном приеме моксифлоксацина.
Экспозиция моксифлоксацина, которую определяют по показателю AUC, немного превышает таковую при пероральном приеме моксифлоксацина. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После многократных внутривенных инфузий Авелокса в дозе 400 мг продолжительностью 1 час 1 раз в день максимальная и минимальная стационарные концентрации моксифлоксацина в крови варьируют в диапазонах 4,1‒5,9 мг/л и 0,43‒0,84 мг/л соответственно. Средняя стабильная концентрация, составляющая 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.
Препарат быстро распределяется в органах и тканях. Его степень связывания с белками крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%. Объем распределения достигает примерно 2 л/кг.
Значительные концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, регистрируются в воспалительных очагах (содержимое пузырей при поражении кожных покровов), легочной ткани (включая альвеолярные макрофаги и эпителиальную жидкость), носовых полипах и носовых пазухах (этмоидальная и верхнечелюстная пазухи). В слюне и в интерстициальной жидкости активный компонент Авелокса определяется в свободном виде (без связывания с белками) и в более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Также высокий уровень моксифлоксацина обнаруживается в женских половых органах, перитонеальной жидкости и тканях органов брюшной полости.
Моксифлоксацин участвует в процессах биотрансформации второй фазы и выводится из организма как с мочой, так и с фекалиями. При этом он находится как в неизмененном виде, так и в виде сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2), не обладающих фармакологической активностью.
Препарат не участвует в биохимических реакциях, обусловленных воздействием микросомальной системы цитохрома Р 450 . Концентрации метаболитов М1и М2 в плазме крови ниже, чем исходного соединения. Результаты доклинических исследований указывают на то, что негативное влияние данных метаболитов на организм с точки зрения их переносимости и безопасности для здоровья отсутствует.
Период полувыведения моксифлоксацина составляет около 12 часов. В среднем общий клиренс после введения препарата в дозе 400 мг равен 179‒246 л/мин. Почечный клиренс достигает 24‒53 мл/мин. Это подтверждает частичную канальцевую реабсорбцию вещества.
Баланс масс моксифлоксацина и метаболитов 2-й фазы равен примерно 96-98%, что доказывает отсутствие окислительного метаболизма. Примерно 22% однократно принятой дозы Авелокса (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, а примерно 26% ‒ с фекалиями.
При изучении фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов мужского и женского пола показатели AUC и максимальной концентрации отличались примерно на 33%. Всасывание вещества не зависит от пола. Различия в значениях AUC и максимальной концентрации, вероятнее всего, объясняются разницей в массе тела, а не половой принадлежностью и не имеют особого клинического значения.
Существенные отличия в фармакокинетике моксифлоксацина у больных различного возраста и принадлежащих к разным этническим группам не были выявлены. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей на данный момент недостаточно изучена.
У пациентов, находящихся на длительном перитонеальном диализе в амбулаторных условиях или непрерывном гемодиализе, а также у пациентов с дисфункциями почек (включая больных с КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2) значительные изменения фармакокинетики моксифлоксацина не обнаружены. Существенные отличия в концентрации моксифлоксацина у больных с нарушенной функцией печени (классы А и В в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) по сравнению с больными с нормальной функцией печени и здоровыми добровольцами также отсутствуют.
Показания к применению
Согласно инструкции, Авелокс 400 мг назначается при:
- Инфекционных процессах легких и ЛОР-органов;
- Интраабдоминальных и урогенитальных инфекциях;
- Инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожных покровов.
Активность Авелокса проявляется в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм микроорганизмов, а также анаэробных бактерий, устойчивых к медикаментозному воздействию.
Противопоказания
В инструкции к Авелоксу указано, что его применение недопустимо при таких заболеваниях как псевдомембранозный колит и тяжелая почечная недостаточность. Запрещен прием таблеток беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет и лицам с индивидуальной непереносимостью любых компонентов препарата. Особая осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, предполагающими вероятность возникновения судорожных припадков. Такие заболевания как печеночная недостаточность, острая ишемия миокарда, брадикардия, гипокалиемия также являются поводом к осторожности при назначении Авелокса.
Инструкция по применению Авелокса: способ и дозировка
Прием Авелокса можно проводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, так как целостность их оболочки нельзя нарушать. Период полувыведения препарата – длительный процесс, поэтому лекарственное средство вполне достаточно принимать один раз в день.
Суточная терапевтическая доза Авелокса – 400 мг. После перорального применения препарат всасывается достаточно быстро и практически полностью. Максимальный уровень препарата в крови после однократного употребления наблюдается по истечении 0,5-4 часов с момента приема. Достижение стабильного уровня моксифлоксацина в плазме наступает после трех дней регулярного приема.
Инфузионную терапию проводят либо в начале лечения с дальнейшим переводом пациента на применение Авелокса в таблетках, либо используют вплоть до выздоровления.
В зависимости от заболевания длительность терапии составляет 7–10 дней.
Побочные действия
Побочные реакции возникают достаточно редко, при условии соблюдения правил дозирования. Авелокс может вызывать следующие негативные последствия:
- Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, диарея;
- Увеличение числа сердечных сокращений, боль за грудиной, сердцебиение, повышение артериального давления;
- Головокружение, нарушение сна, чувство депрессии, тревоги, спутанность сознания, общая слабость;
- Боль в спине, боли в мышцах и суставах, тендовагинит, разрыв сухожилия;
- Зуд, кожные высыпания;
- Гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия;
- Общее недомогание, отеки.
Передозировка
На данный момент имеется ограниченная информация о передозировке Авелокса. При однократном применении препарата в дозе до 1200 мг или при его поступлении в организм в дозах, не превышающих 600 мг, на протяжении 10 дней какие-либо побочные эффекты не были зарегистрированы.
В случае передозировки необходимо тщательно изучить клиническую картину состояния пациента и назначить симптоматическую поддерживающую терапию в сочетании с ЭКГ-мониторингом.
Прием активированного угля сразу после поступления моксифлоксацина в организм пероральным путем часто позволяет избежать чрезмерного системного воздействия лекарственного средства в случае передозировки.
Особые указания
При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.
У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.
При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.
Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.
Авелокс не применяется для лечения детей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Применение Авелокса может привести к проблемам у пациентов при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено специфическими побочными эффектами препарата (нарушения зрения, негативное воздействие на ЦНС).
Применение при беременности и лактации
Безопасность назначения моксифлоксацина в период беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Известны случаи обратимых повреждений суставов у детей, принимавших некоторые хинолоны, однако данный эффект у плода при лечении Авелоксом беременных женщин не был обнаружен.
Исследования на животных подтвердили репродуктивную токсичность моксифлоксацина. В случае человека потенциальный риск Авелокса остается недостаточно изученным.
Моксифлоксацин, как и остальные хинолоны, провоцирует повреждения хрящей крупных суставов у животных, родившихся недоношенными. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что моксифлоксацин в небольших концентрациях проникает в грудное молоко. Информация о его применении у пациенток в период лактации отсутствует, поэтому его применение во время грудного вскармливания противопоказано.
При нарушениях функции почек
Больным с дисфункциями почек (в том числе при КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2), а также больным, регулярно проходящим процедуру непрерывного гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа, коррекция режима дозирования не требуется.
При нарушениях функции печени
Необходимость изменения режима дозирования у пациентов с дисфункциями печени отсутствует. Авелокс с осторожностью применяют при циррозе печени.
Применение в пожилом возрасте
Больные преклонного возраста могут принимать Авелокс в стандартных дозировках, рассчитанных для пациентов взрослого возраста, без их дополнительной коррекции.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании моксифлоксацина с пробенецидом (доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с активным компонентом Авелокса), атенололом, морфином, ранитидином, дигоксином, итраконазолом, кальцийсодержащими добавками, глибенкламидом, теофиллином, пероральными контрацептивами, циклоспорином необходимость в коррекции дозы отсутствует.
При совместном применении Авелокса и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, может наблюдаться аддитивный эффект удлинения интервала QT. При комбинации моксифлоксацина и подобных лекарственных средств повышается риск развития желудочковой аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes).
Противопоказан совместный прием моксифлоксацина и следующих лекарственных средств, влияющих на удлинение интервала QT:
- антигистаминные препараты (мизоластин, астемизол, терфенадин);
- антиаритмические средства класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин и др.);
- антиаритмические средства класса III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол и др.);
- антимикробные препараты [противомалярийные средства, особенно галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, эритромицин (внутривенное введение)];
- трициклические антидепрессанты;
- нейролептики (сультоприд, фенотиазин, галоперидол, сертиндол, пимозид и др.);
- другие [дифеманил, цизаприд, бепридил, винкамин (внутривенное введение)].
Одновременный прием Авелокса с поливитаминами, минералами и антацидными препаратами может провоцировать нарушения всасываемости моксифлоксацина по причине формирования хелатных комплексов с многовалентными катионами, входящими в состав данных препаратов. Вследствие этого уровень моксифлоксацина в плазме крови может быть существенно ниже необходимого. Поэтому антиретровирусные (к примеру, диданозин) и антацидные препараты и другие средства, в состав которых входит алюминий либо магний, а также сукральфат и другие лекарственные средства, содержащие цинк либо железо, рекомендуется принимать не менее чем за 4 часа до либо через 4 часа после перорального приема Авелокса.
При комбинации Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертываемости крови остаются неизменными. У больных, проходивших курс лечения антикоагулянтами в сочетании с антибиотиками, наблюдаются случаи усиления антикоагуляционной активности противосвертывающих лекарственных средств.
К факторам риска относятся общее состояние и возраст пациента, а также наличие инфекционного заболевания, сопровождающегося воспалительными процессами. Несмотря на то, что взаимодействие моксифлоксацина и варфарина на сегодняшний день не доказано, у пациентов, которые проходят комбинированную терапию этими препаратами, следует регулярно проводить мониторинг МНО и при необходимости увеличивать либо уменьшать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин и моксифлоксацин практически не влияют на фармакокинетические показатели друг друга. При введении повторных доз Авелокса максимальная концентрация дигоксина возрастала примерно на 30%. При этом минимальная концентрация дигоксина и значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация ‒ время» практически не изменялись.
Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Препарат: АВЕЛОКС®
Активное вещество препарата:
moxifloxacin
Кодировка АТХ: J01MA14
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационный номер: П №012034/02
Дата регистрации: 24.06.05
Владелец рег. удост.: BAYER HealthCare AG {Германия}
Форма выпуска Авелокс, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» с одной стороны и «М400» — с оборотной; на изломе — однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. Раствор для инфузий 1 фл. моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.
250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
250 мл — пакеты полиолефиновые (1) — пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) — коробки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Авелокс
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.
Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Распределение
Фармакокинетика препарата.
моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней.
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%.
Vd составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.
Метаболизм
Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.
Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью)
Фармакокинетика препарата.
моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
- обострение хронического бронхита;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).
* — Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита — 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии — 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей — общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь — 21 дня.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.
Побочное действие Авелокс:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <3% — удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; 0.1%, <1% — тахикардия, удлинение интервала QT, аритмии; 0.01%, <0.1% — желудочковая тахиаритмия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови к лицу (вследствие вазодилатации); <0.01% — полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны пищеварительной системы: 1%, <10% — тошнота, диарея; <3% — боли в животе, рвота, симптомы диспепсии, преходящее повышение активности трансаминаз; 0.1%, <1% — метеоризм, запор, отсутствие аппетита, гастроэнтерит, повышение активности ГГТП, амилазы, уровня билирубина, транзиторное нарушение функции печени с повышением ЛДГ, транзиторное повышение ЩФ; 0.01%, <0.1% — дисфагия, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: <3% — головокружение, головная боль; 0.1%, <1% — расстройства сознания (спутанность, дезориентация), бессонница, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии/дизестезии, повышение психомоторной активности; 0.01%, <0.1% — патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройства ходьбы в результате головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. grand mal припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), гипестезии; <0.01% — гиперестезии, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: <3% — кандидозная суперинфекция, включая стоматит, вагинит.
Со стороны системы кроветворения: 0.1%, <1% — анемия, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны свертывающей системы крови: 0.01%, <0.1% — изменение содержания тромбопластина, увеличение протромбинового времени/увеличение МНО; <0.01% — увеличение уровня протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны костно-мышечной системы: 0.1%, <1% — артралгия, миалгия; 0.01%, <0.1% — тендинит, мышечные судороги; <0.01% — разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие побочного действия костно-мышечную систему.
Со стороны органов чувств: 0.1%, <1% — расстройство вкуса, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, диплопия (особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); 0.01%, <0.1% — шум в ушах, нарушения обоняния, включая аносмию.
Со стороны дыхательной системы: 0.1%, <1% — одышка, астматическое состояние.
Со стороны обмена веществ: 0.1%, <1% — гипергидроз, дегитратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости), гиперлипидемия; 0.01%, <0.1% — гипергликемия, гиперурикемия.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.01%, <0.1% — нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.
Аллергические реакции: 0.1%, <1% — крапивница, зуд, сыпь; 0.01%, <0.1% — анафилактические реакции, анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек лица, гортани, потенциально угрожающий жизни); <0.01% — синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: 0.1%, <1% — астения, общее недомогание; 0.01%, <0.1% — боли в области таза, отечность лица, боли в спине, боли в ногах.
Противопоказания к препарату:
Беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.
С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при беременности и лактации.
Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.
В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.
Особый указания по применению Авелокс.
Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.
В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.
При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 8000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.
Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Авелокс у детей и подростков не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.
Результаты экспериментальных исследований
Следующие патологические изменения являются проявлениями токсического воздействия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение активности печеночных ферментов, единичные некрозы гепатоцитов у крыс, собак и обезьян). Эти нарушения возникают, как правило, после длительного периода введения моксифлоксацина в высоких дозах.
Передозировка препаратом:
Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.
Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.
Взаимодействие Авелокс с другими препаратами.
Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после перорального применения Авелокса.
Ранитидин при одновременном применении незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.
При совместном применении с препаратами, содержащими кальций в высоких дозах, клинически значимого влияния на всасывание моксифлоксацина не обнаружено за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
При применении Авелокса с антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.
Моксифлоксацин не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что моксифлоксацин не взаимодействует с изоферментом CYP1А2.
При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечается.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
При сочетанном применении с моксифлоксацином AUC итраконазола менялась очень незначительно. В свою очередь итраконазол также не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры моксифлоксацина. Поэтому при совместном применении этих препаратов изменения режима дозирования для них не требуется.
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.
При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме Авелокса снижения биодоступности моксифлоксацина не отмечается; Сmax моксифлоксацина незначительно снижается (17%).
Фармакокинетика препарата.
атенолола незначительно изменяется под влиянием Авелокса. После приема однократной дозы AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4%, а Сmax снижается на 10%.
Пробенецид не влияет на общий клиренс и почечный клиренс моксифлоксацина. При сочетанном применении моксифлоксацина и пробенецида коррекции доз не требуется.
При одновременном применении активированного угля и Авелокса внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Авелокс.
Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.
Список Б. Раствор для инфузий следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать. Срок годности — 5 лет.
После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить только в оригинальном контейнере.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, неосложненные инфекции кожи и подкожных структур, внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам, осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу), осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).
Противопоказания Авелокс таблетки 400мг
Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата, возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания, наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда. В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой. Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.
Способ применения и дозировка Авелокс таблетки 400мг
Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом: обострение хронического бронхита: 5-10 дней, острый синусит: 7 дней, неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней, внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней, осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день, осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней, неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом в таблетках может достигать 21 дня. Пациенты пожилого возраста. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Дети. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена. Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, изменения режима дозирования не требуется. Почечная недостаточность. У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина
