Дигоксин -
сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолическое и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уриджуе частоту сердечных сокращений. Применение дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышение эффективности сердечных сокращений. Дигоксин также оказывает умеренный диуретический эффект.
Фармакокинетика
.Препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация дигоксина в крови достигается через 1:00, максимальная концентрация через 1,5 часа после приема.
Начало действия наступает через 30 минут-2:00 после приема.
Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции.
Незначительное количество метаболизируется в печени. В незначительном количестве проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 58 часов и зависит от возраста и состояния здоровья пациента (у людей молодого возраста - 36 часов, летнего - 68 часов), значительно увеличивается при
почечной недостаточности. При анурии период полувыведения увеличивается до нескольких суток. 50-70% препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Дигоксин являются: застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.Способ применения
Таблетки Дигоксин глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.Рекомендуется применять между приемами пищи. Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.
Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), а затем каждые 6:00 по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125 * 0,5 мг за 1-2 приема в сутки. Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125 * 0,5 мг в сутки в 1-2 приема. Насыщение наступает примерно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток). Детям в возрасте от 2 лет для быстрой дигитализации Дигоксин применять из расчета 0,03-0,06 мг / кг массы тела в сутки. Для медленной дигитализации применять в дозе, составляющей ¼ дозы для быстрого насыщения. Максимальная суточная доза насыщения - 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза - 0,125 * 0,5 мг. Детям доза насыщения должна быть введена в несколько приемов: примерно половина общей дозы дается как первая доза и далее - доли суммарной дозы с интервалом 4-8 часов с оценкой клинической ответы перед каждой следующей дозой. если клиническая ответ пациента требует изменения предварительно рассчитанной дозы насыщения, то поддерживающая доза рассчитывается, исходя из фактически полученной дозы насыщения.
* при необходимости применение дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования. пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения почки. пациентам летнего возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.
Побочные действия
Система крови и лимфатическая система: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемия, сыпь, в т.ч. эритематозная, папулезная, макулопапулезная, везикулезные; крапивницу, отек Квинке.
Эндокринная система: дигоксин имеет эстрогенной активностью, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении.
Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судом.
Нервная система: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия.
Органы зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятия окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете).
Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, АЖ-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковая аритмия), возникновение или усиление сердечной недостаточности.
Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина.
Пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о возбуждении висцерального кровообращения, ишемию и некроз кишечника. Побочные реакции дигоксина дозозависимы и обычно развиваются при дозах, превышающих те, что необходимые для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Дигоксин являются: повышенная чувствительность к дигоксина, к другим сердечных гликозидов или к любому из компонентов препарата интоксикация препаратами наперстянки, что применялись ранее; аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе выраженная синусовая брадикардия, АЖ-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи; синдром каротидного синуса; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; желудочковая пароксизмальная тахикардия / фибрилляция желудочков; аневризма грудного отдела аорты гипертрофический субаортальный стеноз; изолированный митральный стеноз; эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца, гиперкальциемия, гипокалиемия.
Беременность
Информация о возможности тератогенного действия Дигоксина отсутствует.Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту, клиренс в период беременности увеличивается. В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дигоксин попадает в грудное молоко в количестве, не влияет отрицательно на ребенка (концентрации дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9% от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина кормления грудью, следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина.Препараты индуцируют или ингибируют Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.
Фармакокинетические взаимодействия.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина> 50%.
Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил - дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50%, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина <50%. Карведилол, дилтиазем, нифедипин, никардипин, лерканидипин, рабепразол, телмисартана - следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30% и продолжить мониторинг. Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна).
Алпразолам, диазепам, аторвастатин, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, гентамицин, хлорохин, гидроксихлорохин, триметоприм, циклоспорин, диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, итраконазол, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол, пропантелин, нефазодон, тразодон, топирамат, спиронолактон, тетрациклин - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг. Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина. Акарбоза, адреналин (эпинефрин), активированный уголь, антациды, некоторые цитостатики, холестирамин, колестипол, эксенатид, каолин-пектин, некоторые слабительные, нитропруссид, гидралазин, метоклопрамид, миглитол, неомицин, пеницилламин, карбимазол, рифампицин, сальбутамол, сукральфат, сульфасалазин,
фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей, препараты зверобоя - измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40% и продолжить мониторинг.
Фармакодинамические взаимодействия.
Амфотерицин, соли лития, ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: гипокалиемия, вызванная этими препаратами может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретиков с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимальной дозировки. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемии и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия. Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Кортикостероиды, препараты кортикотропина, карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности.
Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать. Препараты кальция, особенно при быстром введении, могут привести к серьезной аритмии в дигитализованих пациентов. Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол), терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.
Дофетилида повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».
Морацизин: возможные дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к АВ-блокады.
Симпатомиметическими средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β2 рецепторов, включая сальбутамол, могут увеличить риск развития аритмий.
Миорелаксанты (едрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.
Бета-адреноблокаторы, в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов повышается риск Проаритмические событий, аддитивный влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца. Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.
Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.
Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.
Производные ксантина препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновения аритмий.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии.
При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Передозировка
Передозировка препаратом Дигоксин развивается постепенно, в течение нескольких часов.Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков; со стороны пищеварительного тракта - анорексия, тошнота, рвота, диарея со стороны центральной нервной системы и органов чувств - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Самыми опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль / л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата.
Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. ОСОБЫЕ. При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применять лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол. При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM) 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина. При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Дигоксин - таблетки.Упаковка: по 20 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Состав
1 таблетка Дигоксин содержит дигоксина (в пересчете на 100% вещество) 0,25 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.
Дополнительно
При лечении Дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать НЕ ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.С особой осторожностью следует применять препарат: пациентам пожилого возраста - тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует
повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки; ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсичные эффекты могут развиться при применении доз, которые обычно
хорошо переносятся другими пациентами; при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности пациентам с заболеваниями щитовидной железы - при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксина, вследствие чего дозы могут быть увеличены.
При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксина независимо от его концентрации в плазме крови пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции - вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями - возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки; пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери - возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина; при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце - повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий.
При электролитный дисбаланс необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательно, а Дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд. В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и AV-проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может привести к удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на ЭКГ. Прием дигоксина может привести к ложноположительных ST-T изменений на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичность. во время лечения следует ограничить употребление пищи, которая трудно переваривается, и продуктов, содержащих пектины. таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.
Основные параметры
| Название: | ДИГОКСИН |
| Код АТХ: | C01AA05 - |
Благодаря своей доступности и эффективности в борьбе с заболеваниями сердца, Дигоксин пользуется популярностью у потребителей и получает прекрасные отзывы. Рассмотрим принцип воздействия медикамента, инструкцию, состав, применение и дозировку.
Наиболее распространенной и часто используемой формой выпуска Дигоксина являются таблетки, принимаемые перорально. Согласно инструкции по применению, это белые драже, плоской цилиндрической конфигурации. Каждая таблетка препарата содержит 250 мкг основного действующего вещества - дигоксина.
Драже фасованы в блистеры по 10 штук. В каждой упаковке средства обязательно содержится инструкция по применению таблеток Дигоксин.
Еще один способ расфасовки данного медикамента - банки из непрозрачного стекла или полимера. В каждом флаконе упаковано 50 драже.
Инструкция по применению гласит, что в составе Дигоксина, кроме основного активного компонента, содержатся:
- крахмал картофельный;
- сахароза;
- глюкоза;
- масло вазелиновое;
- тальк;
- кальция стеарат.
Наличие данного перечня вспомогательных компонентов зависит от завода производства медикаментов. Соответственно, составляющие лекарственного средства могут меняться. Перед применением следует тщательно изучить инструкцию Дигоксина!
Фармакологическая группа
В инструкции по применению указано, что таблетки Дигоксин относятся к фармакологической группе кардиотонических лекарств.
Согласно инструкции по применению фармакодинамика Дигоксина такова: он обеспечивает положительное инотропное воздействие, способствующее повышению концентрации ионов натрия внутри клеток сердечной мышцы и уменьшение концентрации ионов калия. Посредством этого дигоксин помогает увеличить количество кальция в кардиомиоцитах.
Действующий компонент медикамента дигоксин всасывается в кровь сквозь стенки ЖКТ практически полностью и сразу после приема. Следует помнить, что по инструкции применение препарата одновременно с приемом пищи не меняется биодоступность дигоксина, однако оказывается влияние на всасывание активных веществ, приводя к его замедлению.
В тканях организма дигоксин в основном распределяется равномерно, чуть больше концентрируясь только в мышечных клетках сердца.
Механизм действия лекарства
Согласно инструкции по применению лекарство Дигоксин повышает функциональную активность сердца. Механизм действия Дигоксина на организм человека таков:
- Инотропное действие. Дигоксин усиливает сократительную способность сердечной мышцы благодаря повышению концентрации ионов кальция, отвечающих за сокращение. Длительность самого сокращения уменьшается, а период расслабления мышцы увеличивается.
- Отрицательное хронотропное действие. Частотность сердцебиений снижается посредством влияния дигоксина на синусовый узел и отделы висцеральной нервной системы.
- Увеличивает контрактильность сердечной мышцы, содействует увеличению объема крови.
- Повышает тонус сердечной мышцы, вследствие чего сокращаются размеры миокарда, снижается объем необходимого ему кислорода
- Повышая активность блуждающего нерва, обеспечивает антиаритмический эффект.
От чего помогает?
Исходя из информации, указанной в инструкции, показаниями к применению дигоксина являются:
- II и III-IV функционального класса;
- мерцание и тахисистолической формы.
Исходя из аннотации к Дигоксину, он является частью комплексного лечения данных заболеваний сердца вместе с другими медикаментами.
Мерцание и трепетание предсердий на ЭКГ
Инструкция по применению таблеток
Независимо от завода производства к каждой пачке средства Дигоксин прилагается инструкция по применению. В ней доступно и подробно описаны общие характеристики лекарства Дигоксин, прием и дозировка, а также возможные побочные действия и противопоказания.
Перед применением таблеток Дигоксин необходимо досконально изучить инструкцию по применению.
Как принимать?
Прием таблеток Дигоксин осуществляется перорально, т. е. внутрь, с последующим употреблением большого количества воды. Исходя из требований инструкции по применению, пить таблетки Дигоксина следует в перерывах между приемами пищи. Это позволит достичь максимальной скорости всасывания действующего вещества в кровь сквозь стенки ЖКТ.
На протяжении всего курса лечения необходимо следовать инструкциям специалиста и придерживаться диеты.
Дозировка
Согласно инструкции по применению дозировка Дигоксина титруется индивидуально, исходя из состояния пациента, его возраста и веса.
Обратите внимание! В инструкции по применению сказано, если до приема Дигоксина использовались иные медикаменты этой фармакологической группы, то дозировка подлежит снижению. Обязательно сообщите о приеме других сердечных препаратов лечащему врачу!
Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата. Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:
- С целью быстрой дигитализации (насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки) прописывается 0.75–1.25 мг разово в сутки на протяжении недели. Затем по инструкции, в случае положительной динамики назначается поддерживающая доза лекарства Дигоксин. В такой ситуации рекомендуется применение суточного количества в размере 0.125–0.75 мг.
- С целью медленного насыщения клеток действующим веществом лечение изначально начинается поддерживающей дозой. В инструкции по применению указано, что дигитализация наступает в среднем после 7 суток применения медикамента Дигоксин.
- При длительной сердечной недостаточности дигоксин употребляется в небольших количествах. Согласно инструкции рекомендуемое суточное количество действующего вещества - до 0.25 мг. Если вес больного превышает 90 кг, то назначаемая суточная доза увеличивается до 0.375 мг. Людям преклонного возраста количество активного компонента снижается до 0.0625–0.125 мг.
Важные замечания
Согласно инструкции по применению лечение сердечной недостаточности Дигоксином необходимо проводить под строгим присмотром специалиста. При возникновении необходимости применения других сердечных гликозидов (например, строфантина), назначать их следует по истечении суток с момента последнего приема Дигоксина.
По инструкции пациенту необходимо в точности следовать таким указаниям:
- осуществлять прием лекарства ежедневно в определенное время суток;
- при снижении сердечных сокращений до 60 ударов в минуту стоит незамедлительно обратиться к врачу;
- в случае пропуска приема очередной дозы нужно принять ее при первой же возможности;
- таблетки принимать согласно инструкциям врача, запрещено самостоятельное изменение дозировки;
- о появлении побочных эффектов следует сказать доктору;
- до начала хирургической операции важно уведомить специалиста об употреблении Дигоксина.
Людям с почечной недостаточностью, ослабленным больным и лицам пенсионного возраста, а также пациентам с имплантированными кардиостимуляторами надлежит рассчитывать дозировку медикамента с особой осторожностью. Проявление токсических эффектов у этой группы пациентов может возникать в случае употребления даже такого количества дигоксина, которое другими людьми воспринимаются и переносятся без всяких проблем.
Побочные действия
Согласно инструкции по применению вероятно возникновение таких побочных действий при приеме Дигоксина:
- синусовой брадикардии;
- предсердной тахикардии;
- анорексии;
- тошноты, рвоты;
- болей в животе;
- головной боли;
- дизориентации;
- депрессии;
- нарушений восприятия цвета;
- гинекомастии;
- кожных высыпаний;
- носовых кровотечений;
- тромбоцитопении;
- эозинофили.
По инструкции необходимо немедленно прекратить применение медикамента Дигоксин при возникновении вышеуказанных реакций организма.
Противопоказания
Исходя из инструкции по применению, основными противопоказаниями к использованию Дигоксина являются наличие:
- индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- атриовентрикулярная блокада II степени;
- электролитные нарушения;
- гипотиреоз;
- миокардит;
- почечно-печеночная недостаточность;
- все стадии ожирения.
Важно! Применение таблеток Дигоксин во время беременности и лактации допускается, если выгода для женщины превосходит опасность возникновения осложнений у ребенка. Необходимо неукоснительно выполнять все инструкции лечащего врача.
Совместимость с алкоголем
Как и все подобные кардиотонические медикаменты, не рекомендуется совмещать прием Дигоксина с алкоголем. Об их совместимости инструкция по применению не дает какой-либо информации.
Болеющим сердечно-сосудистыми заболеваниями следует иметь в виду, что в преобладающем большинстве случаев совмещение спиртных напитков и сердечных препаратов приводит к неблагоприятным последствиям, таким как чрезмерное усиление фармакотерапевтического эффекта, развитие побочных и токсических действий медикамента и алкоголя, в том числе на центральную нервную систему.
На степень алкогольной интоксикации влияют различные факторы:
- общее состояние пациента;
- стадия развития и тяжесть заболевания;
- количество этанола и время его попадания в организм;
- сроки использования медикаментов.
В случае превышения суточной нормы приема дигоксина, употребление спиртных напитков способно привести даже к смерти пострадавшего.
Возможность передозировки
На проявление симптоматики передозировки дигоксином влияют сопротивляемость организма токсическим соединениям, количество активного вещества, продукты из рациона питания пострадавшего.
Обратите внимание! Важно контролировать процесс приема сердечных препаратов пожилыми родственниками. В силу преклонного возраста они способны забывать о количестве выпитых таблеток Дигоксина и могут принять еще одну, чем существенно превысят допустимую норму.
Отравление
Интоксикация действующим веществом медикамента способствует мгновенному нарушению работы ЖКТ.
Отравление дигоксином, согласно инструкции по применению, сопровождается следующей симптоматикой:
- уменьшением или отсутствием аппетита;
- тошнотой;
- рвотой;
- диареей;
- болью в животе;
- нарушением проводимости сердца;
- развитием аритмии;
- сонливостью;
- делириозным психозом;
- снижением резкости зрения;
- расстройством цветового и размерного восприятия предметов.
Одним из важных признаков неправильного применения медикаментов на основе дигоксина считается появление маниакально-депрессивного синдрома.
Человек в таком случае постоянно испытывает чувство подавленности и опустошенности, беспричинную тревогу и панику, развивается бессонница. На подобное состояние больного обязательно следует обратить внимание.
Важно! Ни в коем случае пострадавшему не следует принимать лекарства, облегчающие боль и спазмы. Применение такого самолечения способно привести к осложнениям и значительно затруднит процесс диагностирования заболевания.
Восстановиться после интоксикации дигоксином помогут неукоснительное следование инструкциям специалистов, диета и обязательный контроль соблюдения питьевого режима. Сопротивляемость организма повышается за счет приема витаминных комплексов.
Смерть от лекарства
Возможное следствие передозировки лекарственного средства - смерть от Дигоксина. В открытых источниках отсутствует информация о точной смертельной дозе, однако известно, что у здорового человека симптомы интоксикации и передозировки возникают после принятия 0,05 мг дигоксина на 1 кг веса человека. Для человека весом 60 кг это составляет 3 мг дигоксина или 12 таблеток по 0,25 г. Для человека с сердечно-сосудистым заболеванием смертельная доза может быть существенно ниже.
Прием противомикробных средств или антибиотиков одновременно с кардиотоническим препаратом предельно увеличивает возможность смерти от дигоксина. Эти медикаменты способствуют накоплению действующего вещества в клетках тканей, препятствуя его выведению из организма.
Еще одним фактором, способствующим отравлению и возможному летальному исходу, является прием сердечных гликозидов совместно со спиртными напитками или медикаментами из одной фармакологической группы препарата Дигоксин.
таб. 250 мкг: 10, 20 или 30 шт. Рег. №: ЛП-000397
Клинико-фармакологическая группа:
Сердечный гликозид
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Дигоксин »
Фармакологическое действие
Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.
В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.
В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Показания
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Режим дозирования
Способ применения - внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослые и дети старше 10 лет
Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях
Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.
После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней)
Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).
Поддерживающая терапия
Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.
Дети в возрасте от 3-х до 10 лет
Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.
Нарушение функции почек
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.
Побочное действие
Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.
Дигиталисная интоксикация:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.
Беременность и лактация
Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.
Период лактации
Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение в пожилом возрасте
У больных пожилого возраста требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них следующих состояний: хроническое «легочное» сердце, коронарная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, почечная или печеночная недостаточность.
Применение для детей
Противопоказан детям до 3-х лет.
Особые указания
Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.
Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.
При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.
Перекрестная чувствительность
Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.
Пациент обязан точно выполнять следующие указания:
— применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
— каждый день применять препарат только в назначенное время;
— если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
— если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
— нельзя увеличивать или удваивать дозу;
— если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.
Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.
Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.
Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы
Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.
Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.
В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).
В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.
При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.
Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.
Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.
Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.
Лекарственное взаимодействие
Снижение биодоступности:
Увеличение биодоступности:
-
- Амиодарон:
-
-
-
- Эдрофония хлорид
- Эритромицин
- Гепарин
- Индометацин
-
- Фенилбутазон
- Препараты солей калия:
- Хинидин и хинин
- Спиронолактон
- Таллия
- Гормоны щитовидной железы
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.
Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.
Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.
Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.
- Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.
- Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;
- Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных , могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;
Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;
- Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;
- Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;
- Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;
- Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;
- Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;
- Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;
- Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;
- Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;
- Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;
- Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;
- Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;
- Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;
- Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.
Хроническая сердечная недостаточность - заболевание, которое сегодня не является редкостью. Неправильный образ жизни, питание плохого качества и вредные привычки способствуют значительному ухудшению самочувствия в пожилом возрасте. Восстановиться полностью работу сердца не удается. Но медикаментозная терапия позволяет вести полноценный образ жизни. Популярностью пользуются таблетки «Дигоксин». Применение препарата желательно согласовать с врачом.
Состав и форма выпуска
Препарат предлагается в виде таблеток небольшого диаметра. Основным действующим веществом является дигоксин. В одной таблетке содержится 250 мг этого компонента. В качестве вспомогательных элементов используются магния стеарат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, желатин, кремний коллоидный безводный, тальк. Лекарство предлагается в аптеках в картонных упаковках или же пластиковых флаконах.
Препарат относится к группе сердечных гликозидов. Оказывают положительное воздействие на работу сердца таблетки «Дигоксин». Инструкция гласит, что существенно увеличивается сократительная способность миокарда. Благодаря этому увеличивается также и ударный объем крови. Кроме того, уменьшается объем сердца. Это ведет к тому, что потребность миокарда в кислороде существенно снижается.
Пациенты, которые страдают мерцательной тахиаритмией, также могут использовать лекарственное средство. Основной действующий компонент замедляет частоту желудочковых сокращений, а также совершенствует внутрисердечную геодинамику.
Фармакокинетика
Хорошо переносятся большинством пациентов таблетки «Дигоксин». Отзывы специалистов показывают, что лекарство отлично всасывается в стенки желудка. В процентном соотношении этот показатель составляет 80%. Во многом всасывание зависит от здоровья желудка, а также принимаемой параллельно пищи. Биодоступность препарата «Дигоксин» составляет 60-70%. Если желудочный сок имеет нормальную кислотность, разрушается лишь небольшое количество основного действующего вещества медикамента.
Препарат имеет способность накапливаться в тканях. Поэтому в начале лечения отсутствует корреляция между концентрацией препарата в плазме и выраженностью фармакодинамического эффекта. Лекарство метаболизируется в печени, а выводится по большей мере почками. До 80% выходит в неизмененном виде. Если пациент страдает печеночной недостаточностью, компенсация может происходить за счет усиления выведения дигоксина почками.
Показания
Популярностью у пациентов и врачей пользуется лекарственное средство «Дигоксин». Отзывы показывают, что таблетки помогают отлично восстановить работу сердца. Назначают препарат в первую очередь пациентам с хронической сердечной недостаточностью, если имеются клинические проявления заболевания. Положительное воздействие оказывает лекарство также на пациентов, которые страдают тахисистологической формой мерцания предсердий. Особенно если такое состояние проявляется на фоне хронической сердечной недостаточности.
Не может использоваться в качестве монотерапии средство «Дигоксин» (таблетки). Инструкция по применению гласит, что препарат может назначаться лишь в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности. Таблетки помогают восстановить сердечный ритм и хорошее самочувствие пациента. Но полностью вернуть сердце в прежнее состояние они не способны.
Противопоказания
Для некоторых пациентов могут оказаться опасными таблетки «Дигоксин». Отзывы врачей показывают, что медикамент стоит принимать только лишь после прохождения полного Лекарство имеет немало противопоказаний. К ним относятся такие заболевания, как синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающаяся полная блокада, гликозидная интоксикация. В некоторых случаях может возникать повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Существуют также состояния организма, при которых применение препарата «Дигоксин» возможно, но с осторожностью. Специалист должен тщательно оценить возможные пользу и вред. Не рекомендуется без консультации врача пить таблетки при таких состояниях, как гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца.
Применение в период беременности и лактации
Были проведены исследования на предмет возможности приема таблеток «Дигоксин» беременными и кормящими женщинами. Было выявлено, что основной действующий компонент может проникать и через плацентарный барьер к плоду, и в грудное молоко. Во время родов концентрация основного компонента лекарственного средства в сыворотке крове новорожденного и матери абсолютно одинакова. По безопасности применения можно отнести к категории «С» медикамент «Дигоксин». Отзывы специалистов показывают, что во время беременности и лактации использовать таблетки рекомендуется лишь в крайних случаях. Делать это нужно лишь тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Исследования на предмет приема лекарства детьми не проводились. По этой причине таблетки «Дигоксин» не назначают несовершеннолетним пациентам. Существует немало других препаратов, которые предназначены для терапии пороков сердца у детей до 18 лет.
Дозировка
Следует принимать правильно «Дигоксин» (таблетки). Инструкция по применению описывает точную дозировку для каждого клинического случая. Медикамент принимается только лишь внутрь. Стоит помнить о том, что таблетки относятся к группе сердечных гликозидов. Поэтому дозировка должна подбираться особо тщательно в соответствии с индивидуальными особенностями организма больного. Если больной ранее уже принимал сердечные гликозиды, дозировка таблеток «Дигоксин» должна быть уменьшена.
Для взрослых максимальная дозировка подбирается в зависимости от необходимости быстро получить терапевтический эффект. Быстрая дигистализация может применяться лишь в экстренных случаях, когда состояние пациента резко ухудшается. В этом случае больной принимает 1,25 мг препарата за два раза. Перед каждой последующей дозой должна быть выполнена ЭКГ. Как только сердце больного приходит в норму, необходимо начинать поддерживающее лечение. Дозировка может быть уменьшена.
В большинстве случаев пациентам показана медленная дигистализация. Необходимо в течение 5-7 дней принимать препарат «Дигоксин». Отзывы при пороке сердца показывают, что такой метод позволяет поддерживать нормальное самочувствие в течение продолжительного времени. Суточная дозировка препарата может составлять 250-500 мкг. Таблетки принимаются лишь один раз в сутки.
Передозировка
Следует принимать в соответствии с рекомендацией врача таблетки «Дигоксин». Отзывы показывают, что неправильное использование таблеток может привести к передозировке. Основными симптомами являются ухудшение сна, снижение аппетита, головокружение, тошнота и рвота. У некоторых пациентов может ухудшиться работа сердца. Появляются такие симптомы, как мерцание и узловая тахикардия, синоатриальная блокада. У пациента может появиться спутанность сознания, снижение психоз.
Кардинального лечения передозировка не требует. Врач может лишь отменить препарат «Дигоксин» и назначить активированный уголь. При остром отравлении лекарственным средством пациенту может быть показано промывание желудка. Лечение должно проходить в условиях медицинского учреждения под наблюдением специалистов.
Побочные явления
Плохое самочувствие у пациентов чаще всего является следствием передозировки таблеток «Дигоксин». Инструкция по применению, отзывы - все это следует изучить перед началом приема медикамента. Интоксикация лекарственным средством может проявляться такими симптомами, как желудочковая пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, политопная Со стороны пищеварительной системы у пациентов нередко наблюдается тошнота, рвота и диарея. На фоне этого пациенты в редких случаях полностью отказываются от приема пищи. Такое состояние опасно развитием анорексии.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться такие побочные явления, как нарушение сна, головные боли, депрессивный синдром, спутанность сознания, зрительные галлюцинации. При возникновении подобных симптомов следует сразу же прекратить прием таблеток «Дигоксин». Отзывы людей показывают, что нормальное состояние организма возвращается сразу же после отмены лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие
Любые сердечные гликозиды следует принимать с осторожностью вместе с другими препаратами. Не рекомендуется пить таблетки «Дигоксин» совместно с медикаментами, которые нарушают электролитный баланс. К таковым в первую очередь относятся диуретики, инсулин, глюкокортикостероиды - повышается риск развития токсических эффектов лекарства «Дигоксин». К побочным явлениям может привести также гиперкальцемия. Поэтому пациентам не рекомендуется вводить соли кальция совместно с препаратом «Дигоксин». Отзывы при мерцательной аритмии показывают, что даже маленькой дозы кальция достаточно, чтобы у пациента появились побочные явления.
Под действием лекарственных средств, содержащих алюминий, может быть уменьшена абсорбция дигоксина в кишечнике. Вследствие этого положительное действие таблеток на организм будет уменьшено. Также с осторожностью следует принимать спиронолактон. Он способствует снижению концентрации дигоксина в сыворотке крови, а также искажает результаты определения содержания вещества в организме.
Обычный активированный уголь существенно снижает биодоступность препарата «Дигоксин». Отзывы по применению показывают, что лекарство является абсолютно бездейственным при использовании его совместно с препаратами, улучшающими моторику желудочно-кишечного тракта.
Существуют ли аналоги?
Лекарство «Кардиомагнил» может быть назначено для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Принимают его также и в качестве профилактики тромбозов и повторного инфаркта миокарда.
Наименование:
Дигоксин (Digoxin)
Фармакологическое действие:
Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.
Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.
При приеме внутрь дигоксин быстро, почти целиком абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 60-70 %. Через 60 минут после перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация препарата. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа после введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У пациентов молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80 % препарата почками в неизмененном виде.
При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции препарата, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.
Показания к применению:
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная),
Тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.
Методика применения:
Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза препарата составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта препарат назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в сутки составляет 1,5 мг (0,0015 г).
При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в сутки) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в высоких дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).
Нежелательные явления:
Сердечно-сосудистая система:
изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт:
рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система:
усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система:
гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение:
петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции:
зуд, крапивница.
Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.
Противопоказания:
Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.
Во время беременности:
Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.
В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.
Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.
В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.
При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.
Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).
Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.
Передозировка:
Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.
Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.
В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия - растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).
В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.
Форма выпуска препарата:
Таблетки белого цвета по 0,00025 мг, в картонной пачке содержится 2 блистера по 20 таблеток каждый.
Условия хранения:
Хранить не более 5 лет при температуре не выше 25°С.
Состав:
Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция.
Дополнительно:
При назначении дигоксина пациент должен находиться под контролем медперсонала. При длительном лечении оптимальную дозировку подбирают индивидуально в течение 7-10 суток. Следует помнить, что интервал между терапевтической и токсической дозами у дигоксина очень незначительный. Следовательно, пациент должен строго следовать предписаниям врача.
Риск интоксикации дигиталисом увеличивается при снижении уровня калия в крови, при сильной дилатации миокарда, алкалозе, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов. Риск интоксикации дигоксином так же повышается в случае гиперкальциемии, гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе.
При необходимости перехода на строфантин последний назначают не ранее суток после последнего приема дигоксина. В случае комбинации салуретиков с дигоксином необходимо назначать препараты калия, так как его снижение в крови потенцирует токсические эффекты дигиталиса.
В случае почечной недостаточности необходимо снизить дозу препарата (25-75 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин, 10-25 % от обычной дозы – при клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).
Во время приема дигоксина требуется регулярный контроль элекстрокардиографии и определение электролитного баланса (магний, калий, кальций) в сыворотке крови.
Пациентов предупреждают, что прием пищи, богатой на трудноперевариваемые растительные волокна и пектины уменьшают эффекты дигоксина.
Препараты аналогичного действия:
Ацетилдигоксин бета (Acetyldigoxinbeta) Наперстянки пурпуровой листья в порошке (PulvisfoliorumDigitalis) Капли ландышево-валериановые с натрия бромидом (GuttaeConvallariaeetValeriani cumNatriibromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum Adonisidi et Natrii bromidi) Капли ландышево-валериановые с адонизидом (Guttae Convallariae et Valeriani cum adonisidi)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!
