Кветиапин — лидер в лечении биполярного расстройства, депрессии и шизофрении. Кветиапин: инструкция по применению таблеток Какие компоненты входят в состав лекарства, какая форма выпуска существует

Препарат Кветиапин - антипсихотическое средство.
Кветиапин является производным дибензотиазепину, что делает нейролептические действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с целым рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкильований метаболит.
Кветиапин оказывает аффинность к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и 5НТ 1 А (in vitro Ki равна 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 (in vitro Ki равна 558 и 531 нМ соответственно). Считают, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ 2 по сравнению с D 2 , лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н 1 (in vitro Ki равна 10 нМ) и адренорецепторов альфа 1 (in vitro Ki равен 13 нМ) при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2 (in vitro Ki равна 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновым рецепторами.
N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапина проявляет сродство к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 .
Кроме того, подобно кветиапина N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновых рецепторов 5НТ 1 и гистаминергическим и адренорецепторов альфа 1 при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2.
Фармакокинетика .
В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, в курящих и некурящих не отличается.
Всасывания. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом, с радиоактивными изотопами показано, что около 73% выводится с мочой и 21% - с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не изменяется при приеме препарата с пищей, при этом значение С max и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2:00 после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапину в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапина.
Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови - 83%.
Выведение и метаболизм. Период полувыведения кветиапина - примерно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапину составляет примерно 12:00. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, который выделяется с мочой, составляет менее 5%.
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от дозы, поступившей. С учетом интенсивной метаболизма кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы.
Основные реакции метаболизма кветиапина заключаются в окислении бокового алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилюванни и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокиснення, ни один из которых не обладает фармакологической активностью.
Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина, является 450 ЗА4. Образование N-дезалкилпохидного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента.
В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз пере-высокую концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозе 300-800 мг / день.

Показания к применению:
Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.

Способ применения:
Кветиапин применяют взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Шизофрения .
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300 - 450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150 - 750 мг в сутки.
Переход из одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается.

При необходимости увеличить или уменьшить дозу препарата рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства .
Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.
Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка препарата в отдельных категорий больных
Лица пожилого возраста.
Как и другие антипсихотические препараты, применять при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов более молодого возраста.
Больные с нарушениями функции печени и почек.
Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг / сут. Эта доза может повышаться на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.
Пропущенная доза.
В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, а не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочные действия:
Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, <10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) , очень редкие (<0,01%).
При лечении кветиапином сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, что развивается чаще в течение первых двух недель лечения и, как правило, в дальнейшем проходит, и головокружение развитие экстрапирамидных симптомов нечасто - синдром беспокойных ног; судорожные припадки; редкие - злокачественный нейролептический синдром.
Организм в целом: часто - головная боль, боль в животе, боль в пояснице, лихорадка, увеличение массы тела (возникает преимущественно в первые недели лечения). Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать периферические отеки и астению легкой степени (частые побочные явления).
При резкой отмене кветиапина, как и других нейролептиков, отмечают симптомы резкой отмены препарата, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражительность. Желательно отменять препарат не резко, а постепенно снижая дозу в течение 1-2 недель. Указанные симптомы обычно проходят через неделю после отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, сухость во рту, диспепсия, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, отмеченные отдельные случаи дисфагии.
Со стороны кожи: часто - сыпь. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия нечасто - увеличение частоты сердцебиения. Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать постуральной гипотензии, что сопровождается головокружением, тахикардией, в ряде случаев - обмороком, особенно в начальный период подбора дозы препарата. У больных шизофренией частота постуральной гипотензии составляла 8%.
Со стороны репродуктивной системы: при приеме кветиапина описаны отдельные случаи приапизма.
Со стороны органа зрения: нечасто - боль в глазах, нарушение четкости зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: часто - лимфопения.
Как и в случае применения других нейролептиков, при лечении кветиапином отмечают редкие случаи лейкопении и / или нейтропении. Редко отмечают эозинофилия.
Изменения лабораторных показателей: у некоторых больных при применении кветиапина отмечали бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, такое повышение было обычно обратимым, и уровень трансаминаз при продолжении терапии снижался.
Исследование кветиапина показали дозозависимое снижение содержания общего и свободного тироксина (Т4). Максимальное снижение содержания тироксина отмечено в первые 2-4 недели лечения. Пониженный уровень тироксина сохраняется без дальнейшего прогресса и при длительном применении препарата. Снижение содержания тироксина не сопровождается систематическими изменениями содержания TSH или клиническими симптомами гипотиреоза. Прекращение лечения приводит к возвращению содержания общего и свободного тироксина на начальный уровень. Небольшое снижение суммарного ТС было отмечено только при высоких дозах препарата. Содержание TBG не менялся. Таким образом, клинически значимого гипотиреоза при применении кветиапина не было.
Повышение содержания глюкозы в крови до состояния гипергликемии (содержание глюкозы натощак более 7 ммоль / л и после еды более 11,1 ммоль / л) часто отмечали при применении кветиапина в исследованиях.
При применении кветиапина довольно часто отмечали повышение содержания триглицеридов в сыворотке крови более 2,258 ммоль / л и повышение содержания холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности) более 6,2064 ммоль / л.
Данные постмаркетинговых исследований
По этим данным при применении кветиапина отмечали случаи лейкопении и / или нейтропении. Содержание нейтрофилов возвращался к норме после прекращения лечения. Возможными факторами риска развития лейкопении и / или нейтропении был предсуществующих пониженное содержание лейкоцитов и лейкопения и / или нейтропения при применении лекарственных средств в анамнезе.
Как и при применении других нейролептиков, при приеме кветиапина сопряжена гипергликемия с сахарным диабетом (включая осложнения предсуществующих диабета) отмечалась сравнительно редко (частота менее 0,1%). Иногда такие побочные явления возникали у больных и при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
Имеются сообщения о желтуху.
Анафилактические реакции отмечали очень редко. При появлении признаков анафилактических реакций прием кветиапина необходимо прекратить и перейти на другой препарат.
Как и другие антипсихотические препараты, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, однако в исследованиях не выявлено взаимосвязи с постоянным увеличением QT.
Сообщалось о острые реакции отмены (см. Раздел «Особенности применения»).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кветиапин являются:
- Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
- Одновременный прием ингибиторов цитохрома 450 , таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Беременность:
При лечении Кветиапином больные должны предупреждать врача о наличии беременности или планирования беременности. Безопасность и эффективность кветиапина при беременности не исследовались. Поэтому при назначении кветиапина беременным женщинам следует взвесить возможную пользу от такой терапии в сравнении с потенциальным риском для плода.
Неизвестно, в каком количестве кветиапин поступает в грудное молоко. Учитывая потенциальные побочные реакции, прием кветиапина при кормлении грудью противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С учетом того, что Кветиапин влияет на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Алкоголь. Кветиапин потенцирует эффекты алкоголя, поэтому при лечении кветиапином следует избегать употребления алкоголя.
Гипотензивные препараты. Поскольку кветиапин может индуцировать артериальной гипотензии, он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов.
Леводопа и агонисты дофамина. Кветиапин может выступать как антагонист леводопы и агонист дофамина.
Препараты лития. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема препарата лития.
Лоразепам. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема лоразепама.
Антипирин. Кветиапин НЕ индуцирует в печени ферментативных систем, участвующих в метаболизма антипирина.
Дивалпроекс. Сочетанное применение кветиапина (150 мг 2 раза в день) и дивалпроексу (500 мг 2 раза в день) повышает максимальную концентрацию (С max) общей вальпроевой кислоты в плазме крови на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Индукторы ферментов метаболизма в печени
Карбамазепин значительно снижает содержание в плазме крови кветиапина. При этом величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина снижается в среднем на 13%. Аналогичные эффекты наблюдаются и при приеме других препаратов, индуцируют симбионтов ферментов в печени. Таким образом, при совместном применении с такими препаратами необходимо подбирать дозу кветиапина. Однако следует иметь в виду, что рекомендуемая максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Длительное применение препарата в высоких дозах в индивидуальных случаях возможно только при сопоставлении возможной пользы и потенциального риска применения препарата.
При одновременном приеме кветиапина и другого индуктора микросомальных ферментов фенитоина отмечается повышение в 5 раз клиренса кветиапина. Поэтому может потребоваться повышение дозы кветиапина для адекватного контроля психических симптомов. Сходным действием обладают и другие индукторы микросомальных ферментов, такие как барбитураты, рифампицин.
При прекращении приема препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов, необходимо вновь пересмотреть дозу кветиапина, при необходимости ее снижают.
Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (CYP ЗА4)
CYP ЗА4 является основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина. Поэтому применение препаратов, таких как кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил или нефазодон, которые являются ингибиторами CYP ЗА4, может приводить к повышению концентрации кветиапина.
Совмещенный прием кетоконазола приводит к увеличению С max и AUC для кветиапина на 235% и 522% соответственно, при этом в среднем клиренс при пероральном поступлении препарата снижается на 84%. Период полувыведения кветиапина повышается с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения (T max) не меняется.
С учетом этих данных при одновременном применении кветиапина с такими ингибиторами CYP ЗА4, как азольные противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, ингибиторы протеазы, дозу кветиапина следует снижать, особенно у лиц пожилого возраста и ослабленных больных.
Циметидин. Не выявлено клинически значимых взаимодействий.
Тиоридазин. Сочетанное применение тиоридазина (200 мг 2 раза в день) и кветиапина (300 мг 2 раза в день) повышает клиренс кветиапина на 65%.
Флуоксетин, имипрамин, галоперидол, рисперидон. Прием флуоксетина (суточная доза - 60 мг), имипрамина (75 мг 2 раза в день), галоперидола (7,5 мг 2 раза в день), рисперидона (3 мг 2 раза в день) не изменяет достоверно равновесную фармакокинетику кветиапина.

Передозировка:
Больные с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями всего могут быть подвержены негативным последствиям передозировки.
Данные о передозировке Кветиапина ограничены. Описаны случаи применения кветиапина в дозе, превышающей 20 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения в медицинскую практику были очень редкие сообщения о передозировке кветиапина, результатом которого была смерть или кома, или удлинение QT.
Симптомы. Как правило, это симптомы, более выраженными проявлениями обычных фармакологических эффектов препарата (например сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия).
Лечение. Специфического антидота для кветиапина не существует. При тяжелых отравлениях следует также иметь в виду, что отравление могло быть при приеме нескольких препаратов. В случаях тяжелых отравлений необходимо проведение интенсивной терапии, включая поддержку проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, проведение мероприятий, поддерживающих функционирование сердечно-сосудистой системы.
До полной нормализации состояния больного необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Форма выпуска:
Кветиапин - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: препарат по 25 мг, 100 мг и 200 мг выпускают в блистерах № 10 по 3 блистера в упаковке, 300 мг - № 100 во флаконах.

Состав:
1 таблетка Кветиапин содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кальция фосфат дигидрат двухосновной, магния стеарат
оболочка таблеток 25 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 100 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 200 мг и 300 мг полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Дополнительно:
Дети. Безопасность и эффективность применения Кветиапина у детей не исследовались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы
Кветиапин может вызвать ортостатической гипотензии, головокружение, в отдельных случаях - потеря сознания, особенно в начальном периоде приема препарата.

Вероятность развития таких осложнений может быть сведена к минимуму уменьшением величины прироста дозы.
Больным с клинически значимыми сердечно-сосудистыми расстройствами в анамнезе (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения, нарушения проведения), больным с нарушениями мозгового кровообращения или другими состояниями, которые приводят к артериальной гипотензии (обезвоживание, применение гипотензивных средств) применение кветиапина следует проводить с осторожностью.
Судорожные припадки. При применении кветиапина больным шизофренией различий частоты судорожных припадков у больных, получавших препарат и плацебо, отмечено не было. Однако, как и другие нейролептики, препарат следует назначать с осторожностью больным с судорожными припадками в анамнезе или в условиях, приводящих к снижению порога, при котором возникает опасность развития судорожных припадков.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы.
Это осложнение может возникать при приеме нейролептиков, чаще всего у лиц пожилого возраста, особенно у женщин. При этом не существует прогностических признаков, по которым можно было бы предсказать появление поздней дискинезии у конкретного больного.
При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии дозу кветиапина необходимо снизить или прекратить его прием. Однако этот вопрос следует решать индивидуально, поскольку в отдельных случаях применение кветиапина может быть крайне необходимым, несмотря на наличие синдрома поздней дискинезии.
Риск развития этих осложнений повышается с продолжительностью терапии и кумуляцией нейролептика.
Злокачественный нейролептический синдром может развиваться при приеме нейролептиков, в том числе и кветиапина.
Проявления злокачественного нейролептического синдрома: гипертермия, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность со стороны вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК, миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить прием кветиапина и провести интенсивную симптоматическую терапию.
Если после проведенного лечения по поводу злокачественного нейролептического синдрома больному необходимо продолжение приема нейролептика, это следует делать очень осторожно.
Нейтропения. В ряде случаев при применении кветиапина отмечалось развитие тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 · 10 9 / л) без явной дозозависимости.

К возможным факторам риска развития лейкопении и / или нейтропении относят пониженное содержание лейкоцитов до начала лечения и наличие лейкопении и / или нейтропении при приеме лекарственных препаратов в анамнезе. При снижении содержания нейтрофилов ниже 1,0 · 10 9 / л прием препарата следует прекратить. Больные должны находиться под наблюдением. Контроль содержания нейтрофилов следует проводить до тех пор, пока их количество не повысится до величины 1,5 · 10 9 / л.
Внезапное прекращение приема препарата. После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств, как непроизвольные движения (например акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от одной до двух недель.
Гипергликемия. При применении кветиапина гипергликемия и сахарный диабет (включая обострение предсуществующих сахарного диабета) развиваются достаточно редко, они могут возникать и у больных при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
В некоторых случаях симптомы гипергликемии проходят после прекращения приема препарата. Пациентам, страдающим диабетом, или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.
Применение лицами пожилого возраста с деменцией
Препарат показан для применения у лиц пожилого возраста с деменцией.
У больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов.
Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.
Применение больными с нарушениями функции почек
Препарат следует применять таким больным с осторожностью, особенно в начальном периоде.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста клиренс кветиапина в плазме крови в среднем снижается на 30-50% по сравнению с таковым у больных в возрасте 18-65 лет. Кроме того, у этой категории больных обычно чаще отмечают нарушения функций печени, почек, центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Все это требует осторожности при применении препарата лицам пожилого возраста.
Нарушение функционирования печени
Применение кветиапина больными с существующими заболеваниями печени требует осторожности. Необходимо принимать меры предосторожности и при применении сопутствующих препаратов с потенциальной гепатотоксичностью. Перед началом терапии кветиапином больным с известными или предполагаемыми нарушениями функции печени рекомендуется провести определение содержания трансаминаз. Такие же исследования необходимо периодически выполнять и в процессе лечения.

«Кветиапин» относится к атипичным нейролептикам, его активным веществом является кветиапин. Дозировка таблеток может быть следующей: 25, 100, 150, 200 мг. При попадании в организм кветиапин начинает взаимодействовать с рецепторами, находящимися в головном мозге:

• 5-HT2 серотониновые (преимущественно);
• D1- и D2-дофаминовые;
• альфа1- и альфа2-адренорецепторы;
• гистаминовые.

Продолжительность связи активного вещества с D2-и 5-HT2-рецепторами - не менее 12 ч. Стандартные тесты показывают антипсихотическую активность средства. Препарат эффективно воздействует и на позитивные, и на негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

При попадании в организм лекарство хорошо всасывается из ЖКТ, подвергаясь метаболизму в печени. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. На биологическую активность препарата прием пищи особо не влияет.

Период полувыведения - около 7 час. Вещество выводится из организма естественным путем (в составе мочи и кала) преимущественно в виде метаболитов. Лишь незначительная часть выходит в неизмененном состоянии.

В каких случаях назначают «Кветиапин»

«Кветиапин» используют по следующим показаниям:

• психозы (в острой, хронической форме);
• шизофрения, в т. ч. гебефреническая;
• маниакальный эпизод в структуре биполярного аффективного расстройства (БАР);
• депрессивный эпизод средней, выраженной тяжести в структуре БАР;
• большое депрессивное расстройство.

Следует учитывать, что «Кветиапин» не предназначен для профилактики развития маниакальных, депрессивных эпизодов.

Противопоказания к назначению «Кветиапина»

«Кветиапин» противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность к средству;
• одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон»);
• возраст до 18 л.;
• грудное вскармливание.

С осторожностью его назначают:

• пожилым людям;
• беременным женщинам;
• людям, страдающим цереброваскулярными, сердечно-сосудистыми болезнями либо другими состояниями, которые могут сопровождаться артериальной гипотензией;
• при судорожных припадках в истории болезни;
• при печеночной недостаточности.

Как принимать «Кветиапин»

«Кветиапин» принимают внутрь, независимо от приема пищи. Доза и кратность применения зависят от заболевания. Рассмотрим, каким образом нужно использовать препарат по тем или иным показаниям.

Терапия шизофрении, психозов

В течение первых 4-х дней суточная дозировка «Кветиапина» будет следующей:

• в первые 24 часа - 50 мг;
• на 2 сутки - 100 мг;
• на 3 сутки - 200 мг;
• на 4 сутки - 300 мг.

В дальнейшем суточное количество подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Как правило, лечебная доза составляет 300-450 мг (в сут.) и может варьироваться от 150 мг до 750 мг/сут. (в зависимости от результатов терапии). Суточное количество не должно превышать 750 мг. При лечении шизофрении, психозов лекарство следует пить 2 р./день.

Терапия биполярного расстройства

Больным с маниакальным эпизодом в структуре биполярного расстройства суточное количество «Кветиапина» в первые 4 дня лечения будет следующим:

• 1 день - 100 мг;
• 2 день - 200 мг;
• 3 день - 300 мг;
• 4 день - 400 мг.

К 6 дню количество препарата может быть повышено до 800 мг (в сут.). Следует учитывать, что увеличивать дозу можно не более, чем на 200 мг/сут. В среднем, чтобы достичь терапевтического эффекта, потребуется принимать 400-800 мг/сут. Доза зависит от тяжести состояния, индивидуальной переносимости лекарства. Суточное количество не должно быть выше 800 мг. Лекарство принимают 2 р./день.

Для купирования депрессивного эпизода в структуре БАР «Кветиапин» нужно пить 1 р./день (на ночь). Схема лечения в первые четыре дня:

• 1 сут. - 50 мг;
• 2 сут. - 100 мг;
• 3 сут. - 200 мг;
• 4 сут. - 300 мг.

Особые указания

У пожилых пациентов, больных с нарушениями работы печени прием «Кветиапина» следует начинать с суточного количества 25 мг. В дальнейшем дозу ежедневно повышают на 25-50 мг до нормализации психического состояния. В начальном периоде лечения прием «Кветиапина» может спровоцировать появление ортостатической гипотензии.

Средство нельзя использовать для купирования психозов, развившихся на фоне деменции. При появлении признаков поздней дискинезии (тремор, нервный тик, чувство беспокойства и др.) суточное количество «Кветиапина» нужно снизить.

С осторожностью препарат применяют в сочетании с другими лекарствами, угнетающими деятельность ЦНС. Следует учитывать, что «Кветиапин» может вызвать или усилить изменения поведения, суицидальные наклонности, особенно у людей до 24 л. страдающих депрессией, прочими расстройствами психики.

Негативные реакции

В период лечения «Кветиапином» могут развиться следующие негативные реакции:

• сонливость;
• головокружение;
• диспепсия;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотензия;
• усиление активности ферментов печени;
• увеличение количества холестерина, триглицеридов.

У некоторых пациентов увеличивается масса тела, развивается астения. В период применения «Кветиапина» немного снижается концентрация гормонов щитовидной железы (общий и свободный T4), максимально низкие показатели отмечаются на 2 и 4 нед. При длительном применении понижение уровня гормонов не наблюдается.

Возможна отмена лечения, которую проводят постепенно. В связи с этим существует риск появления и/или усиления проявлений поздней дискинезии. При развитии признаков нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность (скованность), лабильность вегетативной нервной системы) «Кветиапин» следует отменить. Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться синдромом отмены, его симптомами являются: рвота, тошнота, нарушения сна.

Другие негативные реакции, которые могут появиться в период лечения «Кветиапином»:

1. Нервная система:

• тремор;
• тревожность;
• головная боль;
• бессонница;
• акатизия;
• судороги;
• неусидчивость;
• депрессия.

2. Дыхательная система:

• насморк;
• фарингит.

3. Пищеварительная система:

• сухость в полости рта;
• гепатит;
• нарушения стула;
• рвота;
• тошнота;

4. Аллергические реакции:

• анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• сыпь на коже.

5. Прочие:

• нарушение зрения;
• боли в груди, пояснице;
• субфебрильная температура;
• миалгия.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного назначения «Кветиапина» с лекарственными средствами, активизирующими ферментную систему (н-р, «Карбамазепин»), существует вероятность снижения действующего вещества в плазме крови. В этом случае, возможно, потребуется увеличить дозу лекарства. Фармакокинетика препаратов лития не меняется при совместном назначении с «Кветиапином». Другие лекарства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь усиливают вероятность появления негативных реакций в период лечения средством.

Аналоги, стоимость «Кветиапина»

В продаже можно встретить аналоги «Кветиапина». К ним относятся:

• «Кветиапин Виал»;
• «Квентиакс»;
• «Кветиапина фумарат»;
• «Сероквель»;
• «Кетиап»;
• «Кветитекс»;
• «Кутипин»;
• «Кументаль»;
• «Сервитель».

Стоимость лекарства зависит от дозировки активного вещества. Цена за 1 упаковку «Кветиапина», содержащую 60 таб. с дозировкой 25 мг, в среднем составит от 216 руб. Препарат с дозировкой 100 мг стоит от 690 руб. (1 упаковка, содержащая 60 таб.).

«Кветиапин» и его аналоги отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Храните лекарство в сухом, темном месте при температуре до 25 оС. Препарат сохраняет лечебные свойства в течение 2-х лет.

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие:Антипсихотический препарат для лечения биполярного расстройства, шизофрении и большого депрессивного расстройства.
Воздействие на рецепторы:
D1, D2, D3 и D4 рецепторы (антагонист)
Серотониновые 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C, и 5-HT7 рецепторы (антагонист)
Альфа-1-адренорецепторы и альфа-2-адренергические рецепторы (антагонист)
H1 рецепторы (антагонист)
Рецепторы mACh (антагонист)
Кветиапин (известный на рынке под названиями Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат также выпускается в версии XR и в сочетании с СИОЗС применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Годовой объем продаж препарата составляет примерно $ 5,7 млрд. по всему миру, а в Соединенных Штатах - $2,9 млрд. Патент США, истекший в 2011 году, получил расширение ввиду своей педиатрической исключительности, и срок действия патента, соответственно, был продлен до 26 марта 2012 года. На настоящий момент действие патента уже истекло в Канаде. Сейчас существует несколько генериков Кветиапина, таких как Quepin, Syquel и Ketipinor.

Медицинское применение

Фумарат Кветиапина применяется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
В Соединенных Штатах Кветиапин был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) для краткосрочного лечения шизофрении и острых эпизодов, связанных с маниакальным биполярным расстройством (биполярной манией) и для лечения биполярной депрессии. В 2009 году Кветиапин ER был утвержден в качестве дополнительного средства для лечения большого депрессивного расстройства.
Кветиапин также используется не по прямому назначению при агрессии, болезни Альцгеймера, тревоге, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, биполярном расстройстве, слабоумии, депрессии, расстройствах настроения, пост-травматических стрессовых расстройствах и бессоннице, а также как препарат для управления гневом.

Шизофрения

Пока не ясно точно, какие препараты обладают большей эффективностью – типичные или атипичные антипсихотические препараты. Все они имеют равный период выведения и симптомы рецидивов при использовании при низких и умеренных дозах.

Биполярное расстройство

У пациентов с биполярным расстройством препарат используется при депрессивных эпизодах, острых маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством I (в качестве монотерапии или дополнительной терапии при использовании , вальпроата и ), и поддерживающей терапии биполярного расстройства I (в качестве дополнительной терапии при лечении литием или дивальпроатом).

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин неэффективен для снижения возбуждаемости среди людей с болезнью Альцгеймера, чья доля в продажах препарата когда-то составляла 29%. Кветиапин ухудшает когнитивные функции у пожилых людей с деменцией, и поэтому его использование среди этих категорий лиц не рекомендуется.

Другое

Квентиапин иногда используется не по прямому назначению для лечения таких состояний, как обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, аутизм, алкоголизм, пограничное расстройство личности, депрессия, синдром Туретта, музыкальные галлюцинации. Препарат также используется в качестве успокоительного средства у людей с нарушениями сна или тревожными расстройствами. Использование не по прямому назначению не одобрено производителем. Все еще не было произведено убедительных исследований побочных эффектов при долгосрочном использовании препарата не по прямому назначению, то есть при нарушениях сна.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина - сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости - редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент - 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом. Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Сероквель: отмена

Прекращать прием Сероквеля следует постепенно, при тщательном наблюдении и с назначения врача, чтобы избежать симптомов отмены или рецидива.
Национальный Формуляр Британии рекомендует постепенное прекращение антипсихотического лечения, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива заболевания. В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, при резком или слишком быстром снижении дозы может возникать абстинентный синдром. Несмотря на растущий спрос на безопасные и эффективные графики сокращения применения антипсихотических средств, в настоящее время нет никаких конкретных рекомендаций относительно их доказанной безопасности и эффективности.
Симптомы отмены, наблюдающиеся после прекращения приема антипсихотических препаратов, включают в себя тошноту, рвоту, головокружение, потливость, дискинезию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, бессонницу, нервозность, головную боль и беспокойство. По данным внутренних документов компании Eli Lilly, прекращение приема атипичных нейролептиков, схожих с Сероквелем, может быть связано с развитием псориаза, воспалением десен и другими воспалительными заболеваниями, диспепсией, головными болями, повышением содержания сахара в крови и другими заболеваниями, связанными с психическим состоянием. Некоторые утверждают, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической супер-чувствительностью, в том числе дискинезия и острый психоз, являются общими симптомами при прекращении приема нейролептиков. Это заставляет предполагать, что процесс прекращения приема может сам по себе вызывать психоз, производя психотические симптомы даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождении психических заболеваний у определенного количества пациентов, ранее получавших антипсихотические препараты. Этот вопрос до сих пор не решен, и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья.

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка препаратом Сероквель вызывает седацию, гипотензию и тахикардию, сердечную аритмию. Среди взрослых также наблюдались случаи комы и смерти. Концентрация Кветиапина в сыворотке или плазме в диапазоне 1-10 мг/л считается относительно безопасной, в то время как концентрация в 10-25 мг/л связана с риском смерти.

Беременность и лактация

Препарат имеет фактор риска C при беременности. Квентиапин токсичен для плода и эмбриона, однако не было продемонстрировано никакого влияния препарата на животных. Не понятен результат длительного воздействия препарата на развитие ребенка, однако его использование в третьем триместре связано с риском аномальных движений мышц и проявлением симптомов отмены. У новорожденных могут возникать следующие симптомы: волнение, расстройства питания, гипертония, гипотония, дыхательная недостаточность, сонливость и тремор. Может потребоваться госпитализация. Препарат не рекомендуется принимать во время лактации, так как он имеет свойство проникать в грудное молоко.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин - активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов. Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

Сероквель: инструкция

При очень низких дозировках Кветиапин действует прежде всего как блокатор рецепторов гистамина (антигистаминный препарат) и блокатор альфа-1-адренергических рецепторов. При увеличении дозы Кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами. При высоких дозах Кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. Не рекомендуется использование низких доз Кветиапина (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму или вовсе избежать следующих симптомов отмены: бессонница, тошнота, рвота, головокружение, потливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также нервозность, головная боль и тревога. Эти симптомы наблюдались у небольшого числа восприимчивых людей, принимавших Кветиапин.
В Национальном формуляре Британии рекомендуется постепенный вывод после применения антипсихотических препаратов, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.

Сероквель пролонг

Во втором полугодии 2006 года компания AstraZeneca представила новое приложение для препарата – пролонгированную версию Кветиапина для лечения шизофрении в Соединенных Штатах, Канаде и Европейском Союзе. AstraZeneca сохраняет исключительные права для этого приложения на рынке до 2017 года. Кветиапин пролонгированного действия известен на рынке как Seroquel XR, а также Seroquel Prolong и Seroquel Depot.
18 мая 2007 года AstraZeneca объявила о том, что FDA США утвердило Сероквель XR для лечения острой шизофрении. Во 2 квартале 2007 года, во время своей конференции, AstraZeneca объявила о планах по запуску Сероквель XR в США в августе 2007 года. Тем не менее, Сероквель XR стал доступен в аптеках США только16 ноября 2007 года, после того, как был утвержден FDA для использования в качестве поддерживающей терапии при шизофрении, в дополнение к лечению острых заболеваний. Компания не предоставила повода для задержки запуска Сероквель XR. 27 сентября 2007 года Министерство здравоохранения Канады одобрило продажу препарата Сероквель XR.
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов утвердило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании в начале октября 2008 года. По утверждению AstraZeneca, Сероквель XR является «первым лекарственным средством, утвержденным Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов для однократного лечения острых и депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством».
По состоянию на 31 июля 2008 года, компания Handa Pharmaceuticals, основанная в городе Фремонт, Калифорния, объявила о выпуске нового приложения таблеток фумарата Кветиапина расширенного выпуска, одобренного FDA.
1 декабря 2008 года компания Biovail объявляет о выпуске своей пролонгированной версии Кветиапина, одобренной FDA. Эта версия составила конкуренцию препарату Сероквель XR от компании AstraZeneca.
24 декабря 2008 года компания AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросила дополнительную информацию о приложении компании для расширенного использования пролонгированной версии Кветиапина при лечения депрессии.

Правовой статус

В 1997 году Кветиапин получил первоначальное одобрение от американского FDA как средство для лечения шизофрении. В 2004 году препарат получает дополнительное преимущество как средство для лечения маний, связанных с биполярным расстройством. В 2007 и 2008 годах были проведены исследования по эффективности Кветиапина в лечении генерализованного тревожного расстройства и депрессии. В апреле 2009 года Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам провел открытое обсуждение по вопросу о том, оправдывают ли результаты исследований утверждение FDA о препарате как о средстве против тревоги и депрессии, с рисками метаболических побочных эффектов и поздней дискинезии и внезапной сердечной смерти.

Спор

Компании AstraZeneca был предъявлен иск со стороны правительства США (иск от имени государства, поданный Стефаном П. Кружевски) по поводу маркетинга Кветиапина. 29 октября 2009 года было достигнуто соглашение в размере $ 520 млн.
В 2004 году, в ходе спорных клинических испытаний препарата Сероквель в Университете Миннесоты, молодой человек по имени Дэн Маркинсон покончил жизнь самоубийством, находясь под обязательным содержанием в неволе. Группа из Университета Миннесоты по биоэтике заявила, что в ходе исследования был зафиксирован ряд тревожных этических нарушений, однако университет отказался от расследования.
Несколько американских солдат и ветеранов погибли в результате приема Сероквеля для лечения посттравматического стрессового расстройства.
Были поданы многочисленные иски, связанные с побочными эффектами Кветиапина, в частности, сахарным диабетом.
В Австралии профессор Патрик МакГорри, ключевой советник по вопросам психического здоровья, предложил провести испытания препарата в Мельбурне в 2011 году с целью исследования вопроса о том, способен ли Сероквель уменьшать или отсрочивать риск у людей в возрасте от 15 до 40 лет с ранними признаками психического заболевания, развивающихся в позднее психотическое расстройство. Однако в июле 2011 года группа психиатров, психологов и исследователей из Австралии, Новой Зеландии, Канады, Великобритании и США подали жалобу в комитет по этике здравоохранения в Мельбурне. Они выступали против испытания, назвав его «неэтичным» и «опасным».
В 2009 году в документах, использованных в ходе судебного процесса против компании AstraZeneca, было указано, что д-р Чарльз Шульц, заведующий кафедрой психиатрии в Университете Миннесоты и консультант AstraZeneca, исказил данные о преимуществе препарата Сероквель, использующиеся в презентациях и пресс-релизах исследования.

Рекреационное использование

Кветиапин не классифицируется как контролируемое законом вещество, и «иски, поданные после самостоятельного приема препарата, связаны в основном с седативными и анксиолитическими эффектами Кветиапина (помогающими при проблемах со сном или беспокойством), а не с его антипсихотическими свойствами». В медицинской литературе появились отчеты о злоупотреблении Кветиапином. В дополнение к пероральному применению препарат также принимали интраназально, вдыхая измельченные в порошок таблетки. Имеются доклады о злоупотреблении при внутривенном введении препарата, а также о совместном внутривенном введении с кокаином, так называемый «Q-Ball». В 2004 году в письме редактору Американского Журнала Психиатрии приводилась интересная статистика, что до 30% заключенных, нуждающихся в психиатрической помощи в тюрьме Лос-Анджелеса, имитировали психотические симптомы болезни с целью получить Кветиапин. Случаи злоупотребления препарата, также известного как «успокоительное», «сонные ягоды», или «Сюзи-Кью», чаще встречаются в тюрьмах из-за того, что его регулярно назначают как успокоительное средство при отсутствия в тюрьме иных, более популярных психотропных веществ. В письме, присланном в редакцию Американского Журнала Психиатрии в январе 2007 года, была высказана «необходимость дополнительных исследований Кветиапина как препарата, вызывающего зависимость». Авторами письма являлись врачи, работающие в рамках уголовно-исполнительной системы штата Огайо. Они сообщают, что «заключенные … угрожали судебными исками и даже самоубийством, когда им переставали давать Кветиапин», а также что «не было замечено подобных форм поведения при использовании других антипсихотических препаратов второго поколения сопоставимой эффективности ». Также сообщалось, что при совместном использовании препарата с метадоном пользователи испытывали эйфорию, подобную опиоидной.

Дело о фальсификации Нурофен Плюс

В августе 2011 года Агентство по регулированию лекарственных и медицинских средств и изделий Великобритании (MHRA) выпустило срочные предупреждения после появления сообщений о том, что некоторые партии Нурофена плюс содержат в своем составе Сероквель XL.
После этого сообщения компания Reckitt Benckiser Ltd (Великобритания) получила отчеты о неправильных этикетках на картонных коробках двух дополнительных партий Нурофена Плюс. Одна из партий содержала 50-мг таблетки Сероквель XL, а другая - 100-мг капсулы Pfizer Neurontin.
После этого компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила выпустить весь оставшийся запас таблеток Нурофен Плюс в упаковках всех размеров. Этот выпуск был прослежен вплоть до полок магазинов.

Кветиапин (Quetiapine) позволяет быстро нормализовать общее психическое состояние, считается одним из лучших препаратов для терапии биполярного расстройства, шизофрении, депрессивных и .

Препарат выпускается в виде круглых таблеток с двояковыпуклой структурой, сверху капсулы имеют покрытие из пленочной оболочки, обладают синим цветом с перламутровым отблеском. Дозировка может быть разная – 25, 100, 150 и 200 мг. Таблетки содержатся в блистерах ячейкового типа по 10 штук. В одной упаковке из картонной основы может содержаться 3 блистера.

Что входит в состав препарата

Составляющие компоненты:

Составляющие компоненты оболочки:

• тальк;
• глицерин;
• гипромеллоза;
• серебристый краситель.

Фармакологические свойства

Кветиапин имеет антипсихотическое воздействие. Это лекарственное средство является атипичным , является близким по свойствам к рецепторам серотонинового или гидрокситриптаминового типа.

Помимо этого отмечается яркое сродство с альфа1-адренорецепторами и рецепторами гистаминовго типа, а вот по отношению к альфа2-адренорецепторам родство снижено. При проведении стандартных тестовых исследований Кветиапин проявляет сильную антипсихотическую активность.

Во время перорального применения наблюдается быстрое всасывание в желудке и кишечнике, затем происходит активный метаболизм препарата в печени. При метаболизме происходит появление нескольких метаболитов, которые являются неактивными и в основном находятся в составе плазмы крови.

Употребление пищи не оказывает воздействия на уровень биодоступности основного действующего компонента. Почти 83 % основного вещества вступает в связь с белками плазмы. Выведение в основном происходит вместе с мочой, с калом выводится в виде метаболитов. В неизменном состоянии выводится в небольшом количестве.

Когда препарат особенно эффективен

Кветиапин рекомендуется принимать при следующих нарушениях:

• психозы различных типов;
• шизофрения;
• эпизоды маниакального типа, которые связаны с нарушениями биполярного характера;
• биполярное аффективное расстройство;
• большое депрессивное расстройство;

Когда средство может быть опасно?

• если имеется непереносимость составляющих элементов средства;
• во время совместной терапии с ингибиторами CYP3A4, к примеру, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными препаратами с противогрибковым типом, Кларитромицином и Нефазодоном;
• не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет;
• при грудном вскармливании.

Кроме этого Кветиапин принимается с осторожностью при следующих состояниях:

• если в анамнезе присутствуют заболевания сердца и сосудов, а также ;
• при различных заболеваниях, при которых имеется высокая вероятность возникновения гипотензии артериального характера;
• для терапии больных в пожилом возрасте;
• при почечной недостаточности;
• если в анамнезе имеются судорожные припадки;
• в период беременности.

Стратегия и тактика применения

Особенности применения и дозировки Кветиапина будут отличаться в зависимости от цели его назначения.

Терапия психоза и шизофрении

Во время психозов острого и хронического характера а также при шизофрении дозировка препарата в течении первых 4 дней рассчитывается согласно схемы:

• в первые 24 часа – 50 мг;
• второй день – 100 мг;
• на третий день доза повышается до 200 мг;
• затем на четвертые сутки увеличивается до 300 мг.

Далее дозу следует подбирать до клинической эффективной дозировки. Наиболее эффективная доза в таких случаях обычно варьируется от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от эффективности лечения дозировка может быть от 150 мг до 750 мг в сутки.

Пациенты с маниакальными и биполярными расстройствами

При маниакальных эпизодах, которые сопровождаются нарушениями биполярного характера, суточная дозировка в течение первых четырех дней лечебной терапии рассчитывается по следующей схеме:

• в первые 24 часа следует принимать 100 мг;
• на второй день терапии доза повышается до 200 мг;
• на третий день дозировка составляет 300 мг;
• на четвертые сутки рекомендуется дозу повысить до 400 мг.

Ближе к шестому дню лечения доза может вырасти до 800 мг. Увеличение дозировки за сутки не должно составлять больше 200 мг.

При лечебной терапии шизофрении, наибольшая дозировка в сутки должна быть не более 750 мг. При маниакальных расстройствах наибольшая дозировка за сутки должна быть не больше 800 мг.

Пожилым пациентам, а также больным, у которых имеется недостаточность почек или печени, лечение следует начинать с 25 мг в сутки. Далее постепенно каждый день она прибавляется на 25-50 мг до полного выздоровления.

Особые состояния

Использование лекарства во время беременности можно производить тогда, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем вред для ребенка. Во время грудного вскармливания использование лекарства не разрешается.

Симптомы передозировки

При лечебной терапии Кветиапином симптоматика передозировки возникает в редких случаях. Обычно передозировка сопровождается появлением следующих состояний:

• повышенная седация;
• иногда появляется тахикардия;
• может снизиться артериальное давление.

Если вдруг возникает эта симптоматика, тогда необходимо провести промывание желудка, также назначается прием активированного угля или лекарственных средств со слабительным действием, которые способны вывести неабсорбированный Кветиапин.

Побочные явления

При лечении Кветиапином обычно появляются побочные явления, которые затрагивают нервную, пищеварительную, дыхательную, сердечно-сосудистую системы. Иногда могут проявиться аллергические реакции.

Во время терапии в редких случаях могут появляться следующие неприятные симптомы:

• состояние повышенной сонливости;
• расстройство стула, а именно частые запоры;
• возникновение тахикардия;
• появление гипотензии;
• повышенная сухость во рту;
• увеличение уровня холестерина;
• повышение уровня триглицеридов в составе плазмы крови;
• может наблюдаться умеренная , диспепсия, ринит;
• вначале лечебной терапии может повыситься масса тела.

При долгом терапевтическом лечении может появиться дискинезия. В этих случаях необходимо сократить дозировки или полностью отказаться от лечения.

Но отмена лекарства не должна быть резкой. При резкой отмене обычно происходит появление тошноты, рвоты, иногда проявляется бессонница.

Особые указания

В связи с тем, что средство воздействует на центральную нервную систему, его следует с особой осторожностью принимать совместно с другими лекарствами, которые оказывают подавляющее влияние на ЦНС и совместно с алкогольными напитками.

Если во время приема Кветиапина появляется ортостатическая гипотензия, то дозировка снижается или лечение полностью прекращается.

Иногда при применении этого медикамента возникает злокачественный , в таких случаях производится отмена препарата. Отмену приема следует проводить медленно.

Поскольку применение лекарства может вызвать сонливость, лучше всего на период лечения отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей внимательности.

Перед тем, как выпить первую таблетку

Мнение врача и отзывы пациентов, уже принимающих препарат Кветиапин, будут полезны к изучению всем, кому прописано это средство.

Обзор врача-психиатра

Кветиапин – это антипсихотическое лекарственное средство, которое помогает устранить серьезные нарушения в работе центральной нервной системы.

Эффект от его приема достаточно медленный, поэтому не стоит ожидать, что с первых дней приема наступит улучшение. Этот препарат накапливается в организме и со временем начинает действовать на нервную систему.

После этого наблюдаются нормализуется психика, проходят различные психические расстройства. Часто это лекарство принимается при бессоннице, психических и неврологических нарушениях в виде возбудимости, состояния тревоги, шизофрении. Перед применением этого средства лучше проконсультироваться с врачом, потому что препарат имеет побочные явления.

Врач невролог

Из практики пациентов

Из-за проблем на работе у меня сильно расшаталась нервная системы, появилась высокая возбудимость, нервные тики, частые и бессонница. Эти проблемы мне стали доставлять сильный дискомфорт, даже чуть семья не распалась.

В итоге я пошла к врачу для обследования и консультации. Там мне порекомендовали препарат Кветиапин. Принимала я его около двух месяцев, за этот период мне стало намного лучше. Я стала спокойная, бессонница полностью прошла.

Елена, 38 лет

Долгое время меня измучивал психоз, думала, что в психушку попаду. Все это было из-за семейных проблем. В итоге пришлось пройти обследование и лечение.

Во время лечения врач мне назначил принимать препарат Кветиапин. Принимала я его около 2 месяцев. Мне этот препарат понравился, по крайней мере от всех неприятных симптомов он избавил. Правда первое время были побочные явления в виде тошноты, головокружений, тахикардии.

Татьяна, 45 лет

Покупка препарата и его аналогов

Цена на упаковку Кветиапина № 60 с дозировкой 100 мг составляет от 1250 рублей, стоимость упаковки № 60 с дозировкой 200 мг составляет около 1600-2000 рублей.

Доступны к покупке аналоги Кветиапина:

• Сероквель;
• Кетилепт;
• Вентиакс;
• Лаквель;
• Лепонекс;
• Заласта;
• Клозастен.

Кветиапин – лекарственное средство из группы нейролептиков, медикамент оказывает на организм антипсихотический эффект.

Какие у нейролептика «Кветиапин» состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит лекарство в таблетках, где действующее вещество представлено кветиапином, его дозировка может быть в следующем количестве: 200 мг, 100 мг, 150 и 25 миллиграммов. Присутствуют в медикаменте и вспомогательные компоненты.

Таблетки расфасованы в контурные упаковки, на коробке с лекарством можно увидеть срок реализации, который равен двум годам, по прошествии этого времени от последующего использования медикамента необходимо воздержаться. Продается антипсихотическое средство после предъявления фармацевту соответствующего рецепта.

Какое у препарата Кветиапин действие?

Препарат Кветиапин обладает антипсихотическим воздействием, активное вещество лекарства проявляет сродство к серотониновым рецепторам в большей степени, чем к дофаминовым рецепторам головного мозга. При пероральном применении довольно-таки хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет семь часов. Приблизительно до 83 процентов кветиапина связывается с протеинами. С мочой выводится до 73%, меньшая часть выделяется со стулом.

Какие у средства Кветиапин показания к применению?

Препарат Кветиапин показан к применению при нижеследующих состояниях:

При шизофрении;
Назначают таблетки при психозах как хронического характера, так и острого;

Кроме того, антипсихотическое средство эффективно при маниакальных эпизодах, характерных для биполярного расстройства.

Какие у лекарства Кветиапин противопоказания к применению?

Нейролептик Кветиапин инструкция по применению не назначает в следующих ситуациях:

При повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства;
До 18 лет средство противопоказано;
Нельзя одновременно принимать нейролептик с ингибиторами CYP3A4, эритромицином, кларитромицином, а также с нефазодоном;
Не применяют медикамент при лактации.

С осторожностью нейролептик применяют при беременности, при сердечно-сосудистой патологии, при некоторых цереброваскулярных болезнях, в пожилом возрасте, а также при наличии судорог, кроме того, при печеночной недостаточности.

Какие у таблеток Кветиапин применение и дозировка?

Препарат следует применять по назначению профильного специалиста. Обычно при психозах, включая также и шизофрению, пациенту назначают лекарство на протяжение первых четырех суток в следующих дозировках: 50, 100, 200 и 300 миллиграммов. Затем доза может находиться в пределах от 300 до 450 мг, при необходимости ее увеличивают до 750 мг/сут.

Передозировка от Кветиапин

В крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе пациента при отравлении препаратом Кветиапин. И мы на www.! Обычно для передозировки характерны следующие симптомы: наступает сонливость, характерна чрезмерная седация, отмечается тахикардия, кроме того, развивается изменение давления, в частности, происходит его снижение.

В подобной ситуации важно приступить к раннему промыванию желудка, чтобы своевременно предотвратить всасывание активного вещества препарата. Затем следует дать больному активированный уголь в количестве нескольких таблеток.

Если же пациент находится без сознания, ему осуществляют интубацию трахеи, кроме того, вводят слабительные средства, а также показано проведение симптоматической терапии.

Какие от Кветиапин побочные эффекты?

Препарат Кветиапин может повлечь за собой развитие следующих побочных действий: изменения наступают со стороны нервной системы, они проявляются сонливостью, головокружением, характерен , головная боль, присоединяется тревожность, враждебная настроенность, возбуждение, бессонница, тремор, не исключены судороги, депрессия, кроме того, парестезии.

Иногда прием антипсихотического препарата Кветиапин может стать причиной развития нейролептического синдрома, который всегда носит злокачественную форму. В частности, при этом состоянии больной почувствует повышение температуры, присоединится мышечная ригидность, характерно изменение так называемого ментального статуса, кроме того, лабильность нервной системы и иные проявления.

Кроме перечисленных побочных действий можно отметить: фарингит, развитие ортостатической гипотензии, ринит, тахикардия, возможно изменение на ЭКГ в виде удлинения интервала Q-T, аллергические реакции вплоть до анафилактического состояния, кроме того, кожная сыпь, зуд, миалгия, а также нечеткость зрительного восприятия.

Среди прочих проявлений можно отметить такие симптомы: сухость слизистой рта, присоединяется тошнота, рвота, характерна некоторая болезненность в животе, кроме того, нарушается кишечная перистальтика, что выражается жидким стулом или же, наоборот, запором. Лабораторные показатели также претерпевают изменения: лейкопения, нейтропения, возникает гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, а также гипергликемия.

Особые указания

При развитии у пациента ортостатической гипотензии рекомендуется снизить дозу нейролептика до минимальной. При появлении злокачественного нейролептического синдрома антипсихотическое средство следует отменить. Во время лечения противопоказано употреблять алкоголь.

Чем заменить Кветиапин, аналоги какие?

Лекарственное средство Кветиапин Штада, Виктоэль, Квентиакс, Кветиапин, Гедонин, Кетилепт, Кутипин, кроме того, Сероквель, Сероквель Пролонг, Кветиапина гемифумарат, Кветитекс, Кетиап, Кветиапина фумарат, Сервитель, а также медикамент Лаквель относятся к аналогам.

Заключение

Будьте здоровы!