Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.
Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.
В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.
Классификация антиаритмических препаратов:
- I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:
1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.
- II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
- III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
- IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
- Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).
Блокаторы быстрых натриевых каналов
Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.
Препараты IА класса
Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и , а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий () и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.
Хинидин
Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).
Применение лидокаина противопоказано при , атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.
Препараты IC класса
Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).
Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при . В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.
Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.
Бета-адреноблокаторы
При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.
Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.
Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.
Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.
Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.
Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.
К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.
Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.
Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.
Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности ( , кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.
Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.
Блокаторы калиевых каналов
Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.
Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.
Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.
При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.
Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.
Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.
Блокаторы медленных кальциевых каналов
Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.
Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении , а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.
Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.
Другие антиаритмические средства
Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.
Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.
Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, 
восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.
Аритмией называют нарушение, сбой частоты сердечных сокращений. Ритмичность работы миокарда может быть нарушена вследствие:
- изменения регуляции деятельности сердца;
- расстройства возбудимости;
- автоматизма и проводимости из-за интоксикации;
- ишемии;
- электролитных нарушений.
Для нормализации сердечного ритма назначают противоаритмические средства, они очень разнообразны с точки зрения фармакологических групп и классов. Данные химические соединения призваны устранять проявления аритмии и препятствовать их возникновению. С их помощью нельзя увеличить продолжительность жизни, однако контролировать проявления клинических симптомов, используя их, можно вполне успешно.
Антиаритмики – серьезные препараты, назначаемые кардиологом при диагностировании у пациента патологической аритмии, мешающей полноценной жизни и угрожающей осложнениями. Эти средства воздействуют на организм человека положительно, ведь отрегулированный ритм сердца обеспечивает нормальную циркуляцию крови, своевременную доставку кислорода к клеткам, тканям, внутренним органам, что обеспечивает исправное функционирование всех систем. Прием данных препаратов строго подконтрольный, их воздействие отслеживают посредством электрокардиограммы минимум раз в двадцать дней, курс лечения длительный.
Лечение аритмии преследует цель восстановления синусового ритма.
Пациент поступает в стационар кардиологического отделения и принимает противоаритмические препараты перорально, либо их вводят внутривенно. Когда от предпринятых мер должного эффекта не наблюдается, показана электрическая кардиоверсия. Если нет хронических сердечных патологий, восстановление синусового ритма можно проводить в домашних условиях с периодическими посещениями врача. При редких приступах аритмии, когда проявления симптомов короткие и редкие, медицинское наблюдение становится динамическим.
Механизм воздействия
Для стабилизации частоты сердечных сокращений больным показаны противоаритмические средства, воздействующие на электрофизиологию миокарда и способствующие:
- Снижению уровня возбудимости сердечной мышцы.
- Замедлению резкости потенциала, ведущему к снижению возбуждения.
- Уменьшению чувствительности сердца к электрическому разряду и риска фибрилляции желудочков.
- Увеличению периода эффективной рефрактерности, сокращению тахикардических проявлений, а также ликвидации импульсов, следующих сразу после оптимального сокращения практически без перерыва.
- Уменьшению длительности относительной рефрактерности и укорочению интервала, когда возможен сократительный импульс.
- Стремительному сокращению вероятности феномена «повторного входа», так как происходит гомогенизация благодаря интенсивно нарастающей скорости проводимого возбуждения.
- Увеличению продолжительности диастолической деполяризации, угнетающей очаг эктопического автоматизма.
- Равному промежутку времени, за который происходят рефрактерность и возбуждение.
Классификация
Классификацию противоаритмических средств рассматривают по четырем основным классам, выделенным в зависимости от способности определенного препарата проводить электрические сигналы. Видов аритмии существует несколько, в соответствии с которыми подбирают конкретный вид лекарственного средства, отличающегося своим воздействием. Ниже приведены популярные антиаритмические средства, классификация которых выражена согласно основным методам и областям воздействия:
- Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов, влияющие на работоспособность сердечной мышцы: «Хинидин», «Флекаинид», «Лидокаин».
- Бета-блокаторы способны координировать иннервацию миокарда, снижают опасность летального исхода по причине коронарной недостаточности, предупреждают повторное возникновение тахиаритмии. В эту группу входят: «Бисопролол», «Пропранолол», «Метопролол».
- Блокаторы калиевых каналов: «Ибутилид», «Соталол», «Амиодарон».
- Антагонисты кальция: «Дилтиазем», «Верапамил».
Есть также другие медикаменты, к которым относятся транквилизаторы, сердечные гликозиды, нейротропные и седативные средства. Они оказывают комбинированное воздействие на иннервацию и функционирование миокарда.
Особенности основных антиаритмиков
| Класс | Название лекарства | Воздействие | Способ применения |
| 1А | «Хинидин» (кора хинного дерева) |
| Внутрь во время еды, не разжевывая |
| 1B | «Лидокаин» |
| 200 мг лекарства вводят внутримышечно. Если нет положительной динамики, через 3 часа инъекцию дублируют. Особо тяжелые случаи требуют внутривенного введения |
| 1С | «Пропафенон», «Ритомнорм» |
| |
| 2 | «Пропранолол» – бета-адреноблокатор |
| Из-за постепенного скопления в тканях пожилым пациентам со временем дозы уменьшают |
| 3 |
| Так как препарат токсичен, доза назначается индивидуально, причем необходимо постоянно следить за давлением и прочими критериями | |
| 4 | «Верапамил» |
| После накопления выводится почками. Форма выпуска: таблетки, инъекции, драже. Количество противопоказаний минимально, переносится в большинстве случаев хорошо |
Другие лекарства, стабилизирующие сердечный ритм
В приведенную выше классификацию противоаритмических средств не входят некоторые препараты, тоже оказывающие подобное воздействие на сердечную мышцу. Среди них:
- Сердечные гликозиды: сдерживают частоту сердечных сокращений. Яркие представители группы – «Строфантин», «Дигоксин».
- Холинолитики: ускоряют ритм сердца при брадикардии. Сюда входит «Атропин».
- Сульфат магния устраняет явление, называемое «пируэт». Это особая тахикардия желудочков, возникающая впоследствии электролитных сбоев. Ее также провоцирует жидкая белковая диета и продолжительное воздействие некоторых антиаритмиков.
Препараты против аритмии на растительной основе
Среди средств природного происхождения есть лекарства, используемые в современной традиционной медицине для нормализации сердечного ритма.
- Пустырник. Основа для спиртовой настойки. Оптимальная дозировка лекарства – 30 капель, принимают трижды в день. Для приготовления настоя пустырника в домашних условиях нужно взять ложку травы, залить кипятком, настоять около часа и пить по 50 мл три раза в сутки.
- Валериана. В аптеке встречается в измельченном, сушеном виде, в таблетках и в форме настойки. Валериана снимает боль, нормализует сердечный ритм, имеет седативные свойства. При длительной терапии ее используют как антидепрессант и средство от бессонницы.
- «Персен». Спазмолитик, антиаритмик, седативный препарат, нормализует сон, стимулирует аппетит. Из-за присутствия в составе мяты, мелиссы, валерианы прослеживается четкий противоаритмический и успокоительный эффекты. При помощи «Персена» можно снять напряжение, снизить эмоциональную раздражительность, а также избавиться от психического переутомления.
- «Новопассит» – смесь целебных трав, таких как хмель, боярышник, зверобой, мелисса, бузина, страстоцвет. Средство широко используют в качестве антиаритмического препарата. Что касается дозировки, то достаточно одной чайной ложки три раза в сутки.
Побочное действие противоаритмических средств
Без негативных последствий, к сожалению, не обходится. Препараты данного спектра действия обладают рядом побочных эффектов:
- Антиаритмики почти в половине случаев способны действовать наоборот, то есть провоцировать развитие аритмии. Эти так называемые аритмогенные эффекты бывают опасными для жизни человека.
- Со стороны ЦНС могут возникнуть головные боли, головокружение, судороги, обмороки, тремор, сонливость, артериальная гипотензия, двоение в глазах, остановка дыхания.
- При длительной терапии возможны бронхоспазмы, печеночная недостаточность, диспепсия.
- Из-за антихолинергического эффекта после приема 1 группы противоаритмических средств у пожилых людей или у лиц с ослабленным здоровьем возникают затруднение мочеиспускания, спазм аккомодации, сухость во рту.
- Некоторые из этих медикаментов («Новокаинамид», «Лидокаин», «Амиодарон») могут стать причиной проявления аллергических реакций, тромбоцитопении, агранулоцитоза, лекарственной лихорадки, лейкопении.
Болезни сердца и сосудов часто являются причинами летального исхода, особенно в преклонном возрасте. Нарушение функционирования миокарда ведет к возникновению внушительного списка опасных заболеваний, одним из которых считается аритмия. Это заболевание нельзя пускать на самотек, не допускается самостоятельное лечение. Обязательно вмешательство профессионала, кто назначит доскональное обследование пациента и полноценный курс антиаритмической терапии.
Противоаритмические средства представляют собой группу препаратов, назначаемых для нормализации сердечного ритма. У таких соединений химических элементов есть своя классификация. Эти лекарства предназначаются для лечения тахиаритмии и других проявлений данного недуга, а также препятствуют развитию нарушений ритма сердца. Использование антиаритмических средств не увеличивает общую продолжительность жизни пациента, а лишь позволяет контролировать некоторые симптомы заболевания.
Препараты необходимы больным, у которых диагностирован сбой сократительной особенности главного органа по патологическим причинам. Такое состояния угрожает жизни человека и ухудшает ее качество. Противоаритмический препарат способен оказать положительное воздействие на все тело пациента и стабилизировать деятельность всех систем и органов. Пить подобные таблетки надо только по назначению доктора и под контролем диагностических мероприятий, таких как ЭКГ.
Есть такое понятие в медицине как «иннервация сердца», что говорит о том, что деятельность органа постоянно контролируется эндокринной и нервной системой. Орган снабжен нервными волокнами, которые регулируют его работу, если наблюдается учащение или снижение частоты сокращений этого отдела, то причину часто ищут именно в нарушениях нервной или эндокринной системы.
Противоаритмические средства необходимы для стабилизации синусового ритма, это важнейшая часть терапии. Зачастую пациента лечат в условиях стационара, вводя внутривенно препараты такого действия. Когда сопутствующих патологий сердечно-сосудистой системы не выявлено, можно улучшить состояния человека амбулаторно, принимая таблетки.
Классификация средств противоаритмического действия производится на основе способности подобных медикаментов влиять на выработку и нормальное проведение электрических импульсов в кардиомиоцитах. Подразделение осуществляется по классам, которых всего четыре. Каждый класс имеет определенный путь воздействия. Эффективность препаратов при различных видах нарушения ритма сердца будет отличаться.
Вид лекарств и описание:
- Бета-блокаторы. Данная группа лекарств способна влиять на эннервацию мышцы сердца, контролируя ее. Это средство снижает смертность больных от острой коронарной недостаточности, а также может предупредить рецидив тахиаритмии. Медикаменты: «Метапролол», «Пропранолол», «Бисопролол».
- Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов. Показание к применению этого лекарства заключается в нарушении функциональности миокарда. Медикаменты: «Лидокаин», «Хинидин», «Флекаидин».
- Антагонисты кальция. Препарат такой группы обладает действием, снижающим тонус симпатической нервной системы, а также уменьшает потребность кислорода миокардом. Медикаменты: «Дилтиазем», «Верапамил».
- Блокаторы кальциевых каналов. Принцип влияния на организм этих средств основан на уменьшении возбудимости сердца, сокращении автоматизма миокарда. Кроме того, препарат замедляет проводимость нервных импульсов в отделах органа. Медикаменты: «Ибутилид», «Амиодарон», а также «Соталол».
- Дополнительные средства, механизм действия которых различный. Нейротропные лекарства, транквилизаторы, сердечные гликозиды и другие.
Классификация антиаритмических средств бывает различной, но медики чаще подразделяют такие препараты по Вогену-Вильямсу. Какое именно лекарство необходимо тому или иному пациенту, зависит от причины, вызвавшей расстройство ритма сердца.
| Классы и подклассы антиаритмических препаратов (ААП) | Названия медикаментов |
|---|---|
| 1 класс - это препараты, блокирующие быстрые натриевые каналы | «Прокаинамид», «Аймалин», «Хинидин» |
| 1А - подкласс (повышают период реполяризации) | |
| 1В - подкласс (снижают время процесса реполяризации) | «Мексилетин», «Дефинилгидантоин», «Ледокаин» |
| 1С - подкласс (не оказывают влияния на продолжительность реполяризации) | «Пропафенон», «Индекаинид», «Флекаинид», «Априндин», «Этазицин», «Энкаинид» |
| 2 класс представляет собой группу медикаментов, блокирующих бета-адренорецепторы | «Тимолол», «Пропранолол», «Соталол», «Бисопролол», «Ацебутолол» |
| 3 класс является представителем лекарств, способствующих удлинению реполяризации (активирующие медленные натриевые каналы или блокирующие калиевые каналы) | «Сематилид», «Амиодарон», «Дронедарон», «Ибутилид», «Дофетилид» |
| 4 класс состоит из средств, снижающих скорость АВ-проведения (антагонисты кальция, блокаторы медленных кальциевых каналов или препараты, активирующие калиевые каналы) | «Дилтиазем», «Верапамил» |
| 4А - подкласс фармакология выделяет, как блокатор кальциевых каналов | |
| 4В - подкласс является представителем медикаментов, активирующих калиевые каналы | «Аденозинтрифосфат», «Аденозин» |
Антиритмик невозможно подобрать правильно без помощи врача. Свойства лекарственных средств известны только специалистам, каждый из представителей подобных препаратов может навредить человеку, если выпить его без назначения доктора.
Характеристика 1 класса
Механизм действия подобных медикаментов представляет собой способность определенных химических веществ осуществлять блокировку натриевых каналов, а также снижать скорость воздействия электрического импульса по области миокарда. Аритмия часто отличается нарушением движения электрического сигнала, он распространяется по кругу, что провоцирует сердце сокращаться чаще, при отсутствии контроля над этим процессом главного синуса. Нормализовать именно этот механизм помогают препараты, блокирующие натриевые каналы.
Первый класс лекарств отличается большой группой антиаритмических средств, которая подразделяется на подклассы. Все эти ответвления оказывают практически одинаковое воздействие на сердце, снижая скорость его сокращений в течение минуты, но в каждом отдельном представителе подобных препаратов есть свои особенности, которые точно знают только специалисты.
Описание средств 1А класса
Помимо натриевых, такие медикаменты способны блокировать калиевые каналы. Хороший антиаритмический эффект дополняет сильно выраженное обезболивающее действие. Эти лекарства назначаются при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии.
Главным представителем таких препаратов является «Хинидин», он чаще остальных используется в лечении. Принимать средство удобно, оно выпускается в форме таблеток, но существуют побочные действия и противопоказания к терапии этим медикаментом. Из-за того, что токсичность подобных лекарств высока, а также возникает большое количество негативных реакций организма при лечении, данные представители 1А класса используются только для купирования приступа. Дальнейшее применение осуществляется с помощью препаратов других разновидностей.
Лекарства 1В класса
Применение медикаментов этой группы оправдано при возникающей необходимости не ингибировать (угнетать) каналы калия, а активировать их. Назначаются преимущественно при нарушениях в желудочках сердца, а именно – экстрасистолии, тахикардии или пароксизме. Обычно препарат вводят струйно внутривенно, но уже существуют такие средства в виде таблеток.
Действие этих лекарств на организм человека делает возможным их использование даже в случае инфаркта миокарда. Побочные эффекты от приема медикамента незначительные и обычно проявляются, как нарушения со стороны нервной системы, угнетая ее функцию. Осложнений кардиологического характера практически не наблюдается.
Изо всего списка подобных средств, самым известным является «Лидокаин», который применяется часто и может служить анестетиком в других областях медицины. Примечательно, что если выпить медикамент, то его действие будет очень слабым, практически неощутимым. Внутривенные вливания оказывают обратный эффект, проявляясь выраженными антиаритмическими воздействиями на тело человека. «Лидокаин» известен тем, что нередко вызывает аллергические реакции, поэтому следует быть осторожным при применении этого средства.
Препараты 1С класса
Представители этой подгруппы являются самыми мощными препаратами, блокирующими ионы кальция и натрия. Действие подобных медикаментов распространяется на всех участках передачи электрического импульса, начиная с области синусового узла. Используются в лечении обычно, как таблетки для приема внутрь. Средства этой группы имеют широкий спектр воздействия на организм, обладают высокой эффективностью при тахикардии различной природы, мерцательной аритмии и других патологиях сердца. Терапия может осуществляться как для быстрой остановки приступа, так и в качестве постоянного приема при желудочковой или наджелудочковой аритмии. Если выявлены любые повреждения сердца органического характера, медикаменты данной группы противопоказаны.
Следует отметить, что все препараты 1 класса обладают ограничениями для терапии людей с сердечной недостаточностью тяжелого течения, при рубцах на органе, других его изменениях и патологиях тканей. Статистические данные показывают, что среди больных, которые имеют такие нарушения, проводимое лечение подобными лекарствами увеличило число смертности.
Средства антиаритмического действия последнего поколения, которые называют бета-блокаторами, серьезно отличаются по всем параметрам от представителей группы медикаментов 1 класса, они гораздо безопаснее и эффективнее.
Описание средств 2 класса
Химические вещества, входящие в состав подобных лекарств, замедляют ритм сердца при различных заболеваниях этого органа. Показанием к приему обычно становится мерцательная аритмия, некоторые виды тахикардии, а также фибрилляция желудочков. Кроме того, эти препараты помогают избежать пагубного влияния эмоциональных расстройств на течение болезни. Катехоламины, а именно адреналин, вырабатываясь в повышенных количествах, способен отрицательно воздействовать на ритм сердца, вызывая усиленное сокращение органа. С помощью медикаментов 2 класса, удается избежать негативного проявления в таких ситуациях.
Также средства назначаются людям, находящимся в состоянии после инфаркта миокарда, это улучшает работу сердечно-сосудистой системы, а еще снижает риск летального исхода. Важно учитывать, что препараты этой группы имеют свои противопоказания и побочные воздействия.
Длительный прием подобных медикаментов может отрицательно сказаться на половой функции мужчин, а также вызвать нарушения в бронхолегочной системе и увеличить объем сахара в крови. Помимо прочего, бета-блокаторы совершенно противопоказаны при брадикардии, снижении артериального давления и любой форме сердечной недостаточности. Медики фиксируют существенное угнетение центральной нервной системы, если пациент пьет такие таблетки долго, могут возникнуть депрессивные расстройства, ухудшиться память и ослабнуть опорно-двигательный аппарат.
Медикаменты 3 класса
Препараты этой группы отличаются тем, что препятствуют входу в клетку заряженных атомов калия. Скорость биения сердца подобные лекарства замедляют несильно, в отличие от представителей медикаментов 1 класса, но способны купировать фибрилляции предсердий, которые имеют длительное продолжение, недели и месяцы. В такой ситуации другие средства обычно бессильны, поэтому медики прибегают к назначению лекарств 3 класса.
Среди побочных действий не наблюдается таковых в отношении ритма сердца, а что касается негативного воздействия на другие отделы организма, то врачи способны контролировать его в период лечения. При назначении подобных медикаментов обязательно учитывается особенность их сочетания с препаратами различных групп.
Нельзя принимать эти средства одновременно с кардиологическими лекарствами, антиритмиками иного воздействия, диуретиками, антибактериальными медикаментами из разряда макролидов, а также с препаратами против аллергии. При появлении кардиологических нарушений, в результате неправильного совмещения лекарств, может развиться синдром внезапной смерти.
Механизм действия 4 класса
Данные препараты уменьшают количество поступления в клетки заряженных атомов кальция. Это воздействует на многие отделы сердечно-сосудистой системы, а также на автоматическую функцию синусового узла. Одновременно расширяя просвет сосудов, такие лекарства способны снизить кровяное давление и сократить количество ударов органа в минуту. Кроме того, такой эффект препятствует возникновению тромбов в артериях.
Средства 4 класса помогают корректировать расстройства антиаритмического характера при инфаркте миокарда, стенокардии, артериальной гипертензии. Врачи с осторожностью назначают подобные медикаменты, если у пациента диагностирована мерцательная аритмия, сопровождающаяся синдромом ВПВ. Побочные эффекты включают в себя брадикардию, снижение кровяного давления значительно ниже нормы, а также недостаточность кровообращения. Эти противоаритмические лекарства позволяют принимать их около двух раз за сутки, так как обладают пролонгированным воздействием на тело.
Другие антиритмики
Классификация Воген-Вильямса не включает в себя прочие препараты, оказывающие антиаритмическое действие. Такие средства врачи объединили в группу 5 класса. Подобные медикаменты могут снизить скорость сокращений сердца, а также оказать благотворное воздействие на всю сердечно-сосудистую систему. Механизм влияния на тело человека у всех этих лекарств различный.
Представители средств 5 группы:
- сердечные гликозиды;
- соли калия, натрия и магния;
- «Эфедрин».
Сердечные гликозиды оказывают воздействие на основании свойств сердечных ядов природного происхождения. Если дозировка препарата подобрана правильно, то терапевтический эффект от его приема будет положительным, восстановится деятельность всей сердечно-сосудистой системы. Подобные медикаменты назначаются при приступах тахикардии, проявлениях сердечной недостаточности, трепетании и мерцании предсердий за счет замедления проводимости узлов. Нередко применяется в качестве замены бета-адреноблокаторов, когда их прием невозможен.
Препараты сердечные гликозиды:
- «Строфанин»;
- «Атропин»;
- «Дигоксин»;
- «Коргликон».
Превышение допустимых доз может негативно отразиться на деятельности сердца, вызвать интоксикацию специфического типа.
Соли натрия, калия и магния способны восполнить нехватку важных минеральных веществ в организме. Кроме того, эти препараты изменяют уровень электролитов, помогают снимать переизбыток других ионов, особенно кальция. Нередко подобные лекарства назначают вместо медикаментов антиаритмического действия групп 1 и 3.
- «Хлорид магния»;
- «Сульфат магния»;
- «Хлорид кальция»;
- «Панангин»;
- «Магнерот» и другие.
Эти медикаменты используются в медицине для профилактики некоторых нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.
«Аденазин» зачастую применяют в виде скорой помощи при приступах внезапного пароксизма. Обычно препарат вводится внутривенно и несколько раз подряд, благодаря короткому периоду воздействия. Назначается для поддержания курса терапии и в целях профилактики при лечении любых патологий сердца.
«Эфедрин» представляет собой полную противоположность лекарствам группы бета-блокаторы. Это средство повышает восприимчивость рецепторов, а также оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, сосуды и сердце. Длительное использование этого медикамента не рекомендуется врачами, чаще лекарство применяют в качестве экстренной помощи.
Растительные антиритмические препараты
Аритмия требует серьезного подхода в терапии, обычно врачи назначают лекарства химического происхождения, но не последнее место занимают и растительные средства. Подобные медикаменты практически не имеют противопоказаний и побочных проявлений, поэтому считаются более безопасными. Однако нельзя самостоятельно начинать прием таких препаратов, нужно согласовать это с лечащим врачом.
Растительные препараты:
- «Настойка пустырника», «Настойка валерианы»;
- «Ново-Пассит;
- «Персен»;
- «Алталекс»;
- «Аймалин».
Данные медикаменты имеют в своем составе только натуральные растительные компоненты. Лечение лишь такими средствами оказывает слабое терапевтическое действие, но может служить в качестве вспомогательного метода, позволяющего усилить свойства других лекарств. Успокаивающий эффект тоже позволяет снизить ритм сердца, а также помочь человеку пережить приступ аритмии без паники.
Из побочных реакций организма на данные препараты можно выделить аллергические проявления, возникающие на растительные компоненты. Противопоказанием к приему является брадикардия и низкое артериальное давление. Перед использованием настоев и отваров любых трав, необходимо консультироваться с доктором, ведь даже такие безобидные представители природы могут оказать негативное воздействие на организм.
Тема настоящей статьи - антиаритмические препараты, их классификация, особенности применения и цены самых популярных и востребованных представителей группы.
Кардиологи в таких случаях используют медикаменты из разных фармакологических групп с разным механизмом действия.
Оптимальная классификация препаратов для терапии аритмий выглядит следующим образом:
Таблица создана с учетом внушительного количества действующих веществ.
Дополнительно она отражает их влияние на здоровье беременных женщин и их потомства (препараты, возле которых указаны буквы C и D, противопоказаны будущим мамам ; точные данные о безвредности наименований с символом B отсутствуют).
Антиаритмический эффект всех средств обусловлен их специфическим влиянием на:
Внутриклеточную транспортировку ионов (в основном натрия, кальция, калия);
Электрофизиологические процессы в сердечных клетках;
Клеточные мембраны;
Обмен веществ и ионов во всем организме.
Критерии, влияющие на выбор средства с антиаритмическим действием:
Состояние нервной системы;
Хронические заболевания;
Тип аритмии;
Баланс электролитов в крови;
Гормональный статус.
Обзор самых эфективных лекарств от аритмии с названием и ценой
Наименования медикаментов расположены по классам в соответствии с таблицей.
Класс I. Мембраностабилизирующие препараты
Вещества 1 класса регулируют фазы потенциала действия. В настоящее время ряд препаратов этого класса не производится и не применяется из-за низкой эффективности и серьезных побочных эффектов.
Новокаинамид
Цена: 120 руб.
Активное вещество представлено прокаинамидом - модифицированной молекулой новокаина.
Производится российским производителем в форме таблеток и инъекционного раствора.
Лечение аритмии обусловлено кардиодепрессивным действием.
Подавляет проведение электрических импульсов, угнетает мышечный аппарат миокарда.
Не оказывает серьезного влияния на артериальное давление.
Показан для терапии:
Пароксизмальной тахикардии;
Трепетаний предсердий;
Мерцательной аритмии.
В инъекциях применяется для купирования острых состояний.
Обратите внимание! Инъекционный раствор вводится внутривенно только в условиях стационара.
Лекарство противопоказано при некоторых нарушениях сердечного ритма:
Атриовентрикулярной блокаде;
Кардиогенном шоке.
Почечная и сердечная недостаточность тяжёлой формы, гипертония также являются ограничениями к приему лекарства.
При приеме таблеток нужно придерживаться определённых правил:
Таблетки пить строго натощак, за 1 час до приема пищи;
Запивать молоком.
Требует частого применения - до 4 раз в сутки.
Во время терапии необходимо следить за работой сердца и регулярно .
Несмотря на отсутствие прямого гипотензивного действия, у лиц пожилого возраста может вызывать чрезмерное снижение давления.
Раздражает слизистую желудка, отрицательно влияет на систему крови.
При приеме медикамента могут появляться симптомы диспепсии - горечь во рту, тошнота и рвота, боли в эпигастрии.
Может вызывать сонливость, заторможенность, головокружения, головные боли, усиливающиеся из-за снижения давления.
Цена: от 30 руб.
Антиаритмическая активность обусловлена блокировкой натриевых каналов, локализованных в клеточных мембранах.
Уменьшает автоматизм миокарда, подавляет очаги возбуждения.
Не оказывает ярко выраженного кардиодепрессивного действия.
Практически не затрагивает уровень артериального давления, хотя в некоторых случаях может его незначительно снижать.
Отличается быстрым наступлением эффекта и кратковременным действием. Находит широкое применение как экстренная помощь в условиях стационара при острых кардиологических состояниях, например, при инфаркте миокарда или тяжёлых желудочковых аритмиях.
Раствор обладает хорошей переносимостью. В редких случаях отмечаются судороги.
Наиболее часто встречающиеся побочные явления:
Брадикардия, аритмии;
Чрезмерное снижение давления;
Заторможенность;
Головные боли;
Сонливость.
Цена: 1420 руб.
Польские таблетки с аритмогенным действием.
Терапевтический эффект от приема лекарства обусловлен блокирующим влиянием на клеточные мембраны и их проницаемость.
Снижает проводимость и сократимость миокарда.
Улучшение наступает спустя 1-2 дня после начала лечения.
Список показаний для назначения препарата аналогичен другим мембраностабилизаторам.
Применение медикамента ограничено при тяжелых патологиях сердца органической природы.
Не совместим с другими препаратами I класса.
Таблетки принимают 2-3 раза в день.
Негативно влияет на внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда, оказывает аритмогенное действие (провоцирует появление аритмии), особенно после перенесённого инфаркта миокарда.
Головокружение, пошатывание при ходьбе, вялость и головные боли – наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Как правило, после адаптации (спустя 3-4 дня после начала приема) эти симптомы сходят на нет.
Цена: 360 руб.
Активное вещество представлено пропафенононом, веществом класса C1.
Антиаритмическая эффективность обусловлена мембраностабилизирующим и местноанестезирующим воздействием на кардиомиоциты (сердечные клетки).
На фоне сердечной недостаточности уменьшает сократительную способность миокарда.
Подавляет электрофизиологические процессы в сократительных волокнах, волокнах Пуркинье. Благодаря этому снижается скорость реполяризации, а ЭРП удлиняется.
Выраженность эффекта выше в участках с ишемией.
Терапевтическое действие сохраняется около 12 ч.
Применение препарата целесообразно для лечения:
Трепетаний, фибрилляций предсердий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
Предсердно-желудочковой тахикардии;
Экстрасистолии (желудочковой и наджелудочковой).
Указанное средство является резервным и применяется в тех случаях, когда другие медикаменты оказывается малоэффективными.
При приеме таблеток возможны следующие побочные эффекты:
Нарушение сердечного ритма;
Бронхоспазм;
Ухудшение работы пищеварительного тракта с сопутствующим дискомфортом;
Повышенная утомляемость, вялость.
Препарат противопоказан при тяжёлой форме сердечных заболеваний, в том числе при хронической сердечной недостаточности и/или инфаркте миокарда.
Особая осторожность требуется при лечении:
Больных с бронхиальной астмой и другими патологиями, характеризующимися сужением просвета бронхов;
Пациентов с кардиостимулятором;
Лиц пожилого возраста.
При замедленном сердечном ритме и пониженном давлении антиаритмическое средство использовать нельзя.
Цена: 500 руб.
Американский оригинальный препарат с пропафеноном в таблетках.
Отличается высоким качеством.
Цена: 240 руб.
Доступный заменитель Ритмонорма и Пропанорма от македонского изготовителя.
Главное преимущество - доступная стоимость.
Класс II: бета-адреноблокаторы
При выработке в организме адреналина и катехоламинов раздражаются бета-адренорецепторы в миокарде. Возникает аритмия и нестабильность электрофизиологических процессов.
Антиаритмический эффект адреноблокаторов обусловлен блокирующим влиянием на специфические участки – бета-адренорецепторы, расположенные в клетках сердца и коронарных сосудах.
Такие рецепторы встречаются не только в сердечно-сосудистой системе, но и в других органах - в матке и бронхах.
Одни препараты действуют на все адренорецепторы и являются неселективными, другие – выборочно, только на расположенные в сердце и сосудах (селективные средства).
При выборе лекарства врач учитывает этот момент, чтобы исключить нежелательные побочные явления.
В настоящее время используются оба класса бета-адреноблокаторов.
Цена: от 30 руб.
Препарат содержит пропранолол.
При приеме таблеток отмечаются следующие фармакологические эффекты:
Стабилизируются мембраны;
Снижается возбудимость и сократимость миокарда, его потребность в кислороде;
Урежается сердечный ритм;
Сокращаются эктопические очаги возбуждения;
Угнетается автоматизм синусового узла;
Снижается артериальное давление.
Стабильный эффект отмечается через 2 недели курсового лечения.
Лекарство не является селективным, поэтому оказывает воздействие на другие системы и органы:
Повышает тонус матки и усиливает её сокращения;
Подавляет центральную нервную систему (в больших дозировках);
Сокращает синтез водянистой влаги в камере глаза, тем самым снижает внутриглазное давление;
Стимулирует тонус бронхов.
Нашел применение при лечении:
Стенокардии;
Артериальной гипертонии;
Тахикардии;
Экстрасистолии;
Диффузном токсическом зобе;
Мерцания предсердий;
Эссенциальном треморе;
Для профилактики приступов мигрени.
Таблетки нельзя использовать при .
Ряд болезней сердца и сосудов являются ограничением к применению, среди них:
Уреженная частота сердечного ритма;
Острые и тяжелыеткардиологические патологии;
Пониженное давление;
Синоатриальная блокада;
Облитерирующие заболевания артерий;
Слабости синусового узла;
Нарушение метаболических процессов, включая сахарный диабет.
Режим дозирования зависит от диагноза.
Кратность применения - 2-3 раза в сутки.
Беталок Зок
Цена: от 270 руб.
Оригинальный английский продукт с метопрололом селективно действует на бета-адренорецепторы.
Лекарство снижает влияние катехоламинов, вырабатывающихся при стрессе.
Препятствует учащению сердцебиения, сократимости сердца и повышению давления.
Отличие данного антиаритмического средства - пролонгированный эффект за счёт замедленного высвобождения. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови постоянна и гарантирует стойкий клинический эффект в течение суток.
Благодаря замедленному всасыванию обладает мягким действием и не вызывает побочных эффектов, обусловленных одномоментным приемом высокой дозы. При приеме таблеток с модифицированным высвобождением отсутствуют слабость, резкое снижение давления и брадикардия, характерные для бета-адреноблокаторов с коротким действием.
Терапевтический эффект продолжается около суток, поэтому достаточно принять 1 таблетку в день.
Оказывает кардиотропное действие. Препятствует развитию частого осложнения - гипертрофии левого желудочка, возникающей при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся повышением давления в кровяном русле.
Уменьшает вероятность повторных инфарктов миокарда.
Обратите внимание! Таблетки можно принимать после излечения острой фазы инфаркта.
Показан для лечения:
Желудочковых экстрасистолий;
Тахикардии;
Приступов мигрени;
Фибрилляций предсердий.
Ограничения к применению аналогичны другим бета-адреноблокаторам.
Цена: от 150 руб.
Венгерский аналог Беталок Зок.
Однако, в отличие от оригинального средства, не обладает замедленным высвобождением. Поэтому при приеме лекарства отмечаются пиковые концентрации вещества в крови, из-за чего могут возникать дополнительные побочные эффекты.
Лекарство требуется принимать 2 раза в день.
Цена: от 70 руб.
Польский препарат с характеристиками, как у Эгилока.
Отличается доступной ценой.
Цена: 40 руб.
Российский дешевый аналог Беталока. Также не обладает пролонгированным действием.
Цена: 190 руб.
В состав норвежского лекарства входит селективный блокатор бета-адренорецепторов - бисопролол.
После приема таблетки через 1-2 ч развивается терапевтический эффект, продолжающийся около суток.
Оказывает комплексное действие на сосуды и сердце:
Уменьшает сердечный выброс;
Влияет на физиологический процесс, ответственный за повышение давления (угнетает выработку ренина в почках);
Расширяет сосуды;
Понижает повышенное давление;
Способствуют лучшему снабжению миокарда кислородом;
Сокращает частоту сердечных сокращений.
Применение таблеток целесообразно при:
Хронической сердечной недостаточности;
Артериальной гипертензии;
Стенокардии.
Как правило, хорошо переносится.
Цена: от 100 руб.
Дешевый заменитель Конкора от отечественного производителя.
Цена: от 190 руб.
Чешское антиаритмическое средство с бисопрололом.
Цена: от 190 руб.
Селективный бета-адреноблокатор на основе бисопролола производства России.
Цена: 150 руб.
Качественный дженерик Конкора производства Словении.
Продаётся в выгодных расфасовках - по 30 и 100 таблеток.
Цена: от 120 руб.
Российский препарат с бисопрололом по своим свойствам аналогичен Конкору и его заменителям.
Цена: от 130 руб.
Немецкое антиаритмическое средство с бисопрололом.
Цена: от 150 руб.
Исландский медикамент с бисопрололом.
Дополнительно производится в выгодных упаковках по 90 таблеток.
Цена: от 50 руб.
Относится к селективным бета-адреноблокаторам. Его стоимость, независимо от производителя, не превышает 100 руб.
По фармакологическим свойствам схож с препаратами бисопролола.
Также обладает продолжительным действием, принимается 1 раз в день.
В некоторых случаях способен сильно замедлять сердечные сокращения, вызывать атриовентрикулярную блокаду.
Показан для лечения тахиаритмий.
Класс III: блокаторы калиевых каналов
Лекарственные средства этой группы оказывают противоаритмическое действие, обусловленное пролонгированием реполяризации и удлинением рефрактерного периода, и, как следствие, увеличением потенциала действия у кардиомиоцитов.
Такие антиаритмические медикаменты препятствуют транспортировке ионов калия через клеточную мембрану, блокируют кальциевые и натриевые каналы, тем самым снижают чувствительность адренорецепторов к медиаторам стресса.
Расширяют сосуды.
Цена: от 300 руб.
Положительно влияет на энергетический обмен в миокарде.
Снижает давление, замедляет сердечный ритм.
Терапевтическое действие развивается постепенно.
Эффект от приема сохраняется в течение 2-3 месяцев.
Препарат содержит йод. При длительном применении может окрашивать кожу в фиолетовый цвет, отрицательно влияет на состояние щитовидной железы и гормональной регуляции в целом.
Использование таблеток целесообразно для профилактики и лечения:
Тахикардии;
Экстрасистолии;
Трепетаний предсердий.
Как и другие антиаритмические средства нельзя использовать при брадикардии и сниженном давлении, беременности.
Во время лечения препаратом повышается чувствительность кожных покровов к солнечному излучению, поэтому необходимо пользоваться солнцезащитными средствами и избегать посещения солярия.
Изменяет вкусовые ощущения.
Негативно влияет на здоровье печени.
Цена: от 150 руб.
Российский бюджетный заменитель кордарона.
Сотагексал
Цена: от 90 руб.
Швейцарское антиаритмическое средство двойного действия.
Оно оказывают следующие эффекты:
Неселективно блокирует бета-адренорецепторы;
Подавляет кальциевые каналы.
Это проявляется следующими фармакологическими эффектами:
Удлиняет абсолютный рефрактерный период, потенциал действия;
Замедляет сердечный ритм и AV проводимость
Подавляет сократимость миокарда.
Показан для лечения мерцательной аритмии и тахикардии.
Влияет на дыхательную систему, поэтому больным с ХОБЛ и бронхиальной астмой не рекомендуется пить соталол.
Класс IV: блокаторы кальциевых каналов
Положительные результаты от назначения таких антиаритмических препаратов обусловлена блокировкой медленных кальциевых каналов.
Ухудшенный транспорт ионов кальция угнетает проводимость миокарда. При этом удлиняется рефрактерный период в атриовентрикулярном узле.
Лекарства этой группы защищают сердце от отрицательного влияния стимулов чрезмерно высокой частоты. Снижают автоматизм синоатриального узла.
Антиаритмический эффект сочетается с гипотензивным и сосудорасширяющим действием.
Инъекционные растворы и таблетки применяют:
Для купирования гипертонического криза (в инъекционной форме);
В терапии артериальной гипертензии;
Для профилактики и лечения наджелудочковых аритмий.
Препараты этого класса имеют характерные побочные эффекты:
Отёки лодыжек;
Прилив крови и покраснение лица;
Чрезмерное снижение давления;
Возникновение брадикардии (замедления сердцебиения).
Цена: от 100 руб.
Принимается трижды в день.
Необходимую дозировку выбирает врач, учитывая состояние пациента. При недостаточной эффективности дозировку можно увеличить.
Цена: от 60 руб.
Режим дозирования индивидуальный, в среднем требуется 3 приёма в сутки.
Изоптин SR
Цена: от 450 руб.
Американский оригинальный препарат, содержащий пролонгированную форму верапамила.
Такая форма выпуска обеспечивает постоянство концентрации лекарственного вещества в плазме крови, поэтому побочных явлений в виде резких скачков давления и частоты пульса не отмечается.
Принимается 1 раз в сутки.
Другие антиаритмические средства
Сюда относится ряд препаратов, применяющихся при аритмии как самостоятельное или вспомогательное средство.
Цена: от 50 руб.
Производится в таблетках и ампулах с раствором для инъекций.
Являясь с сердечным гликозидом, возбуждает нервные окончания, локализованные в сердце, рефлекторно замедляя частоту его сокращений.
Влияет на транспорт ионов через мембрану:
Снижает проникновение ионов К+;
Увеличивает концентрацию Na+.
Повышает силу сокращений миокарда, ударный объем крови возрастает.
Присутствует сосудорасширяющий эффект.
На положительный результат влияет ряд факторов:
Приема пищи и других медикаментов;
Лекарственная форма;
Здоровье пищеварительного тракта.
Достаточно серьезное средство, пить которое без рекомендации врача нельзя из-за возможной передозировки. При этом развиваются следующие симптомы:
Тошнота, рвота, боли в животе;
Нарушение зрения (точки перед глазами, желто-зеленые пятна).
Боли различной локализации;
Цена: от 1150 руб.
Французское антиаритмическое средство на основе вещества последнего поколения – ивабрадина, разработанного в Европе.
Оказывая влияние на If-каналы синусового узла, препятствует возникновению спонтанной диастолической деполяризации. Нормализует сердечный ритм, не влияя на скорость электрофизиологических процессов и сократимость миокарда.
Повышает толерантность к физической нагрузке.
Препятствует развитию гипоксии в клетках миокарда, осложнений в виде ишемической болезни сердца.
Лекарство прошло множество клинических испытаний, подтвердивших безопасность и положительные результаты от его применения.
Не оказывает отрицательного влияния на эндокринные процессы. Уровень жиров и глюкозы не изменяется.
Одобрен к применению при сахарном диабете.
При длительном лечении (больше 1 года) отмечается устойчивое снижение тахикардии.
Возможный побочный эффект - изменение цветовосприятия, чувствительность к яркому свету.
Показан для больных со стенокардией, сопровождающейся нормальным синусовым ритмом.
Ограничения в применении аналогичны бета-адреноблокаторам.
Цена: 500 руб.
Аналог Кораксана от компании, специализирующейся на производстве качественных дженериков.
Отличается наличием в ассортименте выгодных упаковок по 56 таблеток.
Цена: от 600 руб.
Венгерский противоаритмический препарат с ивабрадином.
Цена: от 150 руб.
Витаминное средство, содержащее соли калия и магния, используется в качестве вспомогательного средства. Антиаритмический эффект обусловлен нормализацией метаболических процессов.
Препарат оказывает положительный эффект при изменении ритма, обусловленном нарушением электролитного баланса.
Передозировка может спровоцировать угнетение дыхания.
Лекарство отпускается без рецепта врача и может использоваться с целью профилактики.
Витамины усиливают эффективность других сердечно-сосудистых медикаментов и положительно влияют на нервную регуляцию.
Цена: от 60 руб.
Отечественный бюджетный заменитель Панангина.
Подводя итоги обзора
Как видим, самостоятельно выбрать средство для лечения аритмии не получится. Для того чтобы эффективно справиться с нарушением ритма и не навредить здоровью, нужно выяснить, чем вызвано изменение частоты сокращений сердца, и только тогда приступать к лечению медикаментами.
Список оригинальных антиаритмических средств высокого качества :
Беталок зок;
Они отличаются замедленным высвобождением, обладают хорошей переносимостью и реже вызывают негативные эффекты, т.к. лекарственное вещество постоянно работает и поддерживает показатели на нужном уровне.
Оптимальная альтернатива дорогих средств – их аналоги.
Наименования заменителей, оптимальных по цене и качеству :
К самым бюджетным средствам относятся:
Сотагексал;
В любом случае, препараты для сердца должны приниматься с назначения врача после тщательного обследования.
Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
Это группа лекарственных средств, используемая при аритмиях - состояниях, характеризующихся нарушением ритма сердечных сокращений. Аритмии - самая главная причина смертности больных людей, что и обусловливает актуальность изучения этой группы сердечно - сосудистых средств. Аритмии могут сопутствовать многим патологическим состояниям: например, 1) нарушениям метаболизма вследствии нарушения кровообращения; 2) сопровождают многие гормональные нарушения; 3) являются следствием различных интоксикаций; 4) являются следствием развития побочных эффектов многих лекарственнных средств и т.д.
Вне зависимости от вышеперечисленных причин, непосредственно нарушения ЧСС возникают при патологических изменениях таких сердечных функций как автоматизм, проводимость, в т.ч. и их сочетанное нарушение. Фармакокоррекция аритмий направлена на нормализацию этих нарушенных функций. Учитывая, что автоматизм и проводимость соответвующих клеток проводящей системы сердца напрямую зависят от ионных потоков, формирующих потенциал действия клеток - водителей ритма и клеток проводящей системы сердца, это положили в основу классификации противоаритмических средств.
Механизм формирования потенциала действия пейсмекерных клеток и клеток проводящей системы сердца смотри курс физиологии: какие ионные потоки какие фазы потенциала действия и где их формируют, от каких фаз потенциала действия зависят функции автоматизма и проводимости, как укладываются фазы потенциала действия в электрокардиограмму.
Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
1. Блокаторы натриевых каналов:
А. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин, прокаинамид, пропафенон, этмозин, этацизин, аллапинин .
Б. Ускоряющие реполяризацию: лидокаин.
2. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил.
3. Средства, удлиняющие реполяризацию: амиодарон, соталол.
4. Блокаторы β-адренорецепторов: пропранолол, метопролол.
5. Сердечные гликозиды: дигоксин.
6. Препараты калия: панангин, аспаркам.
Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
1. Адреномиметики: изопреналин, эфедрин, адреналин.
2. М-холиноблокаторы:атропин.
Препараты группы 1А оказывают неизбирательное мемебраностабилизирующее действие, тем самымы подавляя тем самым ток всех ионов по их каналам клеточных мембран. Это приводит к удлинению всех фаз потенциала действия, удлиняется также и рефрактерного период клеток проводящей системы сердца. В результате в них одновременно подавляются и функция автоматизма и функция проводимости. Это делает препараты этой группы универсальными, используемыми и при предсердных и при желудочковых тахиаритмиях.
Хинидина сульфат - выпускается в таблетках по 0,1 и 0,2.
Препарат хорошо всасывается при пероральном применении. В крови на 87% связывается с белками плазмы, в т.ч. с альбуминами и кислым α 1 - гликопротеидом. Поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Большая часть назначенной дозы в печени подвергается окислению, и лишь 20% в неизмененном виде экскретируется с мочой. Следует учитывать, что хинидин выраженно ингибирует изофермент IID6 цитохрома Р450. T ½ составляет около 8 часов. Назначается препарат перорально, в 2 этапа. На этапе насыщения может назначаться до 6 раз в сутки, для поддержания эффекта суточную дозу назначают 3 раза в день.
Механизм действия см. выше. Помимо вышесказанного, хинидин у больного может также блокировать α - адренорецепторы и вызывать М - холиноблокирующее действие. Это способствует падению АД и развитию так называемой пируэнтной тахикардии. По мере продолжения лечения и развития противоаритмического действия препарата, эффет тахикардии исчезает. Следует также учитывать, что при предсердных тахиаритмиях М - холиноблокирующий эффект может улучшить проводимость по A-V узлу, учащая ритм сокращений желудочков.
О.Э. Противоаритмический, урежение ЧСС, удлинение ПД и РП, подавление автоматизма и проводимости.
П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.
2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.
П.Э. В начале лечения возможно развитие смертельно опасных осложнений: пируэнтная тахикардия (вследствие падения АД и М - холиноблокирующего действия хинидина), тромбоэмболии жизненно - важных сосудов, особенно при лечении больных с предсердными тахиаритмиями. Это следует предвидеть и профилактировать.
Помимо этого возможно развитие брадикардии, уменьшение ССС, понижение АД, звон в ушах, понижение остроты слуха, вестибулярные нарушения, головная боль, диплопия, тошнота, рвота, диарея, аллергии, иногда явления гепатотоксичности, угнетение кроветворения. Возможно развитие кумуляции.
Прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) - выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5; в ампулах 10% раствор в количестве 5 мл.
Действует и применяется препарат подобно хинидину , отличия: 1) значительно слабее, примерно на 20%, связывается с белками плазмы, поэтому действует быстрее и применяется при острых предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 2) быстрее элиминирует, T ½ составляет около 3 - 4 часов; 3) метаболизируется в печени реакцией N - ацетилирования, поэтому нужно помнить о быстрых и медленных ацетиляторах, экскретируется в основном с мочой; 4) не оказывает α - адреноблокирующего и М - холиноблокирующего действия, но из - за способности понижения АД препарат все же способен провоцировать тахикардию в начале лечения, меньше кумулирует, поэтому в целом лучше переносится, но в отличии от хинидина чаще может вызывать тяжелые аллергии вплоть до формирования синдрома лекарственной красной волчанки, но это чаще проявляется у больных с низкой активностью ацетилирующих ферментов.
Этмозин и его более активное производное этацизин действуют и применяются подобно хинидину , отличия: 1) расширяет коронарные сосуды, улучшая сердечный метаболизм; 2) выпускаются и в таблетках, и в растворах для инъекций, применяются и при острый и при хронических предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 3) лучше переносятся.
Пропафенон выпускается как в таблетках, так и в растворе для инъекций. Всасывается в ЖКТ на 100%, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет 3,4 - 10,6%, почему пероральное применение пропафенона практически не используется. В крови почти весь связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Экскретируется с желчью и мочой. T ½ очень индивидуален, и составляет у разных больных от 5,5 до 17,2 часов, что в сочетании с вышеперечисленным делает препарат очень неудобным в дозировании. Помимо этого препарат очень плохо переносится, вызывая множество очень серьезных побочных эффектов. Поэтому данный препарат применяют редко, только при тяжелых желудочковых тахиаритмиях резистентных к применению других противоаритмических средств.
Аллапинин - выпускается в таблетках по 0,025.
Биодоступность перорального применения препарат составляет около 40% из-за выраженной пресистемной элиминации. Препарат хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется с мочой. T ½ составляет около 1 часа.
Механизм действия см. выше. В целом можно отметить, что это относительно вышеизложенных средств, невысокое по силе действия, но и зато менее токсичное лекарство растительного происхождения, производное аконитина.
О.Э. 1) урежение ЧСС.
2) расширяет коронарные сосуды, улучшая тем самым сердечный метаболизм.
3) седативный.
П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями.
2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия..
П.Э. Головокружение, головная боль, диплопия, атаксия, тахиаритмии в начале лечения, гиперемия лица, аллергии.
Лидокаина гидрохлорид (лидокард) - выпускается в ампулах 2% раствор в количестве 10 мл.
Назначается в/в, как правило путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет почти 0%, почему пероральное применение лидокаина практически не используется. Назначается препарат в основном в/в, предпочтительнее капельной инфузией. Связано это с тем, что T ½ препарата при однократном в/в введении составляет около 8 минут, и поэтому формируется быстрый рецидив патологии. В крови на 70% связывается с белками плазмы, в т.ч. с кислым α 1 - гликопротеидом, поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется в основном с желчью. Окончательный T ½ препарата и активных метаболитов составляет около 2 часов.
Механизм действия связан с блоком активности Na + - каналов и некоторой активацией К + - каналов, в результате чего формируется состояние гиперполяризации клеточной мембраны клеток проводящей системы сердца. Это ведет к удлинению фазы диастолической деполяризации, что и приводит к выраженному подавлению функции автоматизма. Благодаря некоторой активации К + - каналов ускоряется фаза 3 потенциала действия, что, в свою очередь, может привести к укорочению рефрактерного периода клеток проводящей системы сердца. Это, во - первых, не позволяет подавить функцию проводимости, а во - вторых, в некоторых случаях эта функция даже может улучшаться. Подобное действие лимитирует применение лидокаина при предсердных тахиаритмиях из - за опасения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно неблагоприятно.
О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и подавления автоматизма. Следует помнить, что рефрактерный период укорачивается, что не подавляет, а даже может улучшать функцию проводимости.
П.П. Острые, угрожающие жизни больного желудочковые тахиаритмии, особенно возникшие на фоне инфаркта миокарда.
П.Э. Брадикардия, понижение АД, реакции возбуждения или угнетения ЦНС в зависимости от исходного состояния больного, аллергии.
Амиодарон (кордарон) - выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.
Назначается перорально, в/в 1 раз в день, при назначении дозы насыщения - чаще. Биодоступность перорального применения препарат составляет около 30%, вследствии неполного всасывания. В крови почти на 100% связывается с белками плазмы. Выраженно депонируется в липидах. Метаболизируется в печени изоферментом IIIA4 цитохрома Р450. Амиодарон ингибирует активность микросомальных ферментов печени (изоферменты IIIA4 и IIC9 цитохрома Р450), поэтому элиминация совместно принятых лекарств может выраженно подавляться. T ½ препарата у взрослых составляет около 25 часов, а после отмены препарата может длиться неделями, месяцами; у детей - меньше. Учитывая вышеизложенное, препарат следует назначать в 2 этапа. Например, препарат назначают 5 дней в неделю с последующим перерывом в 2 дня. Возможны и иные схемы лечения. Из-за выраженной связи с белками плазмы и депонирования, эффекты препарата развиваются медленно (недели, иногода - месяцы), он склонен к кумуляции, что затрудняет его правильное применение.
Механизм действия препарата точно не выяснен. Считается, что препарат влияет на липидное окружение и блокирует ионные каналы клеточных мембран. В большей степени блокируются К + и Ca 2+ - каналы, что и ведет к наиболее выраженному удлинению фазы реполяризации потенциала действия клеток проводящей системы сердца. Блок Na + - каналов краткий и незначительный. В результате одновременно подавляются функции и автоматизма и проводимости. Кроме того, препарат расширяет коронарные сосуды. Существуют предположения и о его α - или β - адренергической компоненете действия.
О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.
П.П. 1) Хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.
2) Хроническое лечение больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, па-роксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.
П.Э. Брадикардия, некоторое уменьшение ССС, понижение АД, тошнота, рвота, окраска кожи в синюшный цвет, изменение цвета радужной оболочки глаза, фотодерматит, явления гипо - или гипертиреоза (структурный аналог тиреоидных гормонов), могут наблюдаться нейротоксичность, поражение мышечной ткани, аллергии. Иногда возникают смертельные осложнения вследствии некроза гепатоцитов, пневмосклероза легких. Препарат выраженно кумулирует, высока опасность передозировки и интоксикации.
Соталол амиодарону , отличия: 1) имеет другой механизм действия, он является неизбирательным β - адреноблокатором; 2) может вызывать пируэнтную тахикардию на фоне сопутствующей гипоК + емии, другие побочные эффекты смотри пропранолол .
Пропранолол - более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Противоаритмический эффект связан с выведением сердца из - под влияния симпатической иннервации и с компенсаторным возрастанием на сердце влияния парасимпатической иннервации. В результате этого удлиняется потенциал действия и рефрактерный период, подавляется функция автоматизма и происходит замедления проводимости, особенно выраженно на уровне А - V узла. Применяется препарат как при острых, так и при хронических предсердных тахиаритмиях. При желудочковых же нарушениях ритма рекомендован лишь при сопутствующем повышении тонуса симпатической иннервации, например на фоне гипертиреоза, при феохромоцитоме и т.д.
Метопранолол действует и применяется подобно пропранололу , отличия: 1) кардиоселективное средство, лучше переносится.
Дигоксин - более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Препарат замедляет проводимость на уровне А - V узла, действуя прямо и рефлекторно. Но при этом из - за +батмотропного эффекта дигоксин может стимулировать функцию автоматизма. Поэтому применяется только при предсердных тахиаритмиях с целью предотвращения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно недлагоприятно, почему препарат строго противопоказан при желудочковых тахиаритмиях.
Панангин - выпускается в драже; в ампулах, содержащих раствор в количестве 10 мл.
Представляет собой комбинированное лекарственное средство, которое выписывается с использованием официнальной формы прописи. В своем составе содержит калия аспарагинат (в драже содержится 0,158) и магния аспарагинат (в драже содержится 0,14). В ампуле содержится: К + - 0,1033 а Mg + - 0,0337.
Назначается панангин перорально, в/в до 3 - х раз в день. В/в вводят как можно медленнее. Всасывается в ЖКТ полностью и достаточно быстро, экскретируется с мочой почками.
В организме больного восполняет недостаток ионов К + и Mg + . Особенно актуален подобный препарат в случаях, когда традиционный путь поступления ионов К + в клетку заблокирован, например, при воздействии препаратов сердечных гликозидов. В этом случае активируются альтернативные Mg + - зависимые К + - каналы, доставляющие К + внутрь клетки. В клетках проводящей системы сердца это ведет к удлинению фазы деполяризации, что удлиняет их потенциал действия и рефрактерный период, подавляет функцию автоматизма и происходит замедление проводимости.
О.Э. 1) Восполняет в организме недостаток ионов К + и Mg + .
2) Урежает ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.
3) улучшает метаболизм в миокарде.
П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с гипоК + емией возникающей, например, на фоне применения препаратов К + - выводящих лекарств: салуретиков, препаратов сердечных гликозидов, глюкокортикоидных гормонов и т.д.
2) Острые проявления гипоКемии.
3) Профилактика и хроническое лечение больных с предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.
4) Комплексное лечение больных с острыми предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.
5) Хроническое комбинированное лечение больных с ИБС.
П.Э. Брадикардия, экстрасистолия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, тяжесть в эпигастрии, явления гиперК + - и гиперMg 2+ - емии, угнетение ЦНС до комы, в т.ч. угнетение дыхания, судороги.
Аспаркам действует и применяется подобно панангину , отличия: 1) отечественное, более дешевое средство.
При брадикардиях фармакотерапия практически никогда не практикуется, в некоторых случаях используется методика имплантации кардиостимуляторов. Лекарственные средства используют как средства оказания неотложной помощи при выраженном проявлении A - V блокад. Следует помнить, что при развитии подобной патологии на фоне выраженного повышения парасимпатических влияний, например при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, грамотнее использовать атропина сульфат. Более подробную характеристику поименованных в классификации лекарств смотри самостоятельно в предыдущих лекциях.
| " |
