Адреналин это гормональный препарат животного происхождения применяемый для восстановления резко снижающегося артериального давления. Для производства медикаментозной формы этого гормона, его добывают из надпочечников и мозга крупного рогатого скота. Но, в последнее время, все чаще применяется синтетический аналог этого гормона — эпинефрин.
В медицинских целях используют раствор гидрохлорида и гидротартата:
- 0,1% раствор гидрохлорид. Используется для инъекций и выпускается в ампулах по 1 мл. Также можно приобрести в 30-мл флаконах
- 0,18% раствор гидротартрат. Выпускается в 1 мл ампулах и используется в качестве раствора для инъекций
Гидрохлорид — белый порошок (иногда с розовым оттенком) с кристаллической структурой. Для приготовления раствора для инъекций к нему добавляют хлоридную кислоту и такие консерванты как хлоробутанол и метабисульфит натрия.
Гидротартат – белый порошок (иногда с серым оттенком) с кристаллической структурой. Раствор, получаемый из этого порошка обладает большой стойкостью и по своим свойствам и действию идентичен гидрохлориду.
Также в аптеках можно приобрести это средство в форме гомеопатических гранул D3.
Адреналин показания к применению
Описываемый гормон является нейромедиатором. Его главной задачей является перенос электрических импульсов от нервных клеток и нейронов к мышцам. При введении синтетического адреналина активное вещество начинает возбуждать волокна нервной системы.
Благодаря чему происходит сужение кровеносных сосудов в брюшной полости и расширение сосудов в головном мозге. При этом начинает стремительно повышаться артериальное давление.
Препарат применяют в следующих случаях:
- При резком падении артериального давления, которое может привести к смерти
- При приступе бронхиальной астмы для снятия симптомов этой болезни
- При острой аллергической реакции на применение лекарственных препаратов
- При остановке сердца и исчезновении ее биоэлектрической активности
- При резком снижении сахара в крови
- При передозировке инсулином
- При повышении внутриглазного давления
- Для раствора при ингаляциях при отоларингологических заболеваниях
- При фибрилляции отделов сердца
- При анафилактическом шоке из-за укусов насекомых
- При сильных кровотечениях
- При хирургических операциях
Так как действие эпинефрина краткосрочно его продлевают с помощью новокаина и других медикаментов с подобным действием.
Адреналин дозировка
- При бронхиальной астме : Капельницы 0.3-0.5 мг адреналина. Такую терапию можно проводить три раза в сутки через 20 минут между процедурами
- При анафилактическом шоке : Раствор вводят внутривенно по 0.1-0.25 мг. Если это требуется, то после такой инъекции ставят капельницу с 0.1 м/мл этого препарата через 10-20 минут не более 3 раз в день
- При прекращении деятельности сердца : внутрисердечно 0.5 мг (в современной практике из-за рекомендации европейской ассоциации реаниматологии практически не используется) или внутривенно 1 мг (в разбавленном виде)
- При открытой глаукоме : по 1 капле 1% раствора дважды в день
- При сильном кровотечении : Местно с помощью смоченных в этом растворе тампонов
- При спинномозговой анестезии : инъекция 0.2-0.4 мг в концентрации 5 мкг/мл препарата
Адреналин детям
Применять эпинефрин детям нужно с большой осторожностью. При остановке сердца у новорожденных его вводят внутривенно медленно по 10-30 мкг на килограмм каждые 3-5 мин.
При анафилактическом шоке его вводят покапельно или внутримышечно по 10 мкг на килограмм тела. При необходимости такую процедуру повторяют до трех раз.
При спазме бронхов препарат вводят покапельно по 10 мкг на килограмм тела. Такую процедуру при необходимости можно проводить каждые 4 часа.
Побочные действия
В качестве «побочного» эффекта этого препарата отмечено сильное увеличение мощи, скорости и производительности. Именно поэтому адреналин считается допингом в спорте. Увеличение концентрации этого гормона в организме приводит к головокружениям и «наркотическому» эффекту.
При выбросе адреналина без реальной опасности, человек может испытывать крайнее беспокойство и раздражительность. У него повышается уровень сахара в крови. Но, так как эта энергия остается невостребованной и не находит выхода, некоторые процессы внутри организма нарушаются.
Длительное повышение уровня этого гормона в крови может привести к сердечной недостаточности. При введении эпинефрина в организме может:
- Повыситься артериальное давление
- Сбиться сердечный ритм
- Увеличение частота сердечных сокращений
- Появиться боль в области груди
Если при вводе этого препарата проявились вышеописанные побочные явления, то нормализовать действие организма можно с помощью блокировки отвечающих за это рецепторов. Это можно сделать с помощью «Обзидана» или «Анаприлина» .
Адреналин противопоказания
Применение этого препарата противопоказано при:
- Аневризме
- Хроническом повышении давления
- Тахиаритмии
- Беременности и лактации
- Гипертрофической кардиомиопатии
- Атеросклеротическом поражении сосудов
- Гиперчувствительности к эпинефрину
При состоянии наркоза вызванном «Циклопропаном» , «Хлороформом» или «Фторотаном» ввод адреналина может спровоцировать аритмию.
Для лечения пациентов преклонного возраста использовать этот препарат необходимо крайне осторожно.
Передозировка
При вводе эпинефрина больше допустимой дозировки может возникнуть тахикардия, нарушение сердечного ритма, рвота, головная боль, инфаркт, кровоизлияние в мозг и смерть.
При проявлении симптомов передозировки ввод этого средства нужно прекратить. Необходимо срочно ввести альфа-адреноблокаторы (при повышении артериального давления) или бета-адреноблокаторы (при аритмии).
Адреналин или преднизолон при анафелактическом шоке
Если аллергия проявляется достаточно остро, то в аптечке должны находиться средства, с помощью которых можно будет избежать пагубных последствий. Адреналин спазмирует сосуды для предотвращения нового отека, а «Преднизолон» используется для снятия аллергической реакции.
Олег . Наверное, многие видели в фильмах как человек колит себе этот гормон и потом «сворачивает» горы. Конечно в таких фильмах много фантастики. Но, если адреналин считается допингом в спорте, то конечно кое-какие действия по увеличению силы он оказывает. И его частая нехватка может спровоцировать апатию, усталость, депрессии и другие проблемы. Поэтому, чтобы не «колоть» себе этот гормон займитесь спортом. Именно физическая активность провоцирует выбросы адреналина. Гормона, который крайне необходим нашему организму.
Елизавета . Говорят, существует адреналиновая зависимость. Человек все время хочет рисковать, делать опасные трюки или охотиться на диких животных. Но, также уровень этого гормона можно повысить с помощью выяснений отношений с другими людьми. Ругань также повышает «нехватку» адреналина у таких людей. И если они зависимость от этого гормона пополняют таким способом, то скорее всего им нужно показаться психологу.
Видео: Адреналин. Гормон действия и страха. Его контроль | Основной элемент
Адреналин - гормон стресса или чрезвычайных ситуаций, который вырабатывается в мозговом слое надпочечников и является представителем катехоламинов. При появлении опасности, мозг дает сигнал надпочечникам для выработки адреналина и выброса его в кровь.
Зачем он необходим в такие моменты? Гормон дает возможность быстрого реагирования и сосредоточения, принятия молниеносных решений: бежать от агрессора, мигом вскарабкаться на дерево, уклониться и отпрыгнуть от удара и т.п.
В процессе эволюции сложилось так, что на опасность человек реагирует действием “сражайся или беги”. Это своеобразный защитный эффект механизма, который позволяет реагировать мгновенно. Время развития реакции занимает несколько секунд — сила мышц и скорость движения увеличиваются в десятки раз. Адреналин делает человека нечувствительным к боли. Мышцы приобретают необыкновенную силу. Известны случаи, когда в таких ситуациях старые женщины смогли поднять трамвай, чтобы спасти девочку.
Такой всплеск силы называется “адреналиновым”. При этом резко повышается иммунитет. Для чего применяют адреналин врачи? Медики используют его экстренных случаях, например, при шоке, остановке сердца и др.
Состав препарата
Его международное не патентованное наименование – эпинефрин. Известны в использовании 2 его соединения – адреналина гидрохлорид и гидротартрат. Гидротартрат реагирует на свет и контакт с воздухом. Его растворы более стойки. Гидрохлорид своих свойств от контактов не меняет. Его молекула меньше, поэтому доза берется чуть меньше.
Форма выпуска препарата содержат адреналин в виде 2 его соединений. Адреналина гидрохлорид (аналог Виал) имеет концентрацию 0,1%; гидротартрат – 0,18%. Средство может вводиться подкожно или внутривенно.
Есть еще 1 форма выпуска – флаконы по 30 мл; это уже готовый к употреблению раствор. Используется для инфузий в/м или в/венно. Адреналин в ампулах выпускается и применяется больше всего. Также есть он существует в таблетках.
Аналоги адреналина: Мезатон, Дофамин, Допамин, Добутамин. Адреналин в качестве ЛС синтезируется синтетическим путем или делается из надпочечников рогатого скота.
Действие лекарства на организм
В организме адреналин задействует свои “законные” рецепторы — альфа- и бета- адренорецепторы. Что будет, если вколоть адреналин? Первая реакция –резкий спазм сосудов в коже, слизистых, брюшной полости, что используется при анафилаксии, коллапсе, кровотечении и пр.
Фармакологическое действие со стороны ССС:
- увеличение тахикардии, темпа сокращений желудочков вплоть до их фибрилляции;
- глюкоза в крови повышается;
- выделяется больше энергии.
Потому что глюкоза быстро перерабатывается, расширяется проходимость дыхательных путей, повышается АД, прекращается действие аллергенов на организм – он на них не реагирует. Адреналин снижает откладывание жира, повышает мышечную силу, стимулирует ЦНС.
Введение эпинефрина активизирует работу коры в самих надпочечниках и выработку ею гормонов; повышает активность ферментов и усиливает скорость свертывания крови.
Показания к применению
Случаи падения АД (коллапсы) при неэффективности других препаратов. К таковым относится:
- операции на сердце, ССН, ОПН;
- спазмы бронхов при операциях и БА;
- кровотечения;
- купирование аллергического шока (анафилактический);
- асистолии;
- гипокалиемии;
- АВ-блокады 3 степени;
- при нарушениях работы желудочков;
- ОЛЖН;
- гипогликемии и передозировке инсулина;
- эрекция без полового возбуждения (приапизм);
Глазные операции и глаукома — адреналин удлиняет анестезию, снимает отечность конъюнктивы, вызывает мидриаз и уменьшает выработку внутриглазной жидкости и понижает внутриглазное давление.
При ЛОР-заболеваниях пролонгирует действие местных анестетиков и суживает сосуды; при геморрое – снимает боль и воспаление узлов; при хирургических операциях впрыскивается, чтобы уменьшить потерю крови. В стоматологии также применяется для лонгации анестезии (препарат Септанест).
В таблетках адреналин применяется для лечения ИБС, АГ.
Вкалывать его самостоятельно нельзя, это может быть летально. Пожилым пациентам и детям его назначают в малых дозах и при крайних случаях.
Возможные противопоказания
К противопоказаниям можно отнести:
- атеросклероз;
- аневризма (расширение сосудов в 2 раза больше нормы);
- тахиаритмия;
- опухоли надпочечников;
- кардиомиопатия;
- гипертиреоз;
- гестация;
- закрытая глаукома;
- периодлактации;
- непереносимость препарата.
- Адреналин не сочетается с ингаляционными средствами наркоза, потому что вызывает аритмии.
Признаки передозировки ЛС
Допустимая высшая доза для взрослого 1 мл; ребенку — 0,5 мл.
Симптомы передозировки:
- повышение АД выше обычных цифр;
- учащение пульса, которое переходит в брадикардию;
- фибрилляция различных отделов сердца;
- расширение зрачков;
- бледность и снижение температуры кожи;
- рвота и цефалгия;
- беспокойство; тремор тела.
Более сложные реакции передозировки – ИМ, МИ, отек легких. Не исключен летальный исход – наихудший вариант передозировки. Летальная доза — 10 мл 0,18%-го раствора гидротартрата.
Применять адреналин лучше в стационарах, потому что здесь, например, всегда есть дефибриллятор. Независимо от того, куда сделан адреналин, его эффект проявляется очень быстро. При первых же симптомах передоза введение ЛС прекращают.
Побочное действие
Если выброс в кровь гормона стресса был необоснованным, появляются все негативные моментальные эмоции: ярость, негодование, страх, раздражение. Переработанная быстро глюкоза дает много энергии, в такой момент она также не нужна и не находит выхода.
Адреналин – это не всегда благо. Его повышение на протяжении длительного периода истощает работу сердца и приводит к СН, появляется бессонница, могут быть психические нарушения в виде паники.
Побочный эффект:
- повышение АД;
- тахикардия;
- кардиалгии;
- тошнота с последующей рвотой;
- головокружение;
- аллергия — сыпь и зуд на коже.
После введения адреналина он хорошо всасывается и начинает действовать уже через 3-10 минут. Введение адреналина внутривенно дает скорость его полувыведения – 1-2 минуты. Адреналин хорошо проходит через плаценту, но через ГЭБ – нет. Метаболизация его происходит в окончаниях СНС. Получившиеся продукты разложения уже неактивны и выводятся они почками.
Инструкция по применению Адреналина
Адреналина г/х обычно вводится подкожно, реже внутримышечно; при введении в вену – капельно. В артерию вводить препарат нельзя, т.к. резкий спазм сосудов в этом случае может привести к гангрене. Дозировка зависит от клиники: для взрослого терапевтическая доза составляет от 0,2 до 0,75 мл; для ребенка – от 0,1 до 0,5. Высшая доза д/взрослого составляет п/кожно разовая 1 мл; суточная – 5 мл.
При остановке сердца укол адреналина вводится непосредственно в сердце сразу 1 мл. При фибрилляции желудочков вводится половина ампулы. Приступ БА купируется введением дозы п/кожно 0,3-0,5-0,7 мл. При реакциях аллергии адреналин вводится 0,3-0,5 мг п/кожно или в/мышечно – это в случае отсутствия угрозы для жизни. Инъекцию можно повторить до 3 раз с интервалом до 20 минут. Но при угрозе для жизни адреналин вводится только в/венно в физ. растворе в дозе 0,1-0,25 мг. Лекарство применяется также местно при кровотечениях: прикладывание тампонов, смоченных в адреналине.
Взаимодействие
Антагонисты адреналина – ингибиторы его рецепторов. Неселективные -адреноблокаторы усиливают спазм сосудов. Из-за повышенного риска аритмии его нельзя сочетать с гликозидами, трициклическими антидепрессантами, кокаином и др.
При сочетании с сипатомиметиками – усиливается побочное действие на ССС. Также препарат не сочетается с диуретиками, гипотензивными. Усиливают действие адреналина ингибиторы МАО, холинолитики, октадин, L-тироксин.
Сам адреналин снижает действие таких препаратов, как нитраты, нейролептики и холиномиметики; снотворные, миорелаксанты и анальгетики, а также инсулина и других ПССП. Если в шприц уже ввели кислоты, окислители и щелочи – они не смешиваются с адреналином из-за непредсказуемости химических реакций. Эпинефрин должен быть только в стационарах. Отпускается по рецепту на латыни.
Условия хранения
Ампула и условия хранения адреналина: препарат входит в состав группы Б; не любит света и температура его сохранения не превышает 15 градусов (лучше на боковой стенке холодильника). Раствор с осадком или измененным цветом использовать нельзя. Срок годности 3 года, после этого адреналин не используется.
Другие формы выпуска адреналина
Есть еще одна форма выпуска эпинефрина – в виде шприц-тюбика с адреналином под названием EpiPen. В аптеке его купить довольно сложно, но по рецепту вы можете его найти. Эта форма выпуска очень удобна в использовании в случае экстренных моментов, когда счет идет на секунды, например, при анафилаксии, когда аллерген неизвестен. Его можно просто воткнуть и сделать в/мышечную инъекцию, когда человек без сознания.
В такие моменты нет времени набирать ампулу в шприц. После применения в тюбике остается еще около 1,7 мл вещества, но использовать его повторно нельзя. Эпипен можно применять даже беременным в экстренной ситуации. Дозировку назначенного Эпипена должен делать лечащий врач.
При аллергии его доза составляет 0,3 мг в/мышечно. Каждый шприц-тюбик EpiPen содержит как раз такую дозу. Иногда такой дозы инъекции может быть мало, тогда назначается более 1 шприца. После использования шприц кладется в специальный тубус, прилагающийся к нему, сохраняется при госпитализации больного или посещении врача. Эпипен хранить в холодильнике нельзя; температура хранения не выше 25 градусов.
Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).
Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).
Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:
- Раствор для инъекций;
- Раствор для наружного применения.
Фармакологическое действие Адреналина
Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.
Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.
Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α 1 и α 2 -адренорецепторов, но также и β 2 -адренорецепторов сосудов.
На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:
- Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
- Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
- Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
- Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.
Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:
- Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
- Увеличивает метаболизм в тканях;
- Усиливает глюкогенез и гликогенез;
- Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
- Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
- Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
- Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
- Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
- Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
- Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.
Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.
Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.
Показания к применению Адреналина
Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:
- В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
- Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
- При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
- При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
- При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
- При передозировке инсулином;
- При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
- При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
- Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
- Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
- При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
- При интенсивных кровотечениях;
- Во время проведения хирургических операций.
Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:
- Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
- Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
- Аневризма;
- Гипертоническая болезнь;
- Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
- Глаукома;
- Атеросклеротическое поражение сосудов;
- Гипертиреоз;
- Период беременности и лактации.
Способ применения и дозировка
Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.
В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.
Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.
В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.
В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.
Побочные эффекты Адреналина
Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).
Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.
Аналоги
В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения АДРЕНАЛИН
Регистрационный номер: ЛС-001849-210414
Торговое название: Адреналин
Международное непатентованное название: Эпинефрин (Epinephrine)
Химическое название: (R)-1-(3,4-Дигидроксифенил)-2метиламиноэтанол
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
эпинефрин (адреналин) - 1,00 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 8,00 мг,
натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1,00 мг,
хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола,
динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,50 мг,
глицерол (глицерин) - 60,00 мг,
хлористоводородная кислота - до рН 2,5-4,0,
вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: α- и β-адреномиметик.
Код АТХ: С01СА24
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Ca2+). В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление, вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (K+) из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
- всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
- метаболизм
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени, с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.
- выведение
Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Показания к применению
Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия;
Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза;
Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен);
Артериальная гипотензия, не подающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);
Необходимость удлинения действия местных анестетиков;
Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));
Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью
Гипертиреоз, пожилой возраст.
Для профилактики аритмий на фоне применения препарата назначают бета-адреноблокаторы.
Применение при беременности и в период лактации: см. раздел «Противопоказания».
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.
Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5-1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инсталляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечений - местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.
Детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин, (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (BOЗ):
очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от > 1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков), редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тревожное состояние, тремор, тик, нечасто - головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; редко - гипокалиемия.
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение, артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.
Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - β-адреноблокаторы (пропранолол).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол.
Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.
С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина.
Одновременное применение с препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания
Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.
Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. Эпинефрин может вызывать конструкцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.
Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия (K+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает гликемию, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.
Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после внутривенного ведения матери эпинефрина.
Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т. к. внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.
Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.
Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген
Рецепт (международный)
Rp.: Sol.Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: подкожно, 1 раз в день
Рецепт (россия)
Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: подкожно
Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)
Действующее вещество
Эпинефрин (Epinephrine)
Фармакологическое действие
Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении - время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.
Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Способ применения
Для взрослых:
Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.
Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.
Для детей:
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч.
При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Показания
Приступы бронхиальной астмы
- гипогликемия вследствие передозировки инсулина
- острые медикаментозные аллергические реакции
- простая открытоугольная глаукома и др.;
- в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.
Противопоказания
Артериальная гипертензия
- распространенный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- сахарный диабет
- закрытоугольная глаукома
- беременность.
Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий).
Побочные действия
Тахикардия
- нарушение ритма сердца
- повышение АД;
- при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.
Форма выпуска
0,1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
