Волгоградский Государственный Медицинский Университет
Кафедра фармакологии
по фармакологии
Фармакология и применение ноотропных средств
Выполнила
Горягина Ольга
301 группа, 3 курс
Фармацевтический факультет
Волгоград 2011 год
Классификация ноотропов
Заключение
Список источников информации
Определение и история появления ноотропных средств
По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Термин «ноотропный» составлен из греч. нпхт -- разум и фспрЮ -- ворочу, мешаю, изменяю. По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).
Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы».
С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.
Классификация ноотропов
Существует две основные классификации ноотропных средств:
По механизму действия:
1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом.
1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.)
1.2. Холинэстеразные препараты.
1.2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин)
1.2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол)
1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин)
1.2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.).
1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин)
1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин)
2. Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).
2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин)
2.2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин)
2.3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.).
2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол)
2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират)
2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.).
По химическому строению:
Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др.
Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
Производные и аналоги ГАМК: ГАМК (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут).
Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.
Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
Витаминоподобные средства: идебенон.
Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
психостимуляторы: сульбутиамин;
антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);
ацефен и его производные.
Во многом эти классификации пересекаются, так как химическое строение определяет эффект вещества. Но чаще в основу деления ноотропов на классы положены их химические формулы.
Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств
Поскольку ноотропы - обширная группа соединений, единого механизма действия для них всех не существует. Считается, что их эффекты могут обуславливать следующие механизмы действия:
Нейротропный: непосредственное действие ноотропов на нейроны медиаторных систем головного мозга: моноаминергической, холинергической, ГАМК-ергической, глутаматергической, пептидергической.
Микроциркуляторный: улучшение мозгового кровотока и микроциркуляции в органе за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды и ингибирования агрегации тромбоцитов.
Метаболический: улучшение проникновения через ГЭБ и утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшение обмена нуклеиновых кислот, активация синтеза АТФ, белка и РНК.
Мембраностабилизирующий: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;
Антиоксидантный: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;
Антигипоксический: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;
Нейропротективный: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.
Данные механизмы обуславливают все основные эффекты ноотропных препаратов:
Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
Повышение уровня бодрствования, ясности сознания.
Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).
Психостимулирующее действие (влияние на апатию, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
Антидепрессивное действие.
Седативное (транквилизирующее) действие.
Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение)
Антикинетическое действие.
Противопаркинсоническое действие.
Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.
Гипогликемическое действие.
Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма)
Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии)
Анаболическое действие.
Липолитическое действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).
Антитоксическое действие.
Иммуностимулирующее действие.
Применение ноотропов в медицинской практике
Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов. Сейчас, благодаря обширному спектру эффектов, оказываемых на организм, ноотропы нашли куда более широкое применение в медицине. Они используются при:
деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),
хронической цереброваскулярной недостаточности,
психорганическом синдроме,
при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,
интоксикации,
нейроинфекции,
интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,
невротическом и неврозоподобном расстройстве,
вегето-сосудистой дистонии,
хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),
для улучшения умственной работоспособности.
В детской практике показаниями для назначения ноотропов являются:
задержка психического и речевого развития,
умственная отсталость,
последствия перинатального поражения ЦНС,
детский церебральный паралич,
синдром дефицита внимания.
Ноотропы также играют существенную роль в комплексной терапии различных заболеваний: нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств сна, нарушения мочеиспускания, головокружений различных типов, для профилактики укачивания.
Скорость наступления эффектов ноотропов различается при терапии ургентных состояний и при лечении хронических заболеваний. При острых состояниях ноотропы дают быстрый положительный эффект (к примеру, выход из состояния нарушенного сознания). В ситуации хронических нарушений требуется длительный прием ноотропных препаратов. Обычно их назначают курсами продолжительностью до 3-4 месяцев. Об эффективности препарата можно судить только при завершении полного курса.
В клинической практике ноотропы крайне редко вызывают какие-либо побочные эффекты. Однако при передозировке, несмотря на их низкую токсичность, могут проявляться такие симптомы, как нарушение сна, колебания АД, раздражительность, тревожность, головная боль, тошнота, оживление психопатологической симптоматики. Эти проявления быстро исчезают при уменьшении дозировки. Также при появлении побочных эффектов предлагается сменить данный препарат на ноотроп другого класса. При недостаточной эффективности препарата, но хорошей его переносимости возможно использовать комбинацию из двух ноотропных средств с разными механизмами действия.
При назначении препарата предпочтение отдается средним дозировкам, при этом ноотропы с психостимулирующим эффектом (пирацетам, пиритинол, меклофеноксат и др.) желательно назначать в первой половине дня.
Следует отметить также, что эффективность терапии зависит от возраста больного: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.
Заключение
О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы. Широкий спектр действия ноотропных препаратов и доказанный позитивный клинический эффект их применения позволяет считать, что эти средства являются необходимым компонентом современной патогенетической лекарственной терапии самых разнообразных состояний. Кроме того, ноотропы отличаются хорошей сочетаемостью с препаратами других фармакологических групп и редко дают побочные эффекты (которые, как правило, не представляют серьезной опасности). Благодаря всему этому ноотропы с уверенностью можно отнести к жизненноважным для современного мира препаратам. Но, несмотря на то, что уже существует большое количество ноотропных средств, поиск и внедрение в практику новых высокоэффективных препаратов данного класса является важной и актуальной задачей, поскольку потребность в них постоянно растет.
Список источников информации
ноотропный лекарственный средство
Д. А. Харкевич. Фармакология. Учебник для вузов. Москва, «Гэотар-мед», 2002
Лекции по фармакологии для студентов 3 курса фармацевтического факультета
1. Размещено на www.сайт
Подобные документы
Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.
курсовая работа , добавлен 26.06.2014
Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.
презентация , добавлен 02.04.2015
Определение ноотропов - средств, оказывающих специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Изучение механизма их действия, классификации и применения в медицинской практике. Фармакологическая характеристика ноотропных препаратов.
курсовая работа , добавлен 25.01.2010
Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.
презентация , добавлен 14.02.2016
Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.
презентация , добавлен 25.10.2014
Классификация и химические свойства психоморных психостимуляторов. Механизм действия фенамина. Центральные эффекты амфетамина. Периферические эффекты амфетамина, ноотропных средств. Фармакологические свойства кофеина, пирацетама, аминало, этирацетама.
презентация , добавлен 02.12.2014
Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.
презентация , добавлен 08.04.2013
Препараты метаболического действия. Ноотропные и нормотимические средства: классификация, методы получения. Механизм биологической активности. Нейротрансмиттеры и связанные с ними теории. Медицинские показания применения ноотропных препаратов.
курсовая работа , добавлен 28.01.2008
Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.
курсовая работа , добавлен 14.06.2015
Механизмы развития и медикаментозное лечение аритмий. Классификация антиаритмических препаратов. Фармакокинетика действия ряда лекарственных средств. Способы применения и рекомендуемые дозировки, специфика лекарственного взаимодействия, побочные эффекты.
1. Производные пирролидона:
Пирацетам (ноотропил).
2. Производные ГАМК:
Натрия оксибутират;
Фенибут;
Аминалон;
Пикамилон.
3. Нейропептиды:
Тиролиберин.
4. Цереброваскулярные средства:
Кавинтон (винпоцетин);
Циннаризин;
Сермион;
Пентоксифиллин.
5. Антиоксиданты:
· препараты витаминов:
Токоферола ацетат (вит. Е);
Аскорбиновая кислота (вит. С);
Никотиновая кислота (вит. РР);
Кверцетин (вит. Р).
6. Разные средства:
Актовегин;
Церебролизин;
Глутаминовая кислота.
Механизм действия ноотропных средств.
В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:
Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;
Усиливается утилизация глюкозы;
Активация аденилатциклазы;
Усиление кругооборота АТФ;
Стимулирование синтеза РНК и белков;
Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.
Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.
Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.
Фармакодинамика ноотропов.
Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;
Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;
Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;
Атиастеническое действие;
Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).
Антидепрессивное действие;
Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);
Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;
Антипаркинсоническое действие;
Иммуннокоррегирующее действие;
Повышение уровня бодрствования сознания.
Проявляют антигипоксический эффект.
Показания к применению.
1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.
2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.
3. Лечение алкогольного слабоумия.
4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.
5. Комплексная терапия депрессий.
6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.
7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.
Побочные явления.
1. Диспепсические расстройства;
2. возбуждающее действие (пирацетам);
3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);
4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).
Адаптогены.
Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.
Классификация адаптогенов.
Препараты растительного происхождения.
Настойка жень-шеня;
Экстракт элеутерококка;
Настойка лимонника китайского;
Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).
Препараты животного происхождения.
Рантарин;
Пантокрин.
Механизм действия адаптогенов.
Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.
Фармакодинамика.
Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;
Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;
Актопротекторное действие;
Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;
Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;
Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.
Показания к применению:
1. Неврозы и пограничные состояния.
2. Астенические состояния.
3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.
4. Синдром хронической усталости (СХУ).
5. Для профилактики стрессовых реакций.
Правила приема адаптогенов.
1. Длительность курса около 3-х месяцев.
2. Время приема: осень, зима.
3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.
4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.
Побочные явления:
1. Возбуждение ЦНС;
2. повышение АД (редко).
Актопротекторы.
Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:
Бемитил
Механизм действия.
Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.
Показания к применению : (см. адаптогены).
Побочные явления:
1. Гипергликемия;
2. диспепсические расстройства.
В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:
увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;
усиливается утилизация глюкозы;
активация аденилатциклазы;
усиление кругооборота АТФ;
стимулирование синтеза РНК и белков;
усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.
Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.
Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.
Фармакодинамика ноотропов.
Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;
психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;
седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;
атиастеническое действие;
мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).
антидепрессивное действие;
адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);
антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;
антипаркинсоническое действие;
иммуннокоррегирующее действие;
повышение уровня бодрствования сознания.
проявляют антигипоксический эффект.
Показания к применению.
Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.
В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.
Лечение алкогольного слабоумия.
Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.
Комплексная терапия депрессий.
Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.
ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.
Побочные явления.
Диспепсические расстройства;
возбуждающее действие (пирацетам);
сонливость (фенибут и натрия оксибутират);
снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).
Адаптогены.
Адаптогены – это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.
Классификация адаптогенов.
Препараты растительного происхождения.
настойка жень-шеня;
экстракт элеутерококка;
настойка лимонника китайского;
препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).
Препараты животного происхождения.
рантарин;
пантокрин.
Механизм действия адаптогенов.
Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.
Фармакодинамика.
Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;
тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;
актопротекторное действие;
повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;
антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;
защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.
Показания к применению:
Неврозы и пограничные состояния.
Астенические состояния.
Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.
Синдром хронической усталости (СХУ).
Для профилактики стрессовых реакций.
Правила приема адаптогенов.
Длительность курса около 3-х месяцев.
Время приема: осень, зима.
Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.
Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.
Побочные явления:
Возбуждение ЦНС;
повышение АД (редко).
Актопротекторы.
Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:
Механизм действия.
Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.
Показания к применению : (см. адаптогены).
Побочные явления:
Гипергликемия;
диспепсические расстройства.
Лекция №11.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КОРОНАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – это острое или хроническое заболевание, которое возникает в результате уменьшения или прекращения кровоснабжения миокарда в связи с поражением коронарных сосудов.
ИБС является собирательным понятием и включает стенокардию (anginapectoris) и инфаркт миокарда (ИМ).
Ключевым звеном патогенеза ИБС является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и его доставка.
Этиопатогенез ИБС.
Причины, вызывающие уменьшение доставки кислорода к сердцу:
атеросклероз коронарных артерий;
тромбоз коронарных артерий;
спазм коронарных артерий;
нарушение микроциркуляции в миокарде в силу усиления агрегации тромбоцитов и снижения фибринолиза;
гипотония и брадикардия;
сердечная недостаточность.
Причины, вызывающие увеличение потребности миокарда в кислороде (крови):
стресс психоэмоциональный;
сильное физическое перенапряжение;
гипертрофия миокарда (у спортсменов);
тиреотоксикоз;
гипертония и тахикардия;
инфекционный миокардит.
Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.
Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.
Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.
Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.
Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.
После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.
Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:
1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.
4. Производные и аналоги ГАМК : гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).
5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.
8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).
9. Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.
11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.
Психостимуляторы: сальбутиамин;
Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).
Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.
Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).
В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ , белка и РНК . Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).
В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.
Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».
В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:
1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).
4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).
6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
7. Антидепрессивное действие.
8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.
Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.
Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.
Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.
Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС , детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).
Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.
Препараты
Препаратов - 3697 ; Торговых названий - 151 ; Действующих веществ - 26
| Действующее вещество | Торговые названия |
| Информация отсутствует | |
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
Ноотропные средства, активируя высшие интегративные функции головного мозга, благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении. Ноотропы при патологических состояниях оптимизируют обменные, энергетические и пластические процессы в клетках головного мозга, способствуют усилению синтеза макроэргических фосфатов, рибонуклеиновых кислот, белков, активации ряда ферментов, стабилизации нейротропных мембран, повышению устойчивости головного мозга к повреждающим факторам (гипоксии и т. д.).
Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов: ноотропил, апирацетам, этирацетам, оксирацетам. К этой группе относится пиридол, ацефен, а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон).
По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных препаратов. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.
Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дает основание называть их стимуляторами познавания. Особенно выраженным антигипоксическим свойством обладает натрия оксибутират. Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью.
Механизм их действия изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой и может рассматриваться как синтетический аналог этой аминокислоты, являющейся основным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в гамма-аминомасляную кислоту не превращается, а содержание гамма-аминомасляной кислоты в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМК-ергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются элементы ГАМК-ергического действия пирацетама и значение ГАМК-ергических процессов в механизме действия ноотропных препаратов. Не исключается влияние ноотропных средств и на другие нейромедиаторные системы мозга. В последнее время большое значение стали придавать влиянию ноотропов на глутаминергические процессы. Установлено также, что пирацетам усиливает синтез дофамина и повышает уровень норадреналина в мозге. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается содержание ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые препараты повышают уровень серотонина.
Пикамилон можно рассматривать как сочетание гамма-аминомасляной кислоты и никотиновой кислот; пиридитол (энцефобол) — как удвоенную молекулу витамина пиридоксина. Ацефен в организме превращается в n-хлорфеноксиуксусную кислоту и диметиламинометанол, являющийся ингибитором свободных радикалов.
Применяются ноотропы в педиатрии, гериатрии, при умственной недостаточности с сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга, у умственно отсталых детей, алкогольном слабоумии, болезни Альцгеймера, для защиты мозга от гипоксии.
Натрия оксибутират применяют в анестезиологии как средство однокомпонентного наркоза, обладающее противошоковым действием.
Действие ноотропов развивается постепенно. Курс лечения продолжается несколько месяцев.
