Ультракаин ds форте кто производитель. Ультракаин д-с форте раствор: инструкция по применению

Ультракаин - это современное средство для местного обезболивания. Широко используется в стоматологии за счет быстрого достижения анестезирующего эффекта, при введении минимального количества, и продолжительности действия. Препарат хорошо воспринимается тканями, однако имеет определенные побочные явления и противопоказания.

Ультракаин является одним из наиболее эффективных анестетиков в стоматологии, обладающим сильным действием и минимумом побочных эффектов.

Применяется для проведения инфильтрационной анестезии при стоматологических манипуляциях, вызывающих значительную боль. С препаратом работают при удалении зубного нерва, при ортопедических манипуляциях и оперативных вмешательствах.

Фармакодинамическое действие препарата в 2 раза превосходит лидокаин и в 6 раз новокаин. Токсичное действие ультракаина в 2 раза ниже токсичности лидокаина.

Важнейшими преимуществам является высокая способность к проникновению в соединительную и костную ткань, не нарушая работу сердца, что делает его препаратом первого выбора для пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

Видео: анестезия в стоматологии

Инструкция

Состав

Ультракаин (Артикаин) относится к препаратам амидной группы.

В 1 мл раствора Ультракаин ДС содержится :

• Гидрохлорид артикаина - 40 мг;
• Гидрохлорид эпинефрина - 6 мкг. (В растворе Ультракаин ДС форте количество адреналина составляет 12 мкг);
• Бисульфит натрия - 0.5 мг;
• Натрия хлорид - 1.0 мг;
• Вода для инъекций - 1.7 мл.

Раствор прозрачный, не содержит посторонних примесей и запаха.

Высокое качество стекла и резиновых частей капсулы, высокая степень очистки препарата позволяют отказаться от парабенов и консервантов, которые чаще всего являются виновниками аллергических реакций.

В растворе ультракаина так же отсутствует этилендиаминтетрауксусная кислота - ЭДТА, которая входит в состав некоторых лекарственных препаратов, для связывания ионов тяжелых металлов, при низком качестве стекла и при недостаточной очистке раствора.

Формы выпуска

Препарат выпускается в двух формах. В ампулах по 2мл (100 ампул в упаковке) и в капсулах (картриджах, карпулах) по 1,7 мл - 100 ампул в упаковке.

Фото: Ультракаин ДС Форте в картриджах

Капсула градуирована по 0,3 мл, что очень удобно для врача при расчете объема вводимого препарата.

Фармакологическое действие

Ультракаин - средство для местного обезболивания. Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Представляет собой комбинированный препарат местного анестетика и сосудосуживающего компонента.

Артикаина гидрохлорид - местный амидный анестетик из группы тиапрофена. Эпинефрина гидрохлорид - вещество, обладающее сосудосуживающим действием.

Препарат имеет высокую степень обезболивания, что позволяет при минимальном введении раствора, получать нужную степень анестезии. Действие заключается во взаимодействии с нервными рецепторами и блокировании проведения импульсов в нервных волокнах.

Препарат начинает действовать с первой минуты после введения. Продолжительность анестезирующего эффекта сохраняется от 45 минут до 4–5 часов. Он не противопоказан беременным и в период кормления грудью. Распадается преимущественно в почках и выводится с мочой.

Показания

Ультракаин ДС (адреналин 1:200000) используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии при:

• множественном или одиночном удалении зубов;
• подготовке зуба для постановки коронки;
• подготовке полости зуба к лечебным манипуляциям;
• пломбировании зубов и других стандартных стоматологических вмешательствах, включая пациентов с тяжелыми сопутствующими патологиями.

ДС форте (адреналин 1:100000) применяется при более сложных и болезненных вмешательствах, среди которых:

• операции на кости и на слизистой оболочке;
• операции на пульпе зуба (ампутация, экстирпация);
• удаление сломанного зуба и зубов, пораженных апикальным пародонтитом;
• резекция верхушки корня зуба;
• чрескожный остеосинтез;
• эсцизия кист;
• обезболивание при воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области (остемиелит, периостит).

Дозировка

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и продолжительности вмешательства.

При удалении зубов верхней челюсти, с учетом отсутствия воспалений, проводится инфильтрационная анестезия ультракаином в дозе 1,7 мл на каждый зуб. В некоторых случаях дозу препарата нужно увеличить для достижения полного обезболивания. При удалении нескольких зубов, которые расположены рядом, обычно хватает одной инъекции.

При удалении премоляров нижней челюсти так же достаточно инъекции в дозировке 1,7 мл. В этом случае нет потребности проводить мандибулярную анестезию.

Если нужный эффект обезболивания не достигнут - рекомендовано повторное введение 1-1,7 мл раствора. В случае неэффективности обезболивания показано проведение блокады нижней челюсти.

При подготовке полости или препарировании зубов под коронку раствор ультракаина применяют в виде инфильтрационной анестезии в дозе 0,5–1,7 мл на каждый зуб.

Если в ходе проведения стоматологической процедуры возникает необходимость в рассечении и ушивании неба, для небной депо-инъекции достаточно 0,1 мл раствора.

При выполнении одной стоматологической манипуляции максимальная доза артикакаина для взрослого составляет 7 мг/кг массы тела. Нормально переносится доза препарата до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора).

Для детей старше 4 лет доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от веса пациента и тяжести манипуляции, при этом максимальная доза не должна превышать 5 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные явления можно разделить на 2 типа: обусловленные эпинефрином и реакцией организма на местное введение ультракаина.

Наиболее часто эпинефрин в составе препарата приводит к головной боли. Иногда возможны сердцебиение, повышение артериального давления, аритмии.

Редко возможны осложнения со стороны других систем организма.

• Центральная нервная система . Нарушения дыхательной функции, включая остановку дыхания, нарушение сознания, непроизвольное сокращение мышц, вплоть до возникновения генерализованных судорог.
• Орган зрения . Слепота, двоение в глазах, нечеткость зрения. Эти побочные действия носят временный характер.
• Пищеварительная система . Тошнота, рвота.
• Сердечно-сосудистая система . Падение артериального давления, острая сердечно-сосудистая недостаточность, тахикардия, брадикардия, шок.

Возможны аллергические реакции на препарат, которые проявляются в виде:

• кожного зуда;
• крапивницы;
• эритемы;
• отека голосовой щели, слизистой носа, губ;
• конъюнктивита.

В тяжелых случаях могут наблюдаться асфиксия и анафилактический шок.

У пациентов с бронхиальной астмой возможны признаки повышенной чувствительности, которые проявляются в виде нарушения сознания, стридорозного дыхания, рвоты, диареи, приступа бронхиальной астмы. Это обусловлено наличием в составе препарата бисульфита натрия.

Местные реакции наблюдаются при не соблюдении техники введения препарата, при попадании раствора в сосудистую сеть. Проявляются они ишемическими нарушениями, вплоть до некроза тканей и пареза лицевого нерва.

Противопоказания

Ультракаин ДС не применяется у пациентов, имеющих аллергию на артикаин, эпинефрин и другие компоненты, содержащиеся в растворе.

В связи с наличием адреналина в составе препарата, противопоказано его применение у пациентов с тахикардией, тахиаритмиями, с выраженной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями проводимости и ритма сердца, при острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Также противопоказано использование препарата при глаукоме, феохромацитоме, гипертиреозе и бронхиальной астме, и тем пациентам, кто принимает бетаадреноблокаторы неселективного типа.

Для пациентов, склонных к аллергическим реакциям, рекомендовано использовать ультракаин, расфасованный в одноразовые ампулы или картриджи, так как раствор из флакона для многократного использования содержит консервант.

Препарат не применяется у людей с анемией, метгемоглобинемией и гипоксией. В силу отсутствия клинического опыта, препарат запрещено вводить детям до четырехлетнего возраста.

Применение во время беременности и лактации

Препарат незначительно проникает через гематоплацентраный барьер, что является его преимуществом и делает возможным его использование во время беременности.

Артикаин очень быстро распадается и выводится из организма, что обеспечивает быструю элиминацию препарата и невозможность проникнуть в грудное молоко в высокой концентрации. Так что нет необходимости временно прекращать грудное вскармливание при введении препарата во время лактации.

Видео: лечение зубов во время беременности

Меры предосторожности

Для обеспечения безупречного функционирования при работе, рекомендуется использовать специальные инжекторы - шприцы для инъекций. Наиболее подходят Unidjekt K и Unidjekt K vario.

Максимальную безопасность от повреждения стекла обеспечивают подставки для шприцов. Для инфильтрационной анестезии - Unidjekt K или Unidjekt K vario. Для интралигаментарной анестезии - Ultrajekt.

Препарат нельзя вводить внутривенно (внутрисосудисто). Во избежание внутрисосудистого введения необходимо проводить аспирационный тест. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения передачи инфекций важно следить за тем, чтобы каждый забор раствора из флаконов производился стерильным шприцом и иглой. Использование одного картриджа с раствором недопустимо для нескольких пациентов.

Нельзя использовать раствор из поврежденных картриджей.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно появление:

• моторного возбуждения,
• головокружения,
• нарушения сознания.

В этом случае инъекцию препарата немедленно прекращают. Пациента укладывают горизонтально, обеспечивают доступ свежего воздуха и проходимость дыхательных путей. Обязательно измеряется артериальное давление и ЧСС.

Желательна установка венозного доступа и инфузия кристаллоидов, даже пациентам, с не очень тяжелыми признаками передозировки.

При нарушении дыхательной функции применяется кислород. В тяжелых случаях показано искусственное дыхание и интубация трахеи с последующим подключением к аппарату искусственной вентиляции легких.

При появлении непроизвольных мышечных подергиваний или генерализованных судорог, показано внутривенное введение коротких и ультракоротких барбитуратов.

При развитии шока обеспечивается комплексная терапия, включающая в себя введение плазмозаместителей, альбумина, глюкокортикостероидов, при постоянном контроле функции сердца и легких.

При развитии артериальной гипертензии вводят вазодилататоры периферического действия. При тахикардии и тахиаритмии внутривенно вводят блокаторы бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

При использовании ультракаина в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами трициклического ряда, возможно усиление сосудосуживающего действия адреналина.

Его не применяют у пациентов, принимающих бетаадреноблокаторы.

При комбинации препарата с гепарином, ацетилсалициловой кислотой т другими антикоагулянтами, повышается риск развития кровотечения.

Использование галотана и других наркотических средств для ингаляционного наркоза одновременно с ультракаином, может приводить к развитию аритмии.

Цены

Часто задаваемые вопросы

Каково время действия препарата?

Препарат начинает действовать через 1–3 минуты после введения. При инфильтрационной анестезии чувствительность возвращается через 3-4часа, при проводниковой и поднадкостничной - через 4–5 часов.

AVENTIS HOECHST MARION ROUSSEL Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ Санофи Винтроп Индустрия Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ

Страна происхождения

Германия Индия Франция

Группа товаров

Обезболивающие препараты

Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии

Формы выпуска

• 1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для инъекций Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии. Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия. Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Продолжительность анестезии препарата Ультракаин® Д-С форте составляет не менее 75 мин. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата. Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита. Распределение После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба. Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности. Выведение После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%). После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Особые условия

Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрин. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Состав

• артикаин г/х 40мг; эпинефрина г/х 0,012мг; натрия метабисульфит 0,5мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода артикаина гидрохлорид 40 мг/мл эпинефрина гидрохлорид 12 мкг/мл что соответствует содержанию эпинефрина 10 мкг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

Ультракаин Д-С форте показания к применению

• Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в т. ч. у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями): - хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, требующие ишемии; - хирургические вмешательства на пульпе зуба (удаление и экстирпация); - удаление пораженных пародонтозом и разрушенных зубов (остеотомия); - длительные хирургические вмешательства, например, операция по Колдуэллу-Люку, чрескожный остеосинтез, удаление кист, вмешательства на слизистой десны, резекция верхушки корня, обработка полостей и обтачивание высокочувствительных зубов перед протезированием.

Ультракаин Д-С форте противопоказания

• - повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы). Противопоказания, относящиеся к артикаину - тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени); - острая декомпенсированная сердечная недостаточность; - тяжелая артериальная гипотензия; - анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия); - метгемоглобинемия; - гипоксия; - детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта); - повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Противопоказания, относящиеся к эпинефрину - пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия; - закрытоугольная глаукома;

Ультракаин Д-С форте дозировка

• 40 мг/мл + 0,010 мг/мл

Ультракаин Д-С форте побочные действия

• Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва. Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД. Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо. Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания. При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Ультракаин Д-С форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ultracain D-S forte

Код ATX: N01BB58

Действующее вещество: артикаин + эпинефрин (Articaine + Epinephrine)

Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд, ГмбХ (Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH) (Германия); Санофи-Винтроп Индастри (Sanofi-Winthrop Industrie) (Франция)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Ультракаин Д-С форте – α- и β-адреномиметик, местный анестетик с сосудосуживающим компонентом, применяемый в стоматологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость, практически свободная от частиц (по 1,7 мл в картриджах из бесцветного стекла, по 10 картриджей в блоках из гофрированного картона, 10 блоков в пачке из картона; по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, 10 ампул в пачке из картона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ультракаина Д-С форте).

В 1 мл раствора содержатся:

• активные компоненты: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрина гидрохлорид – 0,012 мг (соответствует содержанию основания эпинефрина – 0,01 мг, что эквивалентно содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);
• вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия, метабисульфит натрия (дисульфит натрия), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ультракаин Д-С форте представляет собой местноанестезирующее средство с комбинированным составом, применяемое в стоматологии для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии. Активными компонентами препарата являются эпинефрин (сосудосуживающее средство) и артикаин (вещество амидного типа с местноанестезирующими свойствами). Эпинефрин обеспечивает пролонгированный эффект анестезии. Артикаин посредством блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране ионов, приводящей к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности, оказывает местноанестезирующее действие непосредственно в месте инъекции и вокруг него.

Амидная структура артикаина схожа со структурой прочих местноанестезирующих веществ, однако в его молекуле присутствует одна дополнительная эфирная группа, быстро гидролизующаяся в организме человека эстеразами. Скорое разрушение артикаина до артикаиновой кислоты (неактивный метаболит вещества) обеспечивает очень низкую системную токсичность препарата, позволяющую проводить инъекции раствора повторно.

Препарат имеет хорошую тканевую переносимость и оказывает сильное и быстрое (длительность латентного периода – 1–3 мин) анестезирующее действие. Продолжительность анестезии – не меньше 75 мин.

У детей, принимавших участие в клиническом исследовании (участвовало 210 детей в возрасте 3,5–16 лет), при проведении верхнечелюстной проводниковой или нижнечелюстной инфильтрационной анестезии применение Ультракаина Д-С форте в дозе 7 мг/кг массы тела позволяло обеспечить достаточное местное обезболивающее действие. Продолжительность анестезии зависела от введенного объема препарата и была сопоставима во всех возрастных группах.

Фармакокинетика

• всасывание: после подслизистого введения 2 мл препарата для артикаина среднее значение Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови составляет примерно 0,4 мг/л; Т Сmах (время достижения максимальной концентрации) – 10–15 мин. Для артикаиновой кислоты среднее значение Сmах – 2 мг/л; показатель Т Сmах – 45 мин. Фармакокинетические данные, полученные у детей, сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов. Имеющиеся между концентрациями в плазме артикаина и артикаиновой кислоты различия свидетельствуют о быстром гидролизе вещества в крови и тканях, по причине которого введенный артикаин в системный кровоток в основном поступает в виде неактивного метаболита;
• распределение: после подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба многократно превышают таковые в системном кровотоке. Существует обратная связь между концентрацией артикаина в зубной альвеоле и временем, прошедшим с момента инъекции. Артикаин связывается с белками плазмы на 95%. Через плацентарный барьер проникает в минимальных количествах, в грудное молоко практически не выделяется;
• метаболизм: артикаин посредством гидролиза в карбоксильной группе инактивируется в крови и тканях неспецифическими плазменными эстеразами. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу же после введения, примерно 90% артикаина инактивируется данным способом. Остальные 10% метаболизируются микросомальными ферментами печени. В результате образуется главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота, который не обладает местноанестезирующей активностью, его системная токсичность не выявлена;
• выведение: после подслизистого введения артикаин выводится экспоненциально, период полувыведения (T 1/2) составляет примерно 25 мин. Выведение происходит преимущественно почками: в виде неизмененного артикаина – 1,45 ± 0,77%; артикаиновой кислоты – 64,2 ± 14,4%; глюкуронида артикаиновой кислоты – 13,4 ± 5%. После инъекций раствора в слизистую полости рта общий клиренс артикаина равен 235 ± 27 л/ч.

Показания к применению

Ультракаин Д-С форте применяют для местной анестезии (инфильтрационной и проводниковой) при следующих стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях с целью более выраженного гемостаза, или улучшения визуализации операционного поля:

• операции на пульпе зуба (экстирпация либо ампутация);
• продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу – Люку);
• удаление сломанного (остеотомия) или пораженного апикальным пародонтитом зуба;
• резекция верхушки корня зуба;
• чрескожный остеосинтез;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• эксцизия кист;
• обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Противопоказания

Запрещено применять Ультракаин Д-С форте при гиперчувствительности к артикаину либо другим местноанестезирующим средствам амидного типа. Исключением могут быть случаи, когда при наличии повышенной чувствительности к данным веществам аллергия к артикаину была исключена при помощи проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований соответствующих исследований.

Ультракаин Д-С форте также противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к эпинефрину и вспомогательным компонентам раствора, в том числе к сульфитам (включая чувствительность, проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину:

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (включая В 12 -дефицитную анемию);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• возраст до 4 лет (по причине отсутствия достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину:

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
• совместный прием некардиоселективных β-адреноблокаторов, к примеру, пропранолола (возрастает риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
• инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3–6 месяцев;
• феохромоцитома;
• гипертиреоз;
• аортокоронарное шунтирование, проведенное не более 3 месяцев назад;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• закрытоугольная глаукома.

С осторожностью Ультракаин Д-С форте применяют у пациентов со следующими заболеваниями: ХСН (хроническая сердечная недостаточность), ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, артериальная гипертензия, хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет (из-за риска изменения концентрации глюкозы в крови), недостаточность холинэстеразы (допускается применять только в случае крайней необходимости, поскольку не исключено пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения печеночной/почечной функции, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, совместный прием с галогенсодержащими средствами во время проведения ингаляционной анестезии.

Ультракаин Д-С форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Ультракаин Д-С форте предназначен для применения в ротовой полости.

Выполнять инъекцию в воспаленные ткани запрещено.

Нельзя вводить раствор внутривенно (в/в).

Чтобы не допустить развития основных системных реакций, важно избегать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды. Для этого перед каждой инъекцией проводят двухэтапную аспирационную пробу. После ее проведения медленно вводят Ультракаин Д-С форте в объеме 0,1–0,2 мл, а оставшуюся дозу так же медленно вводят спустя 20–30 секунд. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

• неосложненное удаление зубов верхней челюсти (без воспаления): как правило, достаточно создания депо препарата в области переходной складки посредством его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл на зуб). Некоторым пациентам для достижения полной анестезии вводят Ультракаин Д-С форте повторно в дозе 1–1,7 мл, что в большинстве случаев позволяет избежать болезненной небной инъекции. Если требуется удалить несколько зубов, расположенных рядом, то количество инъекций обычно ограничивают;
• разрезы и наложение швов в области неба для создания небного депо: на каждую инъекцию приходится примерно 0,1 мл препарата;
• удаление премоляров нижней челюсти (без воспаления): обычно достаточно провести инфильтрационную анестезию (вместо мандибулярной), для чего выполняют инъекцию Ультракаина Д-С форте в дозе 1,7 мл на зуб. При условии отсутствия желаемого эффекта делают повторную инъекцию анестетика в дозе 1–1,7 мл в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если достичь полной анестезии после двух инъекций не удалось, осуществляют проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При проведении хирургических вмешательств дозу анестетика подбирают индивидуально, в зависимости от длительности и тяжести вмешательства.

Достаточная доза артикаина для выполнения одной лечебной процедуры у взрослых пациентов – до 7 мг/кг массы тела. Есть данные о хорошей переносимости доз до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл раствора для инъекций).

У детей (старше 4 лет) рекомендуется использовать минимальные дозы Ультракаина Д-С форте, которые необходимы для достижения адекватной анестезии. Доза зависит от возраста и массы тела ребенка, но не должна быть выше 5 мг/кг массы тела.

У пациентов с тяжелой степенью почечной/печеночной недостаточности и пожилых больных возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочные действия

Частота развития нижеперечисленных побочных эффектов определена в соответствии со следующей градацией: очень часто – > 1/10; часто – от > 1/100 до < 1/10; нечасто – от > 1/1000 до < 1/100; редко – от > 1/10 000 до < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным определить частоту встречаемости невозможно:

• центральная нервная система (ЦНС): часто – гипестезия, парестезия, головная боль, преимущественно по причине наличия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина; нечасто – головокружение; частота неизвестна – дозозависимые реакции со стороны ЦНС (нервозность, ажитация, дыхательные расстройства вплоть до остановки дыхания, ступор, в некоторых случаях прогрессирующий до потери сознания, кома, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог). Есть сообщения, что нарушение правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике приводило к повреждению лицевого нерва, что в свою очередь являлось причиной развития паралича лицевого нерва;
• орган зрения: частота неизвестна – зрительные расстройства (мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), как правило, обратимые и возникающие во время инъекции анестетика или через короткое время после нее;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, рвота;
• сердце и сосуды: очень редко – развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение артериального давления (из-за присутствия в составе Ультракаина Д-С форте эпинефрина); частота неизвестна – брадикардия, снижение АД (артериального давления), сердечная недостаточность, шок;
• иммунная система: частота неизвестна – аллергические и аллергоподобные реакции (могут проявляться в месте инъекции в виде воспаления слизистой оболочки или отечности), ангионевротический отек (отек нижней и/или верхней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания; любые из этих эффектов могут прогрессировать до анафилактического шока), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит (реакции, не связанные с местом введения);
• общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – в отдельных случаях при непреднамеренном внутрисосудистом введении в месте инъекции возникали зоны ишемии, вплоть до некроза тканей.

В ходе проведенных исследований профиль безопасности у детей и подростков в возрасте 4–18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако у 16% детей, особенно в возрасте 3–7 лет, вследствие пролонгированной анестезии мягких тканей ротовой полости отмечалось более частое их повреждение. Ретроспективное исследование, в котором приняли участие 211 детей в возрасте 1–4 лет, выявило, что выполняющиеся с использованием 0,01 мг/мл эпинефрина и 4,2 мл 4% артикаина стоматологические вмешательства, побочных реакций не вызывали.

Передозировка

Симптомы токсического действия: первые проявления – головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможно – резкое снижение АД, мышечные подергивания, брадикардия, тяжелые нарушения кровообращения, нарушения дыхания, генерализованные судороги, шок.

Лечение: при появлении первых симптомов во время инъекции анестетика следует немедленно прекратить его введение, уложить пациента на горизонтальную поверхность, нижние конечности оставить в приподнятом положении; обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторинг показателей гемодинамики, таких как ЧСС (число сердечных сокращений) и АД; поставить в/в катетер (даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми; это позволит в случае необходимости быстро проводить в/в введение необходимых лекарственных средств).

• нарушения дыхания: в зависимости от их степени тяжести производят подачу кислорода, а при необходимости проведения искусственного дыхания – эндотрахеальную интубацию и ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Центральные аналептики противопоказаны;
• мышечные подергивания и генерализованные судороги: купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия (данные препараты вводят медленно под постоянным контролем врача из-за риска возникновения угнетения дыхания и гемодинамических расстройств), одновременно осуществляя подачу кислорода и мониторинг гемодинамических показателей;
• брадикардия или резкое снижение АД: пациента укладывают на горизонтальную поверхность, оставляя нижние конечности в приподнятом положении;
• тяжелые нарушения кровообращения и шок: независимо от причины появления данных симптомов введение препарата немедленно прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Осуществляют подачу кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (глюкокортикостероидов) (например, метилпреднизолона в дозе 250–1000 мг), в случае необходимости – альбумина, плазмозаменителей;
• циркуляторный коллапс и усиление брадикардии: контролируя ЧСС и АД, вводят раствор эпинефрина в дозе 0,002 5–0,1 мг медленно в/в, при необходимости более высоких доз (выше 0,1 мг) – инфузионно, отрегулировав скорость введения;
• тяжелые тахикардии и тахиаритмии: купируют введением антиаритмических препаратов (исключение составляют некардиоселективные β-адреноблокаторы);
• повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией: при необходимости применяют вазодилататоры.

Особые указания

Инъекции Ультракаина Д-С форте запрещено проводить в воспаленную область.

Не допускается в/в введение раствора.

Врачу следует всегда проводить аспирационный тест, чтобы не допустить внутрисосудистого введения препарата.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

При заборе раствора из ампул необходимо использовать только новые стерильные шприцы и иглы, это поможет предотвратить инфицирование (в т. ч. вирусом гепатита).

Открытые картриджи запрещено использовать повторно для других пациентов!

Использовать для инъекций картридж с признаками повреждений нельзя.

Ультракаин Д-С форте целесообразно заменить такими препаратами, как Ультракаин Д или Ультракаин Д-С (содержит меньшие дозы эпинефрина), пациентам со следующими заболеваниями: болезни сердечно-сосудистой системы (ХСН, артериальная гипертония, нарушения ритма сердца, патология коронарных сосудов, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), атеросклероз, инсульт в анамнезе, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, гипертиреоз, выраженное беспокойство, хронический бронхит, эмфизема.

Минимизировать риск развития побочных реакций можно путем применения наименьших эффективных доз препарата и проведения перед инъекцией Ультракаина Д-С форте двухэтапной аспирационной пробы.

Принимать пищу разрешается только после прекращения действия местной анестезии, к моменту полного восстановления чувствительности.

Врач должен предупредить детей и их родителей, что из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия Ультракаина Д-С форте повышается риск случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание).

Необходимо учитывать, что 1 мл Ультракаина Д-С форте содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия.

Анестетик предназначен для применения в стоматологии. Запрещено его использование для анестезии дистальных отделов конечностей из-за риска развития ишемии (так как в состав препарата входит эпинефрин).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ультракаин Д-С форте, применяемый с целью местной анестезии, заметных отклонений от обычной способности к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами не вызывает. Тем не менее решение о возвращении пациента после стоматологического вмешательства к вождению автомобиля и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, принимает врач.

Применение при беременности и лактации

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Клинических данных о применении препарата в период беременности недостаточно, поэтому решение о назначении стоматологом Ультракаина Д-С форте может быть принято при условии превышения пользы для матери над риском для плода. Если во время вынашивания возникает необходимость в использовании данного лекарственного средства, рекомендуется предпочесть препараты, которые не содержат эпинефрин (Ультракаин Д), либо имеют меньшую его концентрацию (Ультракаин Д-С).

Поскольку в грудном молоке фармакологически значимых концентраций артикаина не обнаруживается, можно не прерывать грудное вскармливание при необходимости применения препарата.

Применение в детском возрасте

По причине отсутствия клинического опыта применять Ультракаин Д-С форте у детей младше 4 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Больным с тяжелыми нарушениями почечной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции Ультракаин Д-С форте рекомендуется применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентраций артикаина в плазме, поэтому им следует применять Ультракаин Д-С форте в минимальной дозе, которая требуется для достижения достаточной глубины анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказана комбинация Ультракаина Д-С форте с некардиоселективными β-адреноблокаторами (к примеру, пропранололом), поскольку возрастает риск развития выраженной брадикардии и гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• трициклические антидепрессанты или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): усиливают действие повышающих АД вазоконстрикторов (адреномиметиков), в том числе эпинефрина (подобные наблюдения были описаны для концентраций эпинефрина 1:80 000 и норэпинефрина 1:25 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов). Хотя эпинефрин в препарате содержится в существенно меньшей концентрации (1:100 000), необходимо учитывать возможность усиления его действия;
• миорелаксанты: увеличивается интенсивность и длительность их действия;
• препараты, угнетающие ЦНС: под влиянием анестетиков усиливается их эффективность; опиоидные (наркотические) анальгетики, напротив, усиливают действие препарата, при этом повышая риск угнетения дыхания;
• ацетилсалициловая кислота, гепарин: возможно развитие кровотечений в месте инъекции;
• ингибиторы холинэстеразы: вероятно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина по причине замедления метаболизма;
• препараты для лечения миастении: требуется дополнительная коррекция лечения миастении при применении Ультракаина Д-С форте, особенно в высоких дозах, поскольку он проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру;
• пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение их эффективности из-за ингибирования эпинефрином процесса высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы;
• средства для ингаляционной анестезии (галотан): после инъекций анестетика увеличивается риск появления нарушений сердечного ритма, поскольку галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам;
• дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: повышается риск развития местных реакций, таких как отек и болезненность, при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы;
• прочие анестетики местного действия: происходит замедление их метаболизма.

Аналоги

Аналогами Ультракаина Д-С форте являются: Артикаин ДФ, Ультракаин Д-С , Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артикаин ИНИБСА, Альфакаин СП, Артифрин , Артифрин форте, Ораблок, Септанест с адреналином, Брилокаин-адреналин, Цертакаин, Брилокаин-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Убистезин , Убистезин форте , Артикаин-Бинергия с адреналином, Цитокартин, Артикаин-ЭГЕН с адреналином и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, картриджи – при температуре до 30 °С, ампулы – до 25 °С.

Срок годности препарата в картриджах – 2,5 года, в ампулах – 3 года.

Применять препарат по истечении срока годности запрещено.

Очень часто у людей не хватает времени для посещения стоматолога. Для сохранения здоровья зубов нужно не менее двух раз в год проводить осмотр полости рта. Это позволяет своевременно устранить появляющиеся проблемы на зубах. Но часты случаи, когда человек обращается с сильными ощущениями боли. Во время осмотра обнаруживается запущенная стадия пульпита или кариеса. В данном случае лечение без анестезии почти невозможно, поскольку стоматолог сталкивается с открытыми нервами и без того больного зуба.

Еще относительно недавно данный вопрос решался при помощи мышьяка. Его укладывали в прочищенную полость зуба и закрывали временной пломбой на несколько дней. Воздействие мышьяка губительно действует на нервы, что и позволяет в последующем врачу почистить зуб и провести пломбировку.

На сегодняшний день анестезия в стоматологии состоит в другом. Ультракаин полностью изменил представление про местное обезболивание при лечении зубов. Сейчас вылечить больной зуб можно за один раз.

Инструкция по применению

Ультракаин – это медицинский препарат, который относится к группе анестетиков для местного использования или комплексно для проводникового обезболивания. Хорошо снижает болевые ощущения пациента. Фармакологическое воздействие этого средства объясняется сосудосуживающей способностью и обезболиванием. Применяется ультракаин при удалении зуба, а также при подготовительных работах в полости рта к операциям.

В составе ультракаина находится 12 мг адреналина гидрохлорид и 40 мг артакаина гидрохлорида. Данные вещества достигают нервных окончаний, чем и создают обезболивающий эффект на протяжении пяти минут. Сосудосуживающее воздействие обеспечивает местный эффект средства. Время вывода лекарства составляет 6-11 часов. За данное время организм чистится, и остатки выходят через мочевой пузырь и почки.

Побочные явления во время использования ультракаина минимальны, потому его успешно применяют в стоматологии, как эффективный обезболивающий препарат. Использование ультракаина не воздействует на сердечнососудистую систему. Среди побочных явлений отмечают замедление реакции, потому после его использования не рекомендуется вождение автомобиля либо работа, которая связана с быстротой реакции.

Во время беременности при лечении зубов разрешается использовать это средство, поскольку оно содержит минимальное количество эпинефрина. Ультракаин не имеет свойства проходить через плацентарный щит, то есть, никоим образом не может влиять на развитие плода. Однако использование у беременной женщины и при грудном вскармливании должно быть обоснованно и производиться под четким наблюдением врача.

Лекарственное средство не вводится внутривенно, и при этом не вкалывается в воспаленный участок. Укол делается в соседней чести.

Прием пищи возможен лишь после того, как ультракаин заканчивает свое воздействие, на это указывает возвращение чувствительности .

Инструкция по использованию ультракаина определяет и ограничения по возрасту. Начало использования препарата возможно с возраста 4 года. После выполнения инъекции требуется контроль за реакцией с боку нервной системы и изменений показаний внутривенного давления. Ультракаин вводится в таких дозировках из расчета на один зуб:

• Простое пломбирование зуба – 1 мл;
• Пломбировка и удаление с осложнением – 1,5 м л.

Если лекарство используется в комплексе проводникового обезболивания, то препарат вводится в объеме не более 30 мг. Объем будет зависеть от обширности стоматологического вмешательства.

Главное, чтобы препарат не попал в сосуд . Нужно сделать проверку с помощью пробной аспирации. Необходимо чтобы давление средства соответствовало чувствительности тканей. Наибольшая допустимая дозировка для выполнения местной анестезии за один сеанс:

• Дети – 5 мл;
• Взрослые – 7 мл.

Недопустимо совместное использование лекарства с антикоагулянтами и ингибиторами. Во время одновременного их использования отмечается усиленное гипертензивное воздействие ультракаина.

При одновременном применении сосудосуживающих средств, анестезирующий эффект лекарства повышается. Риск гипертонического криза также становится больше при одновременном использовании препарата с бета-адреноблокаторами. Под действием ультракаина усиливается воздействие иных местных обезболивающих, это, в свою очередь, может привести к угнетению нервной системы .

Также часто задают вопрос, что выбрать – лидокаин или ультракаин? Оба средства можно одинаково применять для местного обезболивания в стоматологии. Единственное отличие – это токсичность лекарства. Лидокаин более токсичен, при этом ультракаин имеет более сильное обезболивающее устойчивое воздействие.

Во время использования каждого нового набора должны применяться только новые стерильные шприцы. Это позволяет обезопасить от инфицирования. Открытый флакон должен храниться четко по инструкции, с учетом температурного режима и необходимости использования на протяжении последующих 48 часов.

Стоимость ультракаина будет зависеть от формы и вида изготовления препарата. Стоимость одной ампулы равняется приблизительно 60 руб. Срок годности на протяжении 5 лет.

Виды ультракаина

На сегодняшний день есть три вида данного препарата:

Показания к использованию

Анестезия с помощью ультракаина широко применяется в стоматологии в качестве обезболивающего препарата . Используется для местной анестезии. Может применяться и в роли проводникового обезболивающего препарата. Его воздействие и отсутствие значительных побочных явлений дает возможность применять ультракаин во время беременности. Запрещается применение средства, когда в крови находится алкоголь.

Используется для местного обезболивания во время следующих стоматологических процедур:

• удаление;
• пломбировка;
• профилактические мероприятия;
• крепление коронок;
• удаление нарывов;
• обработка ран в ротовой полости.

Как и каждый медицинский препарат, ультракаин имеет некоторые противопоказания , которые делятся на относительные и абсолютные. Последние исключают абсолютную возможность применять препарат, первые – использовать с осторожностью под четким контролем стоматолога за показателями жизнедеятельности человека.

Абсолютными противопоказаниями являются:

• анемия, которая появилась из-за нехватки витамина В12;
• повышенная чувствительность человека к компонентам препарата;
• глаукома;
• гипоксия;
• непереносимость сульфогрупп;
• сердечная тахикардия.

Относительными противопоказаниями считаются проблемы, которые связаны с болезнями сердечнососудистой системы, с эндокринологическими заболеваниями (диабет), бронхиальной астмой. Выполнять инъекции с помощью ультракаина во время аритмии можно, но под четким контролем стоматолога . Ультракаин во время лактации разрешен к использованию.

Побочные явления

Побочные явления от использования ультракаина могут быть со стороны различных систем:

Также во время использования ультракаина в стоматологии вероятны такие побочные явления на участке введения, как появление опухоли и воспалительный процесс .

Встречаются отрицательные отзывы о препарате, когда после использования появились ишемическим нарушением в тканях на участке его введения. Это появляется после неправильного применения средства (попадание в кровеносный сосуд). Такое побочное явление не связано с воздействием ультракаина. О том, как не допустить этих явлений указывает инструкция к препарату.

Во время передозировки ультракаином побочные явления значительно усиливаются и могут приводить к судорогам, рвоте , остановке дыхания и сердцебиения, сильному падению показаний кровяного давления.

При появлении побочных явлений, тем более при беременности, инъекции препаратом необходимо сразу же прекратить. Пациента располагают в горизонтальном положении, освобождая дыхательные пути, проводится контроль за давлением и пульсом. С учетом последующего состояния пациента, производится лечение, которое состоит в подаче кислорода с помощью маски. Во время отечности гортани производиться трахеальная интубация с постоянным контролем вентиляции легких. При выраженных нарушениях работы сердечнососудистой системы вводятся антиаритмические препараты.

При проявлении судорог производится внутривенная инъекция барбитуратов короткого или ультракороткого воздействия. Если существуют подозрения на сосудистый коллапс, то вкалывается адреналин.

Ультракаин детям

Препарат используют для лечения, удаления, депульпирования зубов с 4 лет. Перед инъекцией стоматолог непременно производит тестирование на аллергию, откажется от использования, когда средство не подходит ребенку.

Ультракаин используется в стоматологической практике уже довольно давно, но и сейчас этот препарат считается одним из наиболее эффективных анестетиков. Перед проведением инъекции врач обрабатывает участок замораживающим препаратом с приятным вкусом, что положительно сказывается на восприятии человеком всей процедуры.

На сегодняшний день выполнение местной анестезии - это основной способ обезболивания в стоматологии, во время которого человек находится в сознании, но не ощущает никакой боли. Стоматолог же имеет возможность контролировать его состояние, успокаивать, общаться, что благоприятно сказывается на успешном лечении.

Раствор - 1 мл:

• Активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг, эквивалентно содержанию основания эпинефрина 10 мкг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000.
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.

1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.

Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.

Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.

Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание

После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.

Распределение

После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.

Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.

Выведение

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

Клиническая фармакология

Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии.

Показания к применению Ультракаин дс форте

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:

• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия);
• удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку);
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба;
• обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.

Противопоказания к применению Ультракаин дс форте

• Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
• повышенная чувствительность к эпинефрину;
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• резко выраженная артериальная гипотензия;
• анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;
• детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.

Ультракаин дс форте Применение при беременности и детям

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).

Ультракаин дс форте Побочные действия

Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.

Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже - 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Дозировка Ультракаин дс форте

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.

Препарат нельзя вводить в/в.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Передозировка

Симптомы: первые проявления токсического действия - головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.

Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.

Меры предосторожности

Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.