Аминокапроновая кислота инструкция по применению раствор. Лекарственный справочник гэотар

Аминокапроновая кислота в нос детям назначается с завидной регулярностью. Но многих родителей ставит в тупик основное ее фармакологическое действие – кровоостанавливающее.

Зачем же ребенку назначать кровоостанавливающее средство в форме раствора для внутривенного введения, особенно если у него отсутствуют носовые кровотечения? Есть ли весомые показания для ее применения при различных ЛОР-патологиях?

Что такое аминокапроновая кислота: показания к применению

Аминокапроновая кислота или, как часто называют ее врачи, АКК представляет собой довольно давний и изученный препарат, нашедший широкое применение в хирургии и гинекологии. Но в аннотации к нему нет ни одного слова о показаниях к применению в отоларингологии.

Тем не менее врачами старой школы она часто назначается при ЛОР-патологиях. В таких случаях она применяется с целью:

• устранения отечности слизистой оболочки и чувства заложенности носа;
• снижения количества вырабатываемой слизи;
• уменьшения выраженности воспалительного процесса, в частности, при ринитах аллергического происхождения;
• остановки носового кровотечения.

Поскольку АКК является соединением, близким для человеческого организма, во многих случаях она назначается даже для профилактики развития осложнений при легких формах ринита.

Но подобная превентивная мера показана исключительно при наличии склонности у ребенка к носовым кровотечениям или заболеваний, сопровождающихся повышенной ломкостью капилляров.

Таким образом, лекарство показано при:

• ринитах любой этиологии, ;
• всех видах синуситов;
• аденоидите;
• носовых кровотечениях;
• гриппе и ОРЗ.

Также нередко закапывается аминокапроновая кислота в нос ребенку в так называемый сезон простуд.

Это объясняется тем, что АКК при местном применении довольно безопасна и крайне редко вызывает развитие нежелательных последствий и побочных эффектов.

Несмотря на ее высокую эффективность, при лечении различных заболеваний даже средней тяжести ее не стоит использовать отдельно. Медикамент оказывает максимальное действие только в составе комплексной терапии.

Как действует препарат? Что входит в состав

На отечественном фармацевтическом рынке АКК присутствует в двух формах:

• порошок для приема внутрь;
• раствор для инфузий.

Каждая из них имеет свои показания к применению и состав. Но для лечения заболеваний ЛОР-органов у детей в основном применяется последняя форма выпуска – раствор.


В его состав входит исключительно 5-процентная аминокапроновая кислота, а в качестве растворителей используются физраствор и вода для инъекций.

Ее расфасовывают во флаконы разного объема. Но чаще встречаются флаконы по 100 и 250 мл.

Но существуют его аналоги, представленные на рынке в такой лекарственной форме: Транексам, Тугина, Тренакса и пр.

Настолько обширный перечень показаний к применению АКК обусловлен большим количеством фармакологических свойств препарата. Он оказывает:

1. кровоостанавливающее действие, поскольку является одним из компонентов свертывающей системы крови;
2. противоаллергическое действие, так как ему принадлежит важная роль в реакциях иммунной системы;
3. противоотечное действие, что объясняется блокированием развития аллергических реакций;
4. противовирусное действие, благодаря связыванию с компонентами клеток и препятствию возможности вирусов производить вещества, необходимые для их жизнедеятельности.

Также он снижает проницаемость стенок сосудов. Но это не всегда можно считать достоинством медикамента, поскольку иногда этот эффект может сослужить плохую службу.
Источник: сайт Например, при возникновении необходимости в срочном введении определенного лекарства, его всасывание будет несколько замедлено в результате сохранения воздействия АКК.

Но такой риск при патологиях ЛОР-органов минимален. Единственное, что могут отметить родители при его использовании для лечения детей, это несколько более медленное наступление эффекта при использовании местных кортикостероидов, что несравнимо с положительным воздействием лекарства на крепость сосудов слизистой оболочки.

Таким образом, действие аминокапроновой кислоты на слизистую носа комплексное.

И хотя ее применение , она не относится к числу сосудосуживающих препаратов. Поэтому к ней не развивается привыкания, что позволяет использовать медикамент практически неограниченно долго вплоть до полного выздоровления.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на всю кажущуюся безопасность аминокапроновой кислоты, ее все же не следует использовать при:

• индивидуальной непереносимости;
• заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, в том числе тромбофилии и тромбозах;
• серьезных патологиях почек;
• нарушениях кровообращения, в частности, при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Большая часть противопоказаний имеет отношение к препарату в формах, предназначенных исключительно для приема внутрь или при непосредственном вливании стерильного раствора внутривенно.

При лечении заболеваний ЛОР-органов пить АКК не нужно, поэтому единственным весомым противопоказанием к ее использованию является наличие к ней повышенной чувствительности (аллергии).

Заподозрить неладное можно по появлению дискомфорта, проявляющегося зудом, ощущением жжения, увеличением отека. В подобных ситуациях следует сразу же или теплой кипяченой водой, если последнего не оказалось дома.

Инструкция по применению в нос аминокапроновой кислоты

Применять данный препарат можно по разному в зависимости от вида имеющегося нарушения. Инструкция по применению рекомендует использовать его в виде:

• капель в нос при насморке;
• турунд, пропитанных средством, при кровотечениях;
• ингаляций при аденоидите.

Раствор кислоты, применяемый для закапывания в нос, должен иметь температуру тела человека или как минимум комнатную температуру, чтобы не спровоцировать спазма сосудов.

Поэтому, после набора жидкости из флакона в шприц, его следует подержать в плотно сжатой руке в течение нескольких минут.

Препарат не имеет ограничений по возрасту, поэтому его можно принимать и взрослым, и детям, в том числе и грудничкам.

Не противопоказан он для местного использования также беременным и кормящим женщинам, но пациенткам данных категорий употреблять средство можно только после предварительной консультации у врача.

Аминокапроновая кислота при насморке

Препарат прекрасно помогает от насморка. Регулярное его использование не только способствует нормализации носового дыхания за счет устранения отечности, но и уменьшению количества соплей.

Но действие его не такое быстрое, как у сосудосуживающих средств. Оно в большей степени накопительное, но при этом и более стойкое.

АКК редко применяется при ОРВИ, особенно в легких формах, чаще она используется при тяжелых бактериальных инфекциях, сопровождающихся затяжным насморком.

АКК может без опасения применяться в комплексе с любыми другими медикаментами, использующимися при лечении заболеваний ЛОР-органов, в том числе антибиотиками, кортикостероидами, сосудосуживающими и т.д.

Аминокапроновая кислота капли в нос: как капать ребенку?

Способ применения лекарства прост. Раствор для инфузий набирают в шприц, проколов иглой резиновую пробку, и, удалив иглу, закапывают ребенку до 12 лет в каждую ноздрю по 1–2 капли каждые 5–6 часов.

Можно ли капать в нос детям первого года жизни? Да, но только по назначению педиатра.

Если говорить о том, как закапывать в нос грудничку АКК, то следует уложить малыша на спину и в каждую ноздрю капнуть по 1 капельке. Манипуляцию повторяют до 3 раз в сутки.


Как правило, курс лечения рассчитан на 5–7 дней. Но в тяжелых случаях по рекомендации врача он может быть продолжен.

Внимание

Если во время закапывания раствора он случайно попал в глаз, следует промыть глаз большим количеством воды.

При возникновении любых нарушений зрения необходимо сразу же обратиться к офтальмологу!

Ингаляции с аминокапроновой кислотой ребенку

Медикамент широко применяется для ингаляций. Их проводят только с помощью небулайзера, использование паровых ингаляторов или любых домашних приспособлений недопустимо в данном случае.

Рецепт того, как разводить раствор для небулайзера, довольно прост: 2 мл раствора для внутривенного введения разводят 2 мл физраствора и помещают в специальную емкость прибора.

Важно не открывать полностью флаконы с препаратами, а набирать необходимое количество жидкости шприцом, проткнув резиновую пробку его иглой.

Длительность одной процедуры 5 мин, для детей достаточно одного сеанса ингаляционной терапии в сутки. Как правило, курс лечения рассчитан на 3–5 дней.

Процедура проводится спустя час после приема еды. Также после нее не рекомендуется кушать, пить и выходить на улицу в течение часа.

Как применять при аденоидах у детей?

При аденоидите происходит воспаление глоточной миндалины, в результате чего она отекает и увеличивается в размерах. В зависимости от величины миндалины различают 4 степени аденоидов, среди которых самой легкой считается 1-я, а наиболее тяжелой – 4-я.

Обычно признаки заболевания дают о себе знать в 2–4 года, когда ребенок начинает посещать дошкольные учреждения и сталкиваться с большим количеством патогенных микроорганизмов. Они заключаются в:

• длительном насморке;
• постоянном храпе по ночам;
• стекании слизи по задней стенке носоглотки;
• приступах сухого кашля и т.д.

Еще не так давно удаление аденоидов считалось единственным способом лечения патологии, но современные отоларингологи и даже популярный педиатр Е. О. Комаровский советуют не принимать настолько радикальные решения до 6–7 лет.

К этому возрасту при правильном уходе за ребенком, своевременном лечении ОРЗ и обострений аденоидита, заболевание может самостоятельного регрессировать-то есть пройти.


В этом и поможет АКК, которая широко назначается отоларингологами при аденоидах. Она может использоваться в качестве капель и средства для проведения ингаляций.

Особенно эффективен медикамент при начальных стадиях патологии. Он способствует устранению отечности, которая обычно доставляет больным наибольший дискомфорт.

Применение препарата в форме ингаляций позволяет доставить его непосредственно к воспаленным тканям глоточной миндалины, куда капли не могут добраться. Это приводит к быстрому устранению симптомов аденоидита и стиханию воспалительного процесса.

ЛОРы назначаются 3–5-дневный курс ингаляций в комплексе с кортикостероидами, препаратами коллоидного серебра, гомеопатическими средствами и т.д. Этого достаточно для купирования острого воспаления.

Как промывать нос аминокапроновой кислотой: можно ли?

По поводу безопасности этой процедуры ведутся споры, но большинство сходится на том,

Ведь в больших количествах аминокапроновая кислота способна вызывать раздражение слизистых оболочек. А поскольку промывка связана с риском проглатывания лекарства, также возрастает риск развития побочных эффектов в виде:

• кожной сыпи;
• нарушений работы ЖКТ;
• головных болей и головокружения;
• судорог;
• понижения артериального давления.

Таким образом, промывание носа данным медикаментом может проводиться только квалифицированной медицинской сестрой исключительно по назначению доктора.

Аминокапроновая кислота при носовых кровотечениях

При кровотечениях можно закапать раствор в нос, как при лечении насморка, или пропитать им ватные турунды (тампоны), которые вводят в ноздри. При этом категорически нельзя запрокидывать голову назад, чтобы не спровоцировать затекание крови в трахею.

Как правило, этих мероприятий достаточно для быстрой остановки кровотечения.

Инструкция

Общая характеристика

Лекарственное средство представляет собой бесцветный прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Состав

Аминокапроновой кислоты

Натрия хлорида

Воды для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические лекарственные средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТХ В02АА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Лекарственное средство также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает антиаллергическим эффектом, усиливает детоксицирующую функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика . При внутривенном введении эффект лекарственного средства проявляется через 15-30 минут. Аминокапроновая кислота быстро выводится из организма в основном в неизменном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится с мочой около 50-60 % лекарственного средства.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия); кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных и урологических операциях, в том числе предстательной и поджелудочной железах, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения); заболевание внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт; для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Способ применения и дозы

При острой гипофибриногенемии взрослым лекарственное средство вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5 мг/мл аминокапроновой кислоты повторяют через 4 часа.

Детям старше 1 года назначают внутривенно капельно при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0,05 г/кг массы тела. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:

При острых кровопотерях назначают по 0,1 г/кг в следующих дозах:

Побочное действие

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рабдомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК.

Система органов	Часто (≥1/100 <1/10)	Нечасто (≥1/1,000 <1/100)	Редко (≥1/10,000 <1/1,000)	Очень редко (<1/10,000)	Частота неизвестна
Кровь и лимфатическая система		агранулоцитоз, нарушения коагуляции			лейкопения, тромбоцитопения
Иммунная система		аллергические и анафилактические реакции			макулопапулезные высыпания
Нервная система	головокружение			спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок
Органы зрения			снижение остроты зрения, слезотечение
Органы слуха	шум в ушах
Сердечнососудистая система	снижение артериального давления	брадикардия	ишемия периферических тканей		тромбоз, субэндокардиальное кровоизлияние
Дыхательная система и органы грудной клетки	заложенность носа	одышка	легочная эмболия		воспаление верхних дыхательных путей
Желудочно- кишечный тракт	боль в животе, диарея, тошнота, рвота
Кожа и подкожные ткани		зуд, сыпь
Скелетно- мышечная и соединительная ткань		мышечная слабость, миалгия	повышение активности КФК, миозит		острая миопатия, рабдомиолиз, миоглобинурия
Почки и мочевыводящие пути					острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек
Половые органы					сухая эякуляция
Общие расстройства и нарушения в месте введения	головная боль, общая слабость; боль и некроз в месте введения	отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лекарственному средству; склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям; гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия); коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания; заболевание почек с нарушением выделительной функции; гематурия; беременность, период лактации; нарушение мозгового крообращения; ДВС-синдром; кровотечения из верхних дыхательных путей неустановленной этиологии; детский возраст до 1 года.

Передозировка

Симптомы: выраженные симптомы побочных действий. При длительном применении имеется риск развития миалгии, мышечной слабости, рабдомиолиза, миоглобинурии, острой почечной недостаточности.

Лечение. Проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить контроль уровня креатинфосфокиназы во избежание развития повреждения мышц.

Особые указания

Лекарственное средство для внутривенного введения применяется только в стационарных условиях! Лекарственное средство не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

Назначение лекарственного средства требует проверки фибринолитической активности крови и концентрации фибриногена в крови. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной миалгии и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с развитием острой почечной недостаточности).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нецелесообразно применять у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах, в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.

Следует избегать быстрого внутривенного введения лекарственного средства, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Меры предосторожности

При применении раствора аминокапроновой кислоты врач должен контролировать содержание фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови.

При беременности применение раствора аминокапроновой кислоты противопоказано. У женщин, кормящих грудью, лекарственное средство может быть применено только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для младенца.

С осторожностью следует применять при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения. Не рекомендуется введение лекарственного средства при гематурии в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение раствора аминокапроновой кислоты можно сочетать с введением растворов глюкозы, гидролизатов и противошоковых растворов.

При сочетанном назначении раствора аминокапроновой кислоты с антикоагулянтами и дезагрегантами происходит ослабление гемостатического эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения лекарственного средства в условиях стационара.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

222603 пос. Альба, ул. Заводская, 1

Несвижский район, Минская область

Республика Беларусь

К сожалению, все дети периодически болеют. С наступлением осени педиатры всё чаще диагностируют у маленьких пациентов грипп и ОРВИ. Для эффективного лечения насморка инфекционной и аллергической природы и в ряде других случаев доктор может назначить раствор аминокапроновой кислоты для закапывания в нос ребёнку.

Действие, форма выпуска, состав препарата

Раствор аминокапроновой кислоты - это лекарственный препарат группы гемостатиков, применяющийся в различных областях медицины. Традиционно он используется в хирургии, так как способствует прекращению кровотечений. Происходит это за счёт снижения проницаемости капилляров и укрепления кровеносных сосудов.

Кроме того, лекарство обладает противоаллергическими свойствами (снимает отёк слизистой и пазух носа), а также усиливает противотоксическую функцию печени.

Для лечения и профилактики ОРВИ используется способность аминокапроновой кислоты ослаблять взаимодействие слизистой с вирусной инфекцией. Она укрепляет и местный иммунитет благодаря усилению действия собственного белка интерферона в теле человека. В довершение всего, препарат успешно борется с аденовирусной инфекцией.

Средство выпускается в следующих формах:

• раствор для инфузий различного объёма (от 100 до 1 тыс. мл);
• порошок для приготовления раствора;
• гранулы.

Действующим компонентом препарата является ε(эпсилон)-аминокапроновая кислота. В состав раствора дополнительно входит вода и хлорид натрия.

Показания к применению

Педиатр может назначить аминокапроновую кислоту в следующих случаях:

Стоит заметить, что при лечении таких серьёзных болезней, как ангина, бронхит и т. д. аминокапроновая кислота назначается в комплексной терапии с другими препаратами.

Противопоказания и передозировка

Противопоказаний к применению у лекарственного средства немного, но они есть:

• хроническая болезнь почек;
• нарушение кровообращения головного мозга;
• нарушение свёртываемости крови;
• тромбозы или тромбоэмболии в анамнезе.

Передозировка раствора аминокапроновой кислоты возможна и проявляется следующим образом:

• тошнота;
• рвота;
• понос;
• понижение артериального давления;
• аритмия и брадикардия;
• высыпания на коже;
• головокружения.

Безопасность для детей, лекарственное взаимодействие

Официальная инструкция не содержит каких-либо ограничений по возрасту пациентов. Однако препарат нельзя назвать безоговорочно безопасным. Например, при беременности его назначают крайне редко, т. к. по международной классификации FDA (определяющей возможное негативное действие на плод) аминокапроновая кислота получила категорию C. Это значит, что исследования на животных выявили определённое отрицательное воздействие на будущего малыша, но применение всё же возможно при превышении предполагаемой пользы от лекарства над потенциальным вредом.

Препарат должен использоваться только после консультации врача, особенно это касается новорождённых пациентов и грудничков.

При введении в раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких других лекарственных средств.

Инструкция по применению при насморке, аллергии и других заболеваниях

Аминокапроновая кислота может применяться несколькими способами в зависимости от показаний и возраста ребёнка.

Способы применения аминокапроновой кислоты: закапывание, промывание носа, ингаляции - таблица

Способ применения	Показания	Особенности лечения
Закапывание в нос	профилактика и лечение гриппа и других вирусных инфекций; купирование аллергических реакций в виде ринита; профилактика носовых кровотечений.	Для детей младше года препарат рекомендуется разводить с физраствором в равных частях. Длительность лечения - до 7 дней. Если средство используется для профилактики, то продолжительность курса может быть увеличена до 2 недель.
Промывание носовых пазух	гайморит; затяжной насморк; лечение аденоидов.	Процедура проводится только квалифицированной медсестрой по назначению врача.
Ингаляции	лечение заболеваний верхних дыхательных путей; лечение аденоидов.	Для ингаляций используется небулайзер. Детям до года рекомендуется проводить ингаляции в условиях стационара.
Наружно	носовые кровотечения	Формируются ватные турунды, которые необходимо смачивать раствором и закладывать в каждую ноздрю.

Чем можно заменить аминокапроновую кислоту

Абсолютных аналогов у препарата нет, но в случае необходимости можно подобрать лекарства схожего спектра действия.

Заменители аминокапроновой кислоты - таблица

Название	Форма выпуска	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	С какого возраста применяется?	Цена
Транексам	таблетки; раствор.	транексамовая кислота	остановка кровотечений; аллергические реакции; воспалительные заболевания: фарингит, ларингит, стоматит и т. д.	повышенная чувствительность к компонентам препарата; субарахноидальное кровоизлияние.	с 12 лет	250–600 р.
Аква Марис	спрей; капли.	изотонический раствор воды Адриатического моря	воспалительные заболевания носовой полости, придаточных пазух и носоглотки; аденоидиты; риниты аллергической природы; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ.	индивидуальная непереносимость	капли - без ограничений; спрей - с 1 года.	200–400 р.
Гриппферон		интерферон	профилактика и лечение гриппа и ОРВИ	повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжёлые аллергические реакции.	капли - без ограничений; спрей - с 3 лет.	300- 350 р.
Називин		гидрохлорид оксиметазолина	лечение ринита, вызванного вирусными инфекциями; риниты аллергической природы.	повышенная чувствительность к компонентам препарата; атрофический ринит; закрытоугольная глаукома.	капли - без ограничений; спрей - с 6 лет.	150–200 р.

Формула: C6H13NO2, химическое название 6-аминогексановая кислота.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/гемостатическое средство/ингибитор фибринолиза.
Фармакологическое действие: гемостатическое.

Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота ингибирует активаторов профибринолизина и останавливает его синтез в фибринолизин. В меньшей степени прямо оказывает угнетающее воздействие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие урокиназы, стрептокиназы и тканевых киназ на процесс фибринолиза. Нейтрализует эффекты трипсина, калликреина и гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Усиливает образование тромбоцитов и сенсибилизирует их рецепторы к тромбоксану А2, тромбину и прочим эндогенным агрегантам. При кровотечениях, которые обусловлены высокой фибринолитической активностью плазмы, оказывает системный кровоостанавливающий эффект. Повышает антитоксическую функцию печени, имеет противоаллергическую активность. При использовании внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1–2 часа. В практически неизменном виде выводится почками, примерно 40–60% выводится в течение 4 часов. Когда нарушена выделительная функция почек, то выведение замедляется и возрастает концентрация препарата в крови. При внутривенном введении период полувыведения равен 77 мин, а за 12 ч выводится более 89% препарата.

Показания

Аминокапроновая кислота используется при кровотечениях (гипо - и афибриногенемия, гиперфибринолиз); кровотечения при хирургических операциях на органах, которые богаты активаторами фибринолиза (желудок, легкие, шейка матки, щитовидная железа, предстательная железа); заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом; осложненном аборте; преждевременной отслойки плаценты; для профилактики вторичной гипофибриногенемии, когда производятся массивные переливаниях консервированной крови.

Способ применения аминокапроновой кислоты и дозы

Аминокапроновая кислота применяется внутрь, местно (для орошений, в нос), внутривенно капельно. Взрослым: внутривенно при остром кровотечении в течение 1 часа вводится 4–5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не больше 8 часов. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не больше) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10–18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
При пропуске очередного приема аминокапроновой кислоты необходимо принять ее как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего.
Осторожно необходимо использовать аминокапроновую кислоту при нарушениях мозгового кровообращения. Не рекомендовано введение аминокапроновой кислоты при наличии крови в моче (появляется опасность развития острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать уровень фибриногена и фибринолитическую активность крови при использовании аминокапроновой кислоты. Имеются сведения о нецелесообразности использования аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенных кровопотерь во время родов, так как возможны в послеродовом периоде тромбоэмболические осложнения.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, ДВС-синдром, нарушение мозгового кровообращения, беременность. Следует ограничить прием аминокапроновой кислоты при артериальной гипотензии, гематурии, клапанных пороках сердца, при неустановленной причине кровотечения из верхних отделов выделительной системы, печеночной недостаточности, нарушении работы почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия аминокапроновой кислоты

Острая почечная недостаточность, миоглобинурия, рабдомиолиз, судороги, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, гипотония, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, кожные высыпания, шум в ушах, заложенность носа.

Взаимодействие аминокапроновой кислоты с другими веществами

Эффект снижают антиагреганты и антикоагулянты (непрямые и прямые).

Передозировка

Если возникает передозировка аминокапроновой кислотой, то усиливаются побочные эффекты, резко угнетается фибринолиз, возможно образование тромбов. Необходимо незамедлительно вводить активаторы плазминогена (урокиназа, стрептокиназа, анистрептаза).

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминокапроновая кислота

Аминокапроновая кислота является лекарственным средством, а ее циклический амид (из которого она получается методом гидролиза) является сырьем для производства волокон, пластмасс.

Аминокапроновая кислота
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-002869

Дата последнего изменения: 24.02.2015

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Состав

Активное вещество:

Аминокапроновая кислота – 50,0 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид – 9,0 г; вода для инъекций – до 1,0 л.

Теоретическая осмолярность – 690 мОсмоль/л

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.

Фармакодинамика

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика

При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится ночками – 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Показания

• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
• Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спином мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
• Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения – до его полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 50 мг/мл раствора кислоты аминокапроновой повторить.

Детям – из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч. максимальная суточная доза – 18,0 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых – 5,0-30,0 г. Суточная доза для детей до 1 года – 3,0 г; 2-6 лет 3,0-6,0 г; 7-10 лет – 6,0-9,0 г; от 10 лет – как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6,0 г; 2-4 года – 6,0-9,0 г; 5-8 лет – 9,0-12,0 г; 9-10 лет – 18,0 г. Длительность терапии – 3-14 дней.

Побочные действия

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (< 0,01%) и неустановленной частоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия; нечасто – брадикардия; редко – ишемия периферических тканей; неустановленной частоты – субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, нарушение коагуляции; частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические и анафилактические реакции; частота неизвестна – макулопапулезные высыпания;

Со стороны органов чувств: часто – заложенность носа; редко – снижение остроты зрения, слезотечение;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная слабость, миалгия; редко – повышение активности КФК, миозит; частота неизвестна – острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко – спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;

Со стороны верхних дыхательных путей: нечасто – одышка; редко – легочная эмболия; частота неизвестна – воспаление верхних дыхательных путей;

Местные реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд;

Со стороны организма в целом: часто – общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто – отек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 50 мг/мл.

По 100 мл и 250 мл в пластиковые бутылки с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности, производства «Бореалис АГ», Австрия, «Бассел Сэйлз энд Маркетинг Компани Б.В.» Нидерланды, «Инеос Сэйлз Белджем Н.В.» Бельгия, либо соответствующего Европейской фармакопеи или Европейскому стандарту ИСО (Ph. Eur, ISO), с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, имеющим вкладыш из термопластичного эластомера и алюминиевую защитную фольгу, производства «Вест Фармасьютикал Сервисиз Дойчлапд ГмбХ энд Ко. КГ» Германия, и кольцом держателем на дне бутылки или без него.

По 1 бутылке помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 15, 24, 28 или 36 бутылок укладывают в ящики из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного па упаковке.