(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.
Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.
Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.
«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.
Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .
Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.). 
В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).
Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).
Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :
- Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.
- Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
- Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).
- Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.
- FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.
- FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.
- неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
- инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
- регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы:
внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению). При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.
При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.
Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :
В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.
Инструкции разных фирм-производителей лоперамида
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):
- для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
- для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»
У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Злоупотребление безрецептурными противодиарейными препаратами на основе опиатов является растущей проблемой, которая создает для пациентов риск нарушений ритма сердца и смерти. Статья по этой проблеме, проиллюстрированная двумя показательными клиническими случаями, была опубликована онлайн 29 апреля 2016г. в журнале Annals of Emergency Medicine. В центре внимания этой публикации находится лоперамид (Имодиум, производитель Johnson & Johnson) - дешевый безрецептурный противодиарейный препарат, который подавляет перистальтику кишечника за счет своего агонизма по отношению к µ-опиоидным рецепторам, блокады кальциевых каналов, ингибирования кальмодулина и уменьшения парацеллюлярной проницаемости. Традиционно считалось, что потенциал для злоупотребления этим препаратом очень невелик в связи с его низкой биодоступностью при пероральном приеме и слабым проникновлением в центральную нервную систему.
Тем не менее, два недавних случая злоупотребления лоперамидом со смертельным исходом заставляют обратить внимание на данный препарат. Несмотря на проведение стандартных реанимационных мероприятий смерть обоих этих пациентов пришлось констатировать уже при их поступлении в отделение неотложной помощи. В общем и целом эти случаи подчеркивают остроту проблемы злоупотребления опиатами в США. Масштаб этой проблемы растет и, в то время как власти страны делают все, чтобы ограничить доступ к опиоидным препаратам, зависимые люди пытаются найти обходные пути, к которым, как мы теперь знаем, может относиться и лоперамид. При этом лоперамид, будучи кардиотоксичным, занимает уникальную позицию среди опиатов по степени опасности.
В первом из описываемых в статье клинических случаев речь идет о 24-летнем мужчине с анамнезом наркозависимости, по поводу чего он получал заместительную терапию бупренорфином. Пациент был обнаружен у себя дома без пульса и дыхания, с судорогоподобной активностью. Рядом были найдены шесть пустых упаковок от лоперамида. Стандартные реанимационные мероприятия в виде непрямого массажа сердца, введения налоксона и интубации оказались безрезультатными, пациент был объявлен мертвым вскоре после поступления в отделение неотложной помощи. При вскрытии были обнаружены признаки того, что пациент злоупотреблял лоперамидом с целью самолечения симптомов опиоидной абстиненции. Концентрация лоперамида во взятой из полостей сердца крови составила 77 нг/мл (терапевтический диапазон, 0,24 – 3,1 нг/мл). При аутопсии были выявлены отек легких, отек мозга, задержка мочи, умеренная кардиомегалия и тромбоз вен нижних конечностей.
Второй случай произошел с 39-летним мужчиной также с анамнезом опиатной зависимости, по поводу которой он также получал бупренорфин. К нему была вызвана скорая помощь в связи с обмороком и затруднением дыхания. Приехавшие сотрудники скорой помощи обнаружили асистолию и начали реанимационные мероприятия, которые продолжались по дороге в больницу. Смерть была констатирована при поступлении в отделение неотложной помощи. Со слов родственников пациента, после прекращения приема бупренорфина (3 года назад) он использовал безрецептурные антидиарейные препараты с целью самолечения опиатной зависимости. При аутопсии были обнаружены кардиомегалия и тяжелый отек легких. Посмертное токсикологическое исследование выявило концентрацию лоперамида в крови из бедренной артерии 140 нг/мл.
Авторы статьи считают, что пока неясно, нужно ли пересмотреть безрецептурный статус лоперамида, а также напоминают, что долгосрочные эффекты препарата не всегда удается прогнозировать на основании животных моделей и доклинических исследований.
Тем не менее, они считают, что в изменениях нуждается сама система фармаконадзора, контролирующая препараты после того, как они уже попадают на рынок, а также оценивающая их воздействие на популяцию. Авторы указывают, что добровольная программа Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для оповещения о нежелательных явлениях MedWatch функционирует пассивно и довольно таки беззуба. В числе наиболее очевидных мер для оптимизации ее работы авторы называют мониторинг пациентских интернет-форумов. В отношении лоперамида они подчеркивают, что сообщения о фактах злоупотребления пероральным лоперамидом появлились на электронных досках объявлений уже в 2005г. Недавний анализ, в котором рассматривались 1290 сообщений на одном веб-сайте, показал 600% рост числа таких сообщений в период с 2009 по 2011г. Это совпадает и с данными токсикологических центров, которые отмечают 7-кратное увеличение частоты звонков в связи с неправильным употреблением лопирамида или злоупотреблением им в период с 2011 по 2015г. Согласно другому исследованию , в большинстве случаев таких сообщений (70%) лоперамид обсуждался на форумах как средство для самолечения опиоидной абстиненции, однако приблизительно четверть тех, кто размещал о нем сообщения на электронных досках объявлений, сообщила, то применяла препарат поскольку он вызывал у них эйфорию. Это хороший пример того, как с помощью интернет-форумов можно своевременно получать информацию о злоупотреблении препаратами.
Лоперамид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Loperamide
Код ATX: A07DA03
Действующее вещество: лоперамид (loperamide)
Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)
Актуализация описания и фото: 19.08.2019
Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
- Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).
Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:
- 1 таблетка – 2 мг;
- 1 капсула – 2 мг.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
- Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).
Основные эффекты препарата:
- снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
- замедление пассажа содержимого кишечника;
- уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
- повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.
Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. С mах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.
Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).
Показания к применению
Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.
Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.
Противопоказания
- Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
- Язвенный колит в стадии обострения;
- Псевдомембранозный энтероколит;
- Кишечная непроходимость;
- I триместр беременности;
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.
Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.
Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:
- Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
- Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.
Инструкция по применению Лоперамида: способ и дозировка
Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;
Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.
Побочные действия
- Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
- Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.
Передозировка
Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).
Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.
Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.
Особые указания
При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.
При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.
В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.
При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.
Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.
Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.
В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
- I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
- II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.
Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.
Аналоги
Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид , Диара , Имодиум , Лопедиум , Лоперамид-Акрихин , Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.
Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.
Одна капсула содержит:
активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид
(Е 171), желатин,
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый
(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты.
Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид
Код АТХ А07D A03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.
В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.
Фармакодинамика
Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.
Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.
Показания к применению
Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)
Регуляция стула у больных с илеостомой
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
Запор и/или вздутие живота, кишечная колика
Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота
Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость
Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи
Очень редко
Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии
Ускоренное образование токсического мегаколона
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах
Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду
Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)
Кишечная непроходимость, запоры
Хронический язвенный колит, дивертикулит
Псевдомембранозный колит
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность, период лактации
Тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.
Для чего необходимо лекарственное средство «Лоперамид»? Отзывы об этом препарате, его показания, побочные явления, инструкция и противопоказания будут представлены в этой статье. Также мы расскажем вам о том, какими фармакологическими характеристиками обладает упомянутое средство, что входит в его состав, в каких формах его выпускают и т.д.
Состав, упаковка, форма и описание
В какой форме можно приобрести такое лекарство, как «Лоперамид»? Отзывы специалистов утверждают, что данный медикамент поступает в аптеки в виде капсул, рассасывающих таблеток и капель.
Две первые формы предназначаются для взрослых пациентов, а также детей старше шести лет. Что касается последней, то в некоторых странах капли использовались лишь для малышей до года. Однако в Российской Федерации такая форма не разрешена к реализации, так как она очень часто применялась самостоятельно, без назначения врача, что нередко приводило к серьезным осложнениям, в том числе к летальному исходу.
Активным веществом таблеток и капсул выступает лоперамида гидрохлорид. Отзывы врачей гласят, что данный компонент в обеих формах содержится в одинаковом количестве, то есть по 2 мг. Что касается дополнительных элементов, то к ним относят лактозу, крахмал кукурузный, тальк и коллоидный диоксид кремния.
Капсулы выпускаются в желатиновой оболочке. Их содержимое - порошок белого или практически белого цвета. Таблетки же имеют плоскую форму и могут быть с желтоватым отливом.
Оба вида лекарственного средства содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в картонные пачки.
Фармакологические характеристики
Что представляет собой такое средство, как «Лоперамид»? Отзывы фармацевтов информируют нас о том, что это симптоматический противодиарейный медикамент.
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечных стенок, активное вещество препарата уменьшает моторику и тонус гладких мышц кишечника. Такое воздействие замедляет пассаж его содержимого, а также снижает выделение электролитов и жидкости с фекалиями.
Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое средство повышает тонус сфинктера (анального), что в конечном итоге способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс.
Долго ли действует препарат «Лоперамид»? Отзывы пациентов говорят о том, что эффект от приема такого лекарства наступает очень быстро. Причем он продолжается на протяжении 5-6 часов.
Фармакокинетические свойства
Как быстро всасывается активное вещество рассматриваемого медикамента (лоперамида гидрохлорид)? Отзывы специалистов содержат в себе сведения о том, что наибольшая концентрация действующего компонента этого средства достигается через 2,6 часов после приема. Абсорбция медикамента составляет 40 %, а связь с белками - 97 %.
Также следует отметить, что препарат не проникает сквозь Кроме того, его метаболизм практически полностью происходит в печени (путем конъюгации).
Период полувыведения средства - 10-14 часов. Выводится оно преимущественно кишечником, а также почками (незначительная часть).
Показания
Для чего назначают средство «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят о том, что данный препарат можно принимать не только малышам, но и взрослым людям. Он предназначается для симптоматического лечения хронической и острой диареи различного происхождения (аллергического, лекарственного, эмоционального, лучевого и прочее). Кроме того, данный медикамент способен регулировать стул у пациентов с таким диагнозом, как илеостома.
Противопоказания
При наличии каких состояний нельзя использовать медикамент «Лоперамид»? Инструкция по применению, отзывы врачей информируют о том, что рассматриваемое средство не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к препарату, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, дивертикулезом, кишечной непроходимости, язвенным колитом в стадии обострения, диареей, возникшей на фоне псевдомембранозного энтероколита (острого).
Следует также отметить, что данный медикамент нельзя использовать в монотерапии при дизентерии и других инфекциях желудочно-кишечного тракта, беременности (особенно в 1-ом триместре) и в период лактации.
Можно ли давать препарат «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят, что лекарство в капсулах малышам не назначают.
С особой осторожностью данный медикамент дают пациентам с печеночной недостаточностью.
Способы приема и дозировка лекарственного средства
Как следует принимать препарат «Лоперамид» (показания к применению, отзывы об этом средстве вы можете найти в представленной статье)?
Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Что касается таблеток, то они кладутся под язык. В течение нескольких секунд лекарство должно полностью раствориться, после чего требуется проглотнуть всю слюну. Таблетки запивать водой не следует.
Дозировка рассматриваемого средства зависит от возраста пациента.
При хронической и острой диарее взрослым людям назначают 2 капсулы (первоначально), а затем по 1-ой капсуле после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).
При острой диарее малышам старше 6-ти лет дают по 1-ой капсуле после каждой дефекации.
Максимальная суточная дозировка у взрослых (при хронической и острой диарее) составляет 8 капсул, а у детей - 3.
При отсутствии стула более 12-ти часов, а также после его нормализации, лечение данным препаратом необходимо прекратить.
Передозировка
Какие последствия возникнут, если пациент неправильно принимал препарат «Лоперамид» (таблетки)? Отзывы врачей гласят, что в этом случае могут проявиться следующие симптомы передозировки: угнетение ЦНС (миоз ступор, сонливость, нарушение координации, угнетение дыхания и мышечная гипертония).
В качестве лечения проводят симптоматическую терапию. Пациенту промывают желудок, а также дают активированный уголь.
При передозировке медицинское наблюдение необходимо, как минимум, в течение двух дней.
Лактация и беременность
Можно ли принимать препарат «Лоперамид» при беременности? Отзывы специалистов информируют о том, что данное средство противопоказано в 1-ом триместре. Что касается 2-ого и 3-его, то в этот период женщинам можно назначать противодиарейный медикамент, но только после объективного определения соотношения пользы для матери и вреда для малыша.
Ввиду того, что небольшое количество препарата обнаруживается в грудном молоке, во время его прима грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Как правило, лекарственный препарат «Лоперамид» переносится пациентами довольно хорошо. Однако в некоторых случаях у больного могут возникнуть аллергические реакции (например, а также бессонница или, наоборот, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, гастралгия, сухость слизистой рта, боли или дискомфорт в животе, рвота, кишечная колика и метеоризм.
Также следует отметить, что очень редко в качестве побочных эффектов у пациентов наблюдается задержка мочи и кишечная непроходимость.
Особенности лекарства
Если терапевтический эффект отсутствует после 2-х суток лечения рассматриваемым средством, то необходимо обратиться к доктору.
Если во время терапии возникает вздутие живота или запор, то препарат следует отменить. У больных с нарушенной работой печени требуется тщательный контроль за симптомами токсического поражения ЦНС.
Во время следует восполнять потерю электролитов и жидкости.
