Галоперидол относится к группе лп. Лекарственный справочник гэотар

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина .

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что используется для лечения рвоты напр. при химиотерапии . Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро - в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное. При внутримышечном введении C max достигается через 20 мин. При пероральном приёме биодоступность 60-70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C max в крови достигаются через 3-6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20-25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часов), при внутримышечном введении - 21 час (17-25 часов), при внутривенном - 14 часов (10-19 часов).

Показания к применению

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора. Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи , хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его из этого сегмента .

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании продуктивной симптоматики не получено.

Способ применения и дозы

Купирование психоза: разовая доза 1-5 мг (до 10мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4-8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: В резистентных случаях с психотической симптоматикой, были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами (Biperiden, Benzatropine и т. д.), чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольших исследований с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300 мг - 500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьезным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала - QT, и серьезных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например Клозапин , Оланзапин , Арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат - это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2 - 4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью .

Противопоказания

Абсолютные

• Кома различной этиологии, острый период инсульта.
• Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами или алкоголем.
• Повышенная чувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона , кунжутному маслу.
• Детский возраст до 3 лет.

Относительные

Побочные действия

Злоупотребления

Исследования на животных

В плацебо-контролируемом исследовании, группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено схожее по выраженности снижение как объема, так и массы мозга, достигающее 8-11 %. При дальнейшем изучении законсервированных образцов показано, что снижение объема серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь - олигодендроцитов, при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания

При внутривенном введении - вводить очень медленно, во избежания гипотонии и ортостатического коллапса . При поддерживающей терапии, нужно стремиться использовать минимально возможную поддерживающую дозу.

Передозировка

При превышении дозировки, чаще всего развиваются:

• Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы, мышечная ригидность, тремор , акатизия
• Гипотензия, гипертензия.
• Излишняя седация.
• Антихолинергические побочные эффекты - сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость.
• В тяжёлых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
• Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT .
• Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).

Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства): потенцирует действия и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50%. При одновременном применении с морфином возможно развитии миоклонуса.
• Метилдопа : повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания.
• Леводопа : снижение терапевтического действия леводопы, вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
• Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА.
• Хинидин , Буспирон, Флуоксетин : увеличения концентрации галоперидола в плазме крови, (снижение дозы галоперидол, в случае необходимости). Флуоксетин - возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
• Карбамазепин , Фенобарбитал , Рифампицин : уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличение дозы галоперидола), за счёт ускорения метаболизма.
• Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови
• Лития карбонат : редко, усиление экстрапирамидных побочных эффектов, в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
• Гуанетидин : уменьшение антигипертензивного эффекта.
• Эпинефрин : извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
• Индометацин : возможны сонливость, спутанность сознания.
• Цизапридом: удлинение интервала QT.
• Флувоксамин : возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действием.
• Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
• Венлафаксин : возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови
• Антигипертензивные средства: потенцирование действия.
• Пропранолол : описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
• Изониазид : возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
• Имипенем - описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.

Примечания

1. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005 , pp. 137-140(4)
2. Joy CB, Adams CE, Lawrie SM (2006). «Haloperidol versus placebo for schizophrenia». Cochrane Database Syst Rev (4): CD003082. DOI :10.1002/14651858.CD003082.pub2 . PMID 17054159 .
3. Möller HJ, Riedel M, Jäger M, Wickelmaier F, Maier W, Kühn KU, Buchkremer G, Heuser I, Klosterkötter J, Gastpar M, Braus DF, Schlösser R, Schneider F, Ohmann C, Riesbeck M, Gaebel W.. «Short-term treatment with risperidone or haloperidol in first-episode schizophrenia: 8-week results of a randomized controlled trial within the German Research Network on Schizophrenia.». PMID 18466670 .
4. Wang TF, Liu YH, Chu CC, Shieh JP, Tzeng JI, Wang JJ.. «Low-dose haloperidol prevents post-operative nausea and vomiting after ambulatory laparoscopic surgery.». PMID 17999708 .
5. AJ Giannini, N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol. American Journal of Therapeutics.7:389-341,2000.
6. AJ Giannini, WA Price. Antidotal strategies in phencyclidine intoxication. International Journal of Psychiatry in Medicine. 14(4):315-319.1984.
7. Schrader SL, Wellik KE, Demaerschalk BM, Caselli RJ, Woodruff BK, Wingerchuk DM.. «Adjunctive haloperidol prophylaxis reduces postoperative delirium severity and duration in at-risk elderly patients.». PMID 18332845 .
8. Seitz DP, Gill SS, van Zyl LT.. «Antipsychotics in the treatment of delirium: a systematic review.». PMID 17284125 .
9. Lonergan E, Britton AM, Luxenberg J, Wyller T.. «Antipsychotics for delirium.». PMID 17443602 .
10. Cavanaugh SV (1986). «Psychiatric emergencies». Med. Clin. North Am. 70 (5): 1185–202. PMID 3736271 .
11. Currier GW (2003). «The controversy over "chemical restraint" in acute care psychiatry». J Psychiatr Pract 9 (1): 59–70. DOI :10.1097/00131746-200301000-00006 . PMID 15985915 .
12. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Reyes-Harde M, Docherty JP (2001). «The Expert Consensus Guideline Series. Treatment of behavioral emergencies». Postgrad Med (Spec No): 1–88; quiz 89–90. PMID 11500996 .
13. Allen MH, Currier GW, Hughes DH, Docherty JP, Carpenter D, Ross R (2003). «Treatment of behavioral emergencies: a summary of the expert consensus guidelines». J Psychiatr Pract 9 (1): 16–38. DOI :10.1097/00131746-200301000-00004 . PMID 15985913 .
14. Allen MH, Currier GW, Carpenter D, Ross RW, Docherty JP (2005). «The expert consensus guideline series. Treatment of behavioral emergencies 2005». J Psychiatr Pract 11 Suppl 1 : 5–108; quiz 110–2. DOI :10.1097/00131746-200511001-00002 . PMID 16319571 .
15. Goodman and Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics, 10th edition (McGraw-Hill, 2001).
16. "Delirium in Elderly People: An Update" - Medscape . Архивировано из первоисточника 30 мая 2012. Проверено 8 августа 2008.
17. Diaz, Jaime. How Drugs Influence Behavior. Englewood Cliffs: Prentice Hall, 1996.

Психиатрия - особенная область медицины, требующая определенных лекарственных препаратов, помогающих пациенту с установленным диагнозом справиться с появившимися проблемами. Одно из средств, используемых в практике, - "Галоперидол" (капли). Инструкция по применению данного лекарственного препарата, рассказывающая для чего и как он назначается, будет рассмотрена в статье.

Как выпускается препарат?

"Галоперидол" был разработан фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica в 1957 году. Те фирмы, которые занимаются производством лекарственных средств, выпускают одноименное лекарство только в таблетках или же в для инъекций пролонгированного действия. Раствор "Галоперидола" в каплях производит одна компания Ratiopharm GmbH, в 2010 году поглощенная транснациональной корпорацией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Тева). Капли представляют собой прозрачную жидкость, фасуется по флаконам объемом 30 мг. В 1 мл капель содержится 2 мг активного вещества галоперидола. В качестве вспомогательных компонентов в каплях присутствуют:

• метилпарагидроксибензоат, применяемый в пищевой, фармацевтической и косметической промышленности, как консервант, обладающий некоторыми антибактериальными способностями;
• молочная кислота, играющая значимую роль в обменных тканевых процессах, в работе нервной системы и мозга,
• пропилпарагидроксибензоат - еще одно средством-консервантом;
• вода очищенная, применяемая в необходимом для определенной концентрации раствора количестве.

К какой фармацевтической группе относится лекарство?

Препарат "Галоперидол" (капли), фото которого можно увидеть на медицинских сайтах, относится к лекарственным средствам антипсихотической (нейролептической) группы по определению Госреестра Министерства Здравоохранения РФ.

Как работает активный компонент?

Лекарство "Галоперидол" в каплях в своем составе содержит одно активное вещество. Оно является производным сложного органического соединения бутирофенона. В инструкции по применению к "Галоперидолу" (в каплях) описывается действующее вещество и некоторые моменты, касающиеся механизма его действия. «Галоперидол» - мощный антипсихотик, чье действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов, играющих важную функциональную роль в работе центральной нервной системы. Еще одна функциональная особенность данного вещества - умеренное седативное действие, связанное с ингибированием α-адренергических рецепторов в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Также препарат оказывает воздействие на D2-рецепторы гипоталамуса, что сказывается на понижении температуры тела и активизации выработки пролактина, из-за которого появляется галакторея, причем не только у женщин, но и мужчин.

Путь вещества в организме человека

Одно из востребованных средств в психиатрической практике - "Галоперидол" в каплях. Дозировка средства, рассчитанная производителем, учитывает фармакокинетику активного вещества. Попадая в организм человека, препарат активно абсорбируется, до 60% вещества поглощается тканями. Усвоенное количество препарата обладает 92% биологической активностью. Он хорошо связывается белками крови, успешно проникает через гистогематические барьеры. Особенностью метаболизма галоперидола является его способность так называемого "первого прохождения", впрочем, фармакологически активных метаболитов это вещество не имеет. Максимальная его концентрация в крови достигается за 3 часа, а период полувыведения из организма составляет в среднем одни сутки. Из организма галоперидол выводится через печень с мочой и калом. Если возникает необходимость проведения гемодиализа, то следует учесть, что из-за большого объема распределения, а также низкой концентрации в крови, лишь небольшое количество вещества можно вывести из организма таким способом.

В каких случаях назначается лекарство в каплях?

Основная сфера применение капель "Галоперидола" - это психиатрическая практика, хотя иногда его могут назначать для устранения рвоты, например, во время лечения онкологических заболеваний. Основные показания к использованию данного лекарственного антипсихотика будут следующие заболевания и состояния:

• бред, галлюцинации, делириозные синдромы, кататонические синдромы, расстройства мышления, расстройства сознания на фоне острых психотических синдромов;
• и экзогенной этиологии в хронической стадии;
• рвота;
• заикание.

Содержится вся необходимая информация о препарате "Галоперидол" (капли) в инструкции по применению. Отзывы средство получает неплохие как от пациентов, так и от врачей, которые успешно используют его в качестве профилактического средства и для подавления симптомов при психозах и психотических синдромах различного генеза.

Возможные противопоказания

Сведения о противопоказаниях содержатся в инструкции по применению к "Галоперидолу" (капли). Отзывы, имеющие негативный оттенок, основываются именно на этой стороне функционала лекарства. "Галоперидол" нельзя назначать при таких состояниях и заболеваниях, как:

• кома различного происхождения;
• болезни ЦНС, сопровождающиеся двигательно-мышечной симптоматикой;
• интоксикация ксенобиотиками с последующим тяжелым угнетением функции ЦНС;
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата или производным бутиферона.

«Галоперидол» нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет. Это же ограничение касается беременных и кормящих грудью женщин, так как это вещество проникает сквозь и в грудное молоко.

Лекарственные капли "Галоперидол" можно с крайней осторожностью и только по абсолютным медицинским показаниям назначать в следующих случаях:

• алкогольная интоксикация;
• аритмии;
• брадикардия;
• вегетососудистая дистония;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипертиреоз;
• гипокалиемия;
• гипотензия артериальная в тяжелой форме;
• депрессия эндогенного генеза;
• дисрегуляция ортостатическая;
• заболевания системы кроветворения;
• закрытоугольная глаукома;
• (в анамнезе);
• изменения электрокардиограммы с удлинением интервала QT;
• клинические сердечные нарушения;
• опухоли, зависимые от гормона пролактина (например, молочных желез);
• органические поражения головного мозга;
• отравление анальгетиками группы опиоидов, снотворными препаратами и психотропными веществами;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия.

Если применение "Галоперидола" является единственно возможным вариантом лечения определенных состояний, то его с крайней степенью осторожности назначают пациентам с неврологическими симптомами повреждения подкорковых структур головного мозга и пониженным порогом судорожной готовности. В этом случае может наблюдаться большой эпилептический припадок (судороги типа "grandmal"). Таким пациентам применение данного лекарственного средства показано только на фоне продолжения приема противосудорожных препаратов.

Если пациенту поставлен диагноз "депрессия" и необходимо лечение сопутствующего заболевания "Галоперидолом", то прием антидепрессантов проводится в комплексе.

Если пациент имеет заболевание эндокринной системы и проводится терапия тироксином, то назначение "Галоперидола" противопоказано. Если применение этого лекарственного препарата необходимо, то следует проводить антитиреоидную терапию на случай увеличения количества нежелательных эффектов.

Если что-то пошло не так

Для многих пациентов показано применение такого лекарственного препарата, как "Галоперидол" в каплях. В отзывах о нем часто упоминают развитие побочных эффектов. В связи этим лекарство пациентами часто воспринимается отрицательно. Во время исследований препарата, а также наблюдений за пациентами, принимающими его, отмечено, что терапевтическая доза в 1-2 мг в сутки не имеет длительных, ярко выраженных побочных проявлений. Они если и возникают, то носят быстро проходящий (транзиторный) характер. К побочным реакциям от приема "Галоперидола" относятся:

• Со стороны нервной системы: акатизия, беспокойство, бессонница, возбуждение, галлюцинации, головная боль, головокружение, депрессия, летаргия, психоз, тревожность, сонливость, страх, эйфория, эпилепсия. При длительном курсе возможно появление экстрапирамидных расстройств, поздней дистонии, злокачественного нейролептического синдрома. Они выражаются в причмокиваниях, сморщивании губ, надувании щек, быстрых и червеобразных движениях языка, неконтролируемых жевательных движениях, неконтролируемых движениях шеи, туловища, рук и ног, учащенном моргании, необычном выражении лица или тела, затрудненном или учащенном дыхании, гипертермии, повышении или снижении АД, повышенном потоотделении, недержании мочи, мышечной ригидности, эпилептических припадках, потере сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы неадекватная реакция на прием препарата, особенно в больших дозировках, проявляется аритмией, снижением артериального давления, ортостатической гипотензией, тахикардией, изменениями на ЭКГ, выражающимися в удлинении интервала QT, трепетанием и фибрилляцией желудочков.
• Дыхательная система может отреагировать на прием препарата патологическими изменениями ритма дыхания, одышкой, воспалительными заболеваниями легких.
• Для пищеварительной системы могут стать характерными гипосаливация (уменьшение слюноотделения), сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения функции печени, развитие желтухи.
• Органы кроветворения могут проявить негативную реакцию в виде агранулоцитоза, моноцитоза, транзиторной лейкопении или лейкоцитоза, эритропении.
• Мочеполовая система может отреагировать болью в грудных железах, гинекомастией, гиперпролактинемией, задержкой мочи (особенно при гиперплазии предстательной железы), нарушениями менструального цикла, появлением периферических отеков, снижением потенции, повышением либидо, приапизмом (болезненной эрекцией без сексуального возбуждения).

Как побочное действие препарата у пациента могут появиться алопеция, катаракта, ретинопатия, раздражения кожи, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Появление любых аномальных ощущений и состояний здоровья, самочувствия требуют или корректировки дозы препарата или его отмены. Решить вопрос об изменении схемы лечения может только врач.

Режим приема и дозирование лекарства

Тем пациентам, которым показаны антипсихотики, важно знать, как принимать "Галоперидол" в каплях. Ответ на этот вопрос должен дать врач при назначении препарата по медицинским показаниям. Режим дозирования несколько отличается для различных возрастных групп и учитывает сопутствующие заболевания или состояния пациента. Для лекарственного средства "Галоперидол" (в каплях), инструкция по применению напоминает, что 10 капель раствора содержат в себе 1 мг активного вещества. Назначенное врачом количество вещества следует делить на 1, 2 или 3 раза. Если доза, необходимая для лечения и определенная специалистом больше, чем указанная в стандартной инструкции, то ее можно делить на 4-5 приемов. Следует помнить, что этот антипсихотик принимают во время еды, отмеряя необходимое количество капель при помощи пипетки. Средство можно разводить напитками или добавлять в пищу. Те пациенты, которые не страдают сахарным диабетом или повышенным уровнем сахара в крови, могут для приема препарата использовать кусковой сахар.

Для пациентов детского возраста (от 3 до 18 лет) в лечении используется прогрессивное изменение дозировки препарата с учетом количества активного компонента на 1 кг массы тела ребенка. Начинают с 0,025 мг. Затем дозировку доводят при необходимости до 0,05 мг (на 1 килограмм массы тела пациента). При острой потребности врач для адекватного лечения может увеличить эту дозу до 0,2 мг/кг.

Для лечения взрослых пациентов также используют прогрессивное изменение дозировки. Начинают с суточного количества лекарства по 0,5-1,5 мг 2-3 раза в день, затем дозировку увеличивают до 2-4 мг на каждый из 2-3 приемов лекарства в сутки. Если лечение проводится в специализированном медицинском учреждении под контролем специалистов и назначено для купирования острой симптоматики, то доза может увеличиваться до 15 мг активного вещества. Следует помнить, что максимально допустимое количество галоперидола, которое можно принять в сутки, не должно превышать 100 мг. Клиницистами выяснено, что в терапевтических целях лекарство применяют по 10-15 мг в сутки. Если пациент страдает хронической шизофренией, то доза увеличивается до 40 мг. При часто повторяющихся обострениях, при устойчивости к традиционному лечению количество галопперидола увеличивается до 60 мг в сутки.

В поддерживающей терапии при амбулаторном лечении чаще всего рекомендуется суточная дозировка в 0,5-5 мг с учетом анамнеза, состояния больного, течения заболевания, сопутствующих болезней. Контроль состояния пациента врачом проводится систематически.

Разовая доза препарата "Галоперидол" (в каплях) для пожилых людей, а также пациентов, ослабленных физически не должна быть выше 1,5 мг. При этом максимальное суточное количество активного вещества не должно быть более 5 мг.

Следует помнить, что для лекарственного препарата "Галоперидол" (капли) инструкция по применению в части дозирования носит рекомендательный характер. Правильную и адекватную дозировку, режим применения лекарства назначает врач, лечащий пациента.

Передозировка и отравление лекарственным средством

Вопрос о том, как долго можно принимать "Галоперидол" в каплях решает тоже лечащий врач. Длительное неадекватное применение этого препарата может вызвать передозировку и отравление, они проявляются следующим образом:

• аспирация
• возбуждение;
• гипертермия;
• гипотермия;
• глоссофарингеальный синдром;
• делирий;
• дискинетические расстройства;
• дистонические расстройства;
• задержка мочи;
• кома;
• недостаточность дыхания;
• парез кишечника;
• пневмония;
• сердечно-сосудистая недостаточность
• снижение или повышение АД;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• эпилептические припадки.

При передозировке применяется симптоматическая терапия, которая должна учитывать следующие аспекты:

• рвота может быть невозможна из-за противорвотного эффекта данного средства;
• промывание желудка поможет снять детоксикацию организма только лишь в случае ранней диагностики отравления или передозировки из-за того, что препарат обладает высокой степенью абсорбции;
• малоэффективны диализ и форсированный диурез;
• при симптоматической терапии отравления или передозировки галоперидолом нельзя использовать аналептические препараты, так как высок риск возникновения эпилептических припадков;
• для купирования экстрапирамидных симптомов необходимо использовать противопаркинсонические лекарства типа биперидена, вводя его внутривенно, такая терапия может проводиться достаточно длительное время;
• если пациент находится в коме, то показана интубация, которая проводится с использованием миорелаксантов непродолжительного действия для снятия спазма фарингеальных мышц.

Случаи передозировки галоперидолом или же отравления этим препаратом должны подвергаться клиническому симптоматическому лечению при постоянном контроле артериального давления и деятельности сердца. Следует учесть, что развившееся угнетение дыхания может потребовать искусственной вентиляции легких.

«Галоперидол» и другие препараты, аналоги

Как и само лекарственное средство "Галоперидол" (капли), аналоги данного препарата должны назначаться к применению с учетом лекарств, принимаемых пациентом для лечения сопутствующих болезней. К таковым относятся следующие препараты: «Галопер», «Сенорм». Кроме того, аналогами считаются лекарственные средства, выпускаемые другими производителями в виде таблеток, раствора для инъекций: «Галоперидол-Акри», «Галоперидол-ПАР», «Галоперидол-ратиофарм» др.

Гипотензивные лекарственные средства, а также м-холиноблокаторы активизируют свое действие при совместном приеме с "Галоперидолом". А вот действие противосудорожных препаратов: бромокриптина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина, эпинефрина, эфедрина при таком совместном использовании наоборот снижается. Антипсихотик становится более токсичным, если его принимать вместе с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО за счет снижения метаболизма этих лекарств.

"Галоперидол" ни в коем случае нельзя принимать совместно со спиртосодержащими веществами, в том числе и лекарствами, анальгетиками группы опиоидов, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, другими снотворными из-за резкого понижения артериального давления и угнетения центральной нервной системы.

Где и как купить лекарство?

Препарат "Галоперидол" (в каплях) отзывы имеет в большей степени положительные, их оставляют уже не одно поколение пациентов и практикующих врачей. Следует помнить, что данное лекарственное средство можно использовать в лечении строго по медицинским показаниям и по рецепту врача. В аптечной сети оно продается исключительно по специальному рецептурному бланку, свободный отпуск этого лекарства запрещен. Данная особенность лечения препаратом "Галоперидол" (капли) инструкция по применению подтверждает. Стоимость лекарства невелика - около 50 рублей за 1 флакон 30 мл. После вскрытия упаковки, лекарство необходимо использовать в течение полугода, затем его нужно утилизировать.

Некоторые особенности

Как и в случае с другими антипсихотиками, рассказывает об особенностях лечения "Галоперидолом" (капли) инструкция по применению. При нарастающем дозировании лекарства для пациентов детского или преклонного возраста, а также для ослабленных больных корректировка его приема должна проводиться не чаще, чем 1 раз за 3-5 дней.

Любое самолечение другими препаратами во время курса приема данного лекарства строго запрещено. Консультация врача по всем принимаемым веществам просто необходима.

Период лечения "Галоперидолом" должен контролироваться врачом, состояния пациента нуждается в мониторинге.

Прежде, чем перестать принимать препарат, необходимо постепенно снижать дозу активного вещества как суточную, так и одномоментную. Это нужно сделать для того, чтобы избежать так называемого "синдрома отмены".

В период лечения данным препаратом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторной реакции и повышенной концентрации внимания.

Применение "Галоперидола" в каплях - это востребованная терапевтическая мера при лечении многих заболеваний психиатрической практики, несмотря на многочисленные противопоказания и высокую вероятность возникновения побочных эффектов, Лекарство должен назначать только лечащий врач.

Купить самостоятельно препарат Галоперидол в аптеке невозможно – будучи мощным психотропным веществом, он отпускается только по предписанию психиатров. Однако надо знать, что лекарственное средство имеет обширный спектр применения – им лечат рвоту при химио- и лучетерапии, снимают нервные тики, используют как премедикацию для снятия тревоги у пациента перед операцией, поэтому при назначении Галоперидола – инструкция по применению которого имеется в любой упаковке – не нужно паниковать, что врач заподозрил у вас шизофрению.

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики. Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге. Принимать Галоперидол нужно строго в соответствии с инструкцией, ни в коем случае не пытаясь самостоятельно назначать себе препарат.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• лактозу;
• картофельный крахмал;
• медицинский желатин;
• тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

• Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
• Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
• Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
• Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства. Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Подавление активности рецепторов производит противорвотный эффект, при этом Галоперидол, согласно инструкции по применению, может оказывать небольшое успокаивающее действие в больших дозах (в малых, наоборот, способствует усилению двигательной активности). Особенности метаболизма:

1. Диффузируется средство из тонкого кишечника пассивным рассасыванием, поэтому активного вещества в тканях организма больше, чем в крови.
2. Всё почти полностью связывается с белыми кровяными тельцами (на 90%).
3. Выводится вещество почками или с калом, однако содержится в грудном молоке.
4. Полувыведение наступает через сутки.

Галоперидол – показания к применению

В инструкции по применению сказано, что назначение Галоперидола производится только врачом-психиатром, имеющим право выписывать рецепты на психотропные вещества. Применение медикамента обосновано при следующей симптоматике:

• Синдроме Жиля де ля Туретта.
• Для лечения шизофренических отклонений в стадии обострения.
• При психозах, которые наблюдаются у лиц, зависящих от приема амфетамина, производных лизергиновой кислоты.
• При состоянии с поведенческими отклонениями в преклонном и детском возрасте – это аутизм, маниакальные и параноидные расстройства. Однако постоянное применение может вызвать дискинезию у ребенка, поэтому, согласно инструкции, Галоперидол не рекомендуется к применению в течение длительного времени.
• Галлюцинациях, бреде при делирии.
• Резкой отмене наркотиков или алкоголя у зависимых пациентов.
• Терапии тошноты, рвоты, судорожной икоты после химио- и лучевой терапии.
• Для снятия тревоги перед инвазивным хирургическим вмешательством и анестезией.

Противопоказания

Инструкция гласит, что противопоказания к применению Галоперидола бывают абсолютными и относительными. К абсолютным относятся следующие состояния:

• кома;
• аллергия на производные бутирофенона или вспомогательные компоненты лекарства;
• серьезные поражения ЦНС от алкоголя или наркотиков;
• возраст до 3 лет;
• состояние беременности и грудного вскармливания.

Относительные противопоказания применения Галоперидола такие:

• эпилептические расстройства;
• депрессия или истерия;
• нарушение работы миокарда;
• дисфункциональность печени или почек;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• дистония с вегетативными кризами;
• закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Галоперидол по инструкции принимается внутрь, во время еды или после нее, чтобы раздражение слизистой желудка было минимальным. Обычные назначения:

1. Для взрослых ежедневная начальное применение составляет до 5 мг, которые надо принимать 2-3 раза за день с интервалом 6-8 часов. После этого дозировка увеличивается на 2 мг за сутки, достигая максимума – 100 мг за день.
2. Для детей начальная дозировка рассчитывается, исходя из 0,05 мг за сутки, деленных на 2-3 приема. Затем, не ранее, чем через неделю, доза лекарства увеличивается, достигая максимума – 0,15 мг/кг веса.
3. Курс лечения продолжается 2-3 месяца.

Передозировка

Если принимать Галоперидол – инструкция по применению которого вполне доступна – то при неправильном приеме может произойти передозировка. Она опасна тем, что у пациента наступает заторможенное состояние, сонливость, вялость, проблемы с дыханием. В критических случаях возникает кома, после которой наступает летальный исход. При передозировке пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если наступила кома, то применяют аппарат искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят альбумин.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

• В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
• В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
• В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
• В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
• В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
• На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Галоперидола, по инструкции, усиливает действие опиатов, антидепрессантов, седативных препаратов. Одновременное применение с лекарствами против болезни Паркинсона, антикоагулянтами, анальгетиками снижает их эффект, а прием с Метилдопой повышает дезориентацию. Применение лекарства с барбитуратами, литием и кофе недопустимо. По инструкции совместное применение средства с антидепрессантами может усилить токсичность последних.

Препарат Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона, оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения

Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность

:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол : выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска

Галоперидол - таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол - ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Дополнительно

:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ГАЛОПЕРИДОЛ
Код АТХ:	N05AD01 -

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка 1,5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 1,5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 76,5 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

1 таблетка 5 мг содержит:

активное вещество: галоперидол - 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 73,0 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, повидон-К17 - 3,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 2,0 мг.

Описание: Таблетки дозировкой 1,5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Таблетки дозировкой 5 мг: белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептическое) АТХ:  

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика: Абсорбция при приеме внутрь - 60%. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) при пероральном приеме - 3 ч. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в том числе 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания: - Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.

Тики, хорея Гентингтона.

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы). С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. Беременность и лактация: Противопоказан. Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0,5 - 5 мг 2 - 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2 - 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 - 2 мг 2 - 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуется использовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозу увеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначения препарата в детском возрасте целесообразно использовать лекарственные формы для детей, позволяющие точно дозировать препарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется.

Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы : при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств : катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизаиия, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка: Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения внутривенно вводят плазму или раствор альбумина, . в этих случаях применять категорически запрещается! Для уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Взаимодействие: Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания: В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).