Фармгруппа
Витамины
Состав
Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) 23,85 мг или 47,7 мг , натрия сульфит (натрий сернистокислый) 2 мг или 2 мг , вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом до 1 мл.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами, участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, нормализации проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Применяют в профилактических и лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения витамина С. Ее назначают для профилактики и лечения цинги, при кровотечениях (носовых, легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), геморрагических диатезах, при различных интоксикациях и инфекционных болезнях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, переломах костей и вялозаживающих ранах, различных дистрофиях, при повышенном умственном напряжении и усиленном физическом труде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 г-0,1 г в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь -,05-0,1 г 3-5 раз в день; для детей - 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых при парентеральном введении составляет 1-3 мл 5% раствора (2-6 мл 2,5% раствора) в сутки. Детям назначают парентерально 1-2 мл 5% раствора (2-4 мл 2,5% раствора) в сутки.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы : умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции : аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Взаимодействие с другими лекарствами
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Форма выпуска
Инъекционные растворы в ампулахУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С
Срок годности
1 год для раствора 50 мг/мл;
1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контролямедицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «_____»_______2011 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное название
Аскорбиновая кислота
Раствор для инъекций 5 %
Состав
активное вещество - кислота аскорбиновая- 50,0 г,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат- до рН 5,7-7,0, натрия сульфит безводный- 2,0 г, вода для инъекций, насыщенная углекислым газом- до 1,0 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Аскорбиновая кислота.
Код АТСA11GA01
Фармакокинетика.После внутримышечного введения легко и быстровсасывается. Транспортируется в лейкоцитах и тромбоцитах, где ее концентрация в 10-30 раз превышает концентрацию в плазме. Наибольшие концентрации создаются в задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии сетчатки глаз, половых железах, печени, головном мозге, поджелудочной железе, легких, почках и мышечной ткани.
Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится с мочой, фекалиями и потом в виде неактивных продуктов.
Фармакодинамика.
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие. Регулируетокислительно-восстановительные процессы, углеводный обмен, свертываемость крови, регенерацию тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость.Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.
Регулирует иммунологические реакции: синтез антител, γ-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышает сопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.
Оказывает слабое противовоспалительное и противоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградации гистамина и простагландинов.
Показания к применению
Гиповитаминоз и авитаминоз С (цинга);
Геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт;
Кровотечения (носовые, после экстракции зубов, маточные, легочные);
Острая лучевая болезнь;
Коррекция системного алкалоза;
Период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний и интоксикаций;
Посттрансфузионные осложнения;
Заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии;
Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), надпочечниковый криз при болезни Аддисона;
Гипоацидные гастриты, энтериты, колиты;
Вялозаживающие раны и язвы, переломы костей;
Интенсивные физические и психические нагрузки;
Антидотная терапия при отравлении аконитом, анилином, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, таллием, фенолом, бензокаином, хинином, тетурамом.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл 5 % раствора) 1-2 раза в день. При проведении антидотной терапии вводят до 3000 мг (60 мл/сут 5 % раствора) внутривенно капельно медленно в разведении на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250-500 мг (5 - 10 мл 5% раствора) внутривенно медленно каждые 3-4 часа.
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес - 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года - 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет - 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет - 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.
Повышение артериального давления;
Угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);
Тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез;
Гиперпротромбинемия, тромбофилия;
Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);
Нарушение функции почек (гломерулопатии);
Нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна);
Миокардиодистрофия;
Мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).
Противопоказания
Гиперчувствительность;
Гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
Инсулиннезависимый сахарный диабет.
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
Беременность и лактация. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).
Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках, у лиц с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.
Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Не влияет.
Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболические осложнения.
Меры помощи включают отмену препарата, симптоматическую терапию (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 1,2 мл в ампулы из стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или этикетку самоклеющуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
Аскорбиновая кислота, раствор: инструкция по применению
Состав
Действующее вещество - аскорбиновая кислота - 50 мг в 1 мл или 100 мг в 2 мл раствора; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Показания к применению
Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в т.ч. парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Введение больших доз − гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечно-каменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.С осторожностью
Гипероксалурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидно-клеточная анемия, злокачественные новообразования.
Способ применения и дозы
Раствор для инъекций вводят внутривенно или внутримышечно с лечебной целью по 0,05 - 0,15 г (1 -3 мл 50 мг/мл раствора), максимальная разовая доза - 0,20 г (4 мл), суточная - 1 г (20 мл); детям - 0,05 - 0,10 г/сут (1 - 2 мл). Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы : частое мочеиспускание (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - образование мочевых камней из кальция оксалата, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз − снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, повышение свертываемости крови.
Аллергические реакции : кожная сыпь, гиперемия кожи, анафилактический шок.
Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, гипергликемия, глюкозурия.
Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипервитаминоз, задержка Na + и жидкости, нарушение обмена Zn 2+ и Cu 2+ , при внутривенном введении в больших дозах - угроза прерывания беременности.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, тромбоэмболических осложнений, нефролитиаза.Меры помощи включают отмену препарата и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Снижает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Особенности применения
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Применение при беременности и в период лактации
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью максимума ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II -III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».
Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточная для профилактики дефицита у грудного ребенка.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами: не влияет.
Форма выпуска
В ампулах по 1 или 2 мл в упаковке №10, №10х1.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год. Не использовать после окончания срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контролямедицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «_____»_______2011 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аскорбиновая кислота
Торговое название
Аскорбиновая кислота
Международное непатентованное название
Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5 %
Состав
активное вещество - кислота аскорбиновая- 50,0 г,
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат- до рН 5,7-7,0, натрия сульфит безводный- 2,0 г, вода для инъекций, насыщенная углекислым газом- до 1,0 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Аскорбиновая кислота.
Код АТСA11GA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.После внутримышечного введения легко и быстровсасывается. Транспортируется в лейкоцитах и тромбоцитах, где ее концентрация в 10-30 раз превышает концентрацию в плазме. Наибольшие концентрации создаются в задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии сетчатки глаз, половых железах, печени, головном мозге, поджелудочной железе, легких, почках и мышечной ткани.
Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится с мочой, фекалиями и потом в виде неактивных продуктов.
Фармакодинамика.
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие. Регулируетокислительно-восстановительные процессы, углеводный обмен, свертываемость крови, регенерацию тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость.Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.
Регулирует иммунологические реакции: синтез антител, γ-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышает сопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.
Оказывает слабое противовоспалительное и противоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградации гистамина и простагландинов.
Показания к применению
Гиповитаминоз и авитаминоз С (цинга);
Геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт;
Кровотечения (носовые, после экстракции зубов, маточные, легочные);
Острая лучевая болезнь;
Коррекция системного алкалоза;
Период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний и интоксикаций;
Посттрансфузионные осложнения;
Заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии;
Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), надпочечниковый криз при болезни Аддисона;
Гипоацидные гастриты, энтериты, колиты;
Вялозаживающие раны и язвы, переломы костей;
Интенсивные физические и психические нагрузки;
Антидотная терапия при отравлении аконитом, анилином, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, таллием, фенолом, бензокаином, хинином, тетурамом.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл 5 % раствора) 1-2 раза в день. При проведении антидотной терапии вводят до 3000 мг (60 мл/сут 5 % раствора) внутривенно капельно медленно в разведении на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250-500 мг (5 - 10 мл 5% раствора) внутривенно медленно каждые 3-4 часа.
Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес - 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года - 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет - 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет - 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.
Побочные действия
Повышение артериального давления;
Угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);
Тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез;
Гиперпротромбинемия, тромбофилия;
Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);
Нарушение функции почек (гломерулопатии);
Нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна);
Миокардиодистрофия;
Мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).
Противопоказания
Гиперчувствительность;
Гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
Инсулиннезависимый сахарный диабет.
Лекарственные взаимодействия
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
Особые указания
Беременность и лактация. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).
Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках, у лиц с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.
Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.
Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Не влияет.
Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболические осложнения.
Меры помощи включают отмену препарата, симптоматическую терапию (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 1,2 мл в ампулы из стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или этикетку самоклеющуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
