Препарат хлорохин при глистной инвазии. Форма выпуска, состав и упаковка

Chloroquine
Антиаритмические средства, другие синтетические антибактериальные средства, иммунодепрессанты

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Действующее вещество

Хлорохин (chloroquine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоские, со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный гидрофобный (аэросил R972), полиакриловая кислота (карбомер 934Р), магния стеарат, тальк, поливинилбутирал (мовиталь В30Т), крахмал кукурузный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T 1/2 составляет1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать.

Показания

— малярия (профилактика и лечение всех видов);

— внекишечный амебиаз;

— амебный абсцесс печени;

— (хроническая и подострая формы);

— ревматоидный артрит;

— склеродермия;

— фотодерматоз.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— тяжелые нарушения ритма;

— псориатический артрит;

— нейтропения;

— порфиринурия;

— беременность;

— лактация.

С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Дозировка

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели.

Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в один прием.

При амебиазе - по 0.5 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза/сут в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес.

При - по 0.5 г 2 раза/сут в течение 7 дней, затем - по 0.5 г ежедневно в течение 12 мес.

При системной красной волчанке - ежедневно, по 0.25-0.5 г.

При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны органов чувств : при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).

Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.

Нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.

Сочетание с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

«Хлорохин» как лекарственный препарат имеет несколько свойств, которые включают в себя противомалярийный и антибактериальный эффекты, а также действие иммунодепрессанта. Медицинский препарат относится к группе синтетических лекарств, производимых в виде порошка кристаллического строения, имеющим белый цвет и горьковатые вкусовые качества.

«Хлорохин» широкий по действию препарат, который допустимо использовать при заболевании простейшими и микробами.

Общие сведения

Основные свойства

Медпрепарат выполняет такие действия:

• подавляет воспалительные процессы за счет воздействия на иммунные клетки;
• приводит в норму сердечную мышцу и ее работоспособность, стабилизируя клетки миокарда;
• убивает дизентерийные плазмодии;
• останавливает активность лейкоцитов, называемую хемотаксисом.

Показания к применению

Лекарственное средство прописывается при необходимости проведения профилактических действий против и при развитии:

• амебного абсцесса печени;
• внекишечного амебиаза;
• красной волчанки в различных формах;
• ревматоидного артрита;
• склеродермии;
• фотодерматоза;
• малярии;
• сердечной аритмии.

Противопоказания и побочные действия

«Хлорохин» может вызывать индивидуальную непереносимость.

Лекарство «Хлорохин» не рекомендовано к применению в случае сильных реакций на элементы состава активной формулы. Запрещено употребление больным, страдающим заболеваниями кровеносной и нервной систем, от падения работоспособности органов выделительной системы (печень, почки), а также заболевшим порфиринурией и псориазом, эпилепсией и ретинопатией, с поражением зрительных структур (сетчатка, роговица). Противопоказано людям с хроническим алкоголизмом и беременным женщинам.

К побочным действиям относятся:

• сбои в работе пищеварительной системы организма (отсутствие аппетита, боли в разных областях живота);
• продолжительная боль в голове, нарушение координации и бессонница.

В случае долгого курса применения наблюдается:

• поражение зрительных структур и ухудшение зрения;
• поседение волос;
• дерматит (при появлении различных видов дерматита необходимо снизить дозу препарата или же прекратить его применение).

К редким побочным реакциям относятся поражение кровеносной и нервной систем, сопровождающиеся психозами, припадками, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями в работе сердечных мышц и миокарда.

Передозировка

При передозировке «Хлорохином» возникают сильные головные боли, потеря сознания, нарушение зрительной функции, рвота, судорожные состояния и коллапс. Возможен летальный исход по истечении 2-х часов после попадания в организм большой дозы средства. Проявление вышеупомянутых явлений в случае передозировки требует немедленного промывания желудка с применением активированного угля в количестве, превышающим принятое количество «Хлорохина» в 5 раз. Дополнительно назначаются препараты, вызывающие рвоту.

«Хлорохин» имеет ряд специфических предписаний к комбинированию с другими препаратами, с чем нужно ознакомиться в инструкции.

Взаимодействие

Наблюдается взаимодействие с другими препаратами с возникновением разных эффектов. Например с антималярийными лекарствами, попадающими в организм вместе с «Хлорохином», проявляются антагонистические свойства. При взаимодействии с такими средствами, как «Пеницилламин», «Фенилбутазон», «Левамизол» и цитостатики, повышается риск поражения кожного покрова (дерматит), повышается нейротоксичность. Реакция «Хлорохина» с глюкокордикоидом может привести к возникновению различных сердечных заболеваний, например, к кардиомиопатии.

Инструкция по применению «Хлорохина»

Как и у большинства лекарственных препаратов, у «Хлорохина» разные условия употребления для различных заболеваний и возрастных категорий, которые определяет инструкция к применению. Суточная дозировка для взрослых составляет 1,5 г лекарства, разовое количество - 1 г. Детские дозы изменяются с возрастом. Для людей от 16-ти лет рекомендации сведены в таблице:

Заболевание	Дозировка в мг
Малярия	В 1-й день курса первый раз прием в количестве 1000, второй раз спустя 6-8 часов - 500. В последующие сутки - по 750 в одной дозе. (В профилактических целях: 2 приема в неделю - в количестве 500, после - 1 прием в неделю в количестве 500).
Амебиаз	Первые 7 суток - 3 приема в сутки по 500; вторые 7 суток - 3 приема в сутки по 250; затем на протяжении 2-6-ти месяцев - по 2 раза на каждые 7 дней в количестве 750 мг.
Ревматоидный артрит	Первые 7 дней - 2 приема в сутки по 259; после на протяжении 12-ти месяцев каждые 24 часа - в количестве 250.
Красная волчанка	1 прием в 24 часа по 250-500 мг.
Фотодерматоз	Первые 7 дней - 1 прием в сутки по 250; после - в количестве 500-750 мг в 7 суток.

Для детей курс лечения и рецепт составлены в следующей таблице.

Делагил (Delagil), Хингамин (Chingamine).

Состав и форма выпуска

Хлорохина дифосфат. Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл - 50 мг).

Фармакологическое действие

Производное 6-аминохинолина. Хлорохин — противомалярийное и амебицидное средство. Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum. На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы препарат не действует.

Активен также в отношении тканевых форм дизентерийной амебы. Действие препарата связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК. Хлорохин оказывает также умеренно выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Связь с белками - 55%. Проникает в ткани (печень, почки, селезенка, легкие). Проникает через ГЭБ и плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - 30-60 сут. Почти не метаболизируется. Выводится почками с мочой в неизмененном виде. Подкисление мочи повышает скорость выведения.

Показания

Применение

При приступах малярии взрослым - в 1-й прием назначают 1 г; через 6-8 ч - 500 мг; на 2-е и 3-е сут - по 500 мг препарата. Суточную дозу препарата следует принимать за 1 прием. Детям назначают в начальной дозе 16 мг/кг в 1 прием; затем через 6ч - 7,6 мг/кг. На 2-е и 3-е сут приема - по 7,6 мг/кг/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 сут.

Для профилактики малярии у взрослых - 500 мг/нед, всегда в один и тот же день недели. Прием хлорохина рекомендуют начинать за 1-2 нед до приезда в эндемичный район и продолжать 4-6 нед после выезда оттуда.

Детям назначают по 7,6 мг/кг/нед. При внекишечном амебиазе взрослым препарат назначают по 1 г/ сут в 2 приема в течение 2 сут, затем - 500 мг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Хлорохин рекомендуют принимать в комбинации с препаратами, действующими на кишечную форму амеб. Детям препарат назначают по 16 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 500 мг/ сут. При необходимости проведения иммунизации против брюшного тифа перорапьными препаратами прием хлорохина начинают через 3 сут после окончания иммунизации.

При ревматоидном артрите взрослым рекомендуют принимать по 250 мг/сут. Терапевтический эффект проявляется, как правило, на 4-й нед лечения. После достижения ремиссии или максимального эффекта дозу хлорохина следует уменьшить. При СКВ взрослым хлорохин назначают по 250 мг/сут.

С осторожностью назначают препарат пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Безопасность применения хлорохина в период беременности не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метаболиты хлорохина выделяются с грудным молоком, что следует учитывать при назначении препарата в период лактации.

Побочное действие

На ЦНС и орган слуха: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, нейропатия, миопатия, шум в ушах. При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Препарат может вызвать обострение и порфирии, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов).

Следует учитывать возможность развития непереносимости хлорохина у пациентов с повышенной чувствительностью к производным 4-аминохинолина (особенно часто - у детей). При длительном приеме хлорохина в дозе 150 мг/сут и больше показан систематический контроль сухожильных рефлексов, картины периферической крови, а также осмотр окулиста не реже 1 раза в 6 мес.

На орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, «кольцеобразная» и/ или височная скотома, обратимая кератопатия; ретинопатия. Снижение четкости зрительного восприятия возможно при приеме небольших доз препарата, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

На ПС: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе.

На ССС: редко - артериальная гипотензия; при длительном приеме больших доз - кардиомиопатия.
На кожу: зуд, сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, алопеция, поседение волос.

Противопоказания

Изменения сетчатки и/или полей зрения различного генеза, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройства зрения, конвульсии, нарушение дыхания.
Лечение.
Промывание желудка, активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ. Для детей смертельная доза хлорохина может быть равной 1 г.

Входит в состав препаратов

АТХ:

P.01.B.A.01 Хлорохин

Фармакодинамика:

Оказывает иммуносупрессивноеи противовоспалительное действие при аутоиммунных процессах. Снижая возбудимость миокарда, оказывает антиаритмическое действие.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 55 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками, до 70 % в неизмененном виде.

Показания:

Применяется для профилактики и лечения малярии, системной красной волчанки, порфирии, амебиаза. Входит в состав комбинированной терапии системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита и фотодерматозов.

I.A00-A09.A06.4 Амебный абсцесс печени

I.A00-A09.A06 Амебиаз

I.B50-B64.B54 Малярия неуточненная

IV.E70-E90.E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

XII.L55-L59.L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

XIII.M05-M14.M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M30-M36.M32 Системная красная волчанка

XIII.M30-M36.M34 Системный склероз

Противопоказания:

Угнетение мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность, псориаз, нейтропения, нарушения ритма сердечной мышцы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 месяцев.

С осторожностью:

Эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, миастения, заболевания желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

Внутрь, в зависимости от возраста:

1-6 лет: 1-й день - 125 мг, 2-3 дни - по 50 мг;

6-10 лет: 1-й день - 250 мг, 2-3 дни - по 125 мг;

10-15 лет: 1-й день - 500 мг, 2-3 дни - по 250 мг.

Для лечения внекишечного амебиаза: по 6 мг/кг в сутки в течение 2-х недель с последующим понижением дозы вдвое.

Взрослые

Внутрь, с целью профилактики малярии - по 500 мг 2 раза в неделю, затем 500 мг 1 раз в один и тот же день недели.

Для лечения малярии - 1 г в 1-й день однократно, затем через 6-8 ч - 500 мг, во 2-й и 3-й день по 750 мг за один прием.

При лечении амебиаза: внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки в течение недели, затем по 250 мг 3 раза в сутки в течение второй недели, после этого - по 750 мг 2 раза в неделю в течение 2-6 месяцев.

При ревматоидном артрите: по 259 мг 2 раза в сутки в течение недели. Затем ежедневно по 250 мг в течение 12 месяцев.

При системной красной волчанке: по 250-500мг 1 раз в сутки.

Для лечения фотодерматоза: по 250 мг в сутки в течение недели, затем по 500-750 мг в неделю.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : головокружение, головная боль,судорожные припадки, расстройства сна, острый психоз.

Система кроветворения : тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система : артериальная гипотензия, токсический миокардит.

Пищеварительная система : анорексия, гастралгия, тошнота, рвота.

Костно-мышечная система : артралгия, мышечная слабость, миалгия, спазмы мышц.

Дерматологические реакции : зуд, гиперпигментация слизистых оболочек и кожи, дерматит, изменение цвета волос (депигментация).

Органы чувств : звон в ушах, нарушения слуха, поражение сетчатки глаз, помутнение роговицы, нарушения зрения.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Тошнота и рвота, резкое снижение артериального давления, быстро переходящие в кому и апноэ.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Повышает гликозидную интоксикацию сердечных гликозидов.

При одновременном применении с пеницилламином, препаратами золота, левамизолом, фенилбутазоном и цитостатиками возрастает нейротоксичность.

Этанол повышает гепатотоксичность.

При одновременном применении с глюкокортикоидами увеличивается рискразвития кардиомиопатии и миопатии.

Циметидин повышает концентрацию хлорохина в плазме крови.

Антациды снижают абсорбцию.

Ингибиторы моноаминооксидазы повышают токсичность.

Особые указания:

Мониторинг клеточного состава крови.

При лечении необходимо наблюдение больных окулистом.

Инструкции