Цефалоспорины 4 поколения воздействуют на патогенные микроорганизмы благодаря 7-аминоцефалоспорановой кислоте, аббревиатура для обозначения вещества — 7-АЦК. Широкий спектр действия препаратов 4 четвертого поколения обусловлен их эффективностью против всех грамотрицательных бактерий, анаэробных микроорганизмов и бактериоидов. Сфера действия 7-АЦК:

• повреждение клеточной мембраны бактерии;
• остановка роста и распространения колонии;
• угнетение всех сопутствующих микроорганизмов из перечня патогенных, которые участвуют в формировании воспалительного процесса.

К препаратам 4 поколения относятся лекарственные средства, которые уже многократно подтвердили свою пользу для выздоровления пациентов:

• Цефепим;
• Цефпиром.

Самостоятельно нельзя проводить лечение такими сильнодействующими лекарственными средствами. Цефалоспорины назначаются только врачом при установленной природе инфекции. В отношении грамположительных микроорганизмов препараты четвертого поколения менее эффективны, чем препараты первого поколения, поэтому, если пациент начинает самостоятельное лечение, он может не получить желаемый результат. Врач оценивает риски побочных эффектов, подбирает наилучшую стратегию лечения для каждой клинической картины.

Патогенные агенты синтезируют бета-лактамазу — фермент, который защищает мембранную оболочку их клеток. Основной задачей антибиотика является уничтожение клетки, а мембранная оболочка препятствует этому. 7-АЦК разрушает бета-лактамазу обоих типов:

• хромосомную;
• плазмидную.

При разрушении бета-лактамазы клетки не могут существовать, содержимое выбрасывается в окружающую среду, захватывается фагоцитами и выводится из организма точно так же, как любые продукты распада.

Все четыре поколения цефалоспоринов угнетают синтез бета-лактамазы, но только лекарства 4 поколения направлены на хромосомный тип фермента. Инструкция к Цефепиму и Цефпирому содержит информацию, что лечение при беременности нужно проводить лишь в том случае, если вероятная польза для матери больше, чем потенциальная угроза для развития плода. Это означает, что только лечащий врач может оценить, нужно ли назначать цефалоспорины 4 поколения или можно обойтись менее сильными лекарственными средствами. Если лечение требуется в период лактации, есть 3 варианта действий:

• приостановить кормление;
• свернуть кормление и перевести ребенка на искусственное вскармливание;
• выбрать другое медикаментозное средство.

Пациентке нельзя самостоятельно принимать антибиотики, поскольку, попадая с грудным молоком в организм ребенка, они вызывают дисбактериоз кишечника.

Когда назначается лекарство?

Сфера воздействия препаратов 4 поколения включает в себя все инфекционные заболевания, в формировании которых принимают участие:

• энтерококки и энтеробактерии;
• стафилококки и стрептококки;
• менингококки и гонококки;
• протеобактерии, в том числе сальмонелла;
• хеликобактерии.

Эти микроорганизмы вызывают более 80% случаев всех инфекционных воспалительных процессов.

Отличительной чертой грамотрицательных бактерий является наличие дополнительной защиты на клеточной стенке.

При распаде липополисахаридов, которые входят в состав мембраны, выделяются токсичные вещества — эндотоксины. Если одновременно разрушено большое количество патогенных агентов, эндотоксины, попадая в кровеносную и лимфатическую системы, вызывают у пациента:

• головную боль, тяжесть в голове;
• слабость, боль в мышцах, ломоту в суставах;
• тошноту и рвоту;
• отсутствие аппетита;
• повышение температуры до 38°C и более;
• понижение артериального давления;
• в тяжелых случаях — бред, спутанность сознания, одышку, обморок;
• без медицинской помощи возможен летальный исход от токсического шока.

Когда иммунная система разрушает грамотрицательные микроорганизмы, возникает интоксикация продуктами распада их клеточных структур, в том числе эндотоксинами.

Если лечение начато сразу же, как установлен диагноз, то интоксикация имеет минимальные последствия для организма. При запущенных случаях интоксикация принимает угрожающие для жизни формы. Цефалоспорины 4 поколения можно использовать в комплексе с препаратами, очищающими кровеносную систему, с сорбентами и мочегонными.

Основные показания к назначению

Если лабораторный анализ мазка, соскоба или крови выявил один или несколько грамотрицательных микроорганизмов, лечащий врач подбирает антибиотики. Чаще всего цефалоспорины назначаются:

1. При заболеваниях мочеполовой системы: цистит, уретрит, простатит, гонорея, эпидидимит, сальпингоофорит, пиелонефрит и другие.
2. При заболеваниях дыхательной системы: абсцесс легкого, трахеит и бронхит, пневмония, эмпиема плевры.
3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Противопоказания

Для того чтобы снизить вредное воздействие цефалоспоринов на желудочно-кишечный тракт и повысить биодоступность препаратов, созданы лекарства 4 поколения, которые вводятся парентерально:

• внутримышечно;
• внутривенно.

Предыдущие поколения включали в себя пероральные цефалоспорины, что увеличивало вероятность побочных эффектов и снижало биодоступность 7-АЦК. Цефалоспорины 4 поколения тоже имеют противопоказания, но их значительно меньше, чем у 1-2 поколения в таблетках. Есть ограничения по приему, нельзя использовать:

• во время беременности и в период грудного вскармливания;
• новорожденным детям до 2 месяцев жизни;
• при хронических некомпенсируемых заболеваниях почек;
• при индивидуальной аллергической реакции.

Частота появления аллергии на 7-АЦК и другие компоненты лекарства, по данным клинических испытаний, не превышает 1%. Повышенную вероятность аллергии имеют пациенты с гиперчувствительностью:

• к цефалоспоринам 1-3 поколения, поскольку цефалоспорины 4 поколения имеют сходный химический состав;
• ко всем антибиотикам, которые тоже воздействуют на бета-лактамазу и вызывают выброс эндотоксина.

Были проведены исследования по изучению аллергии на различные группы антибиотиков. Полученные данные свидетельствуют о том, что у 10% всех пациентов с аллергией на пенициллин была выявлена аллергия и на цефалоспорины. Кроме аллергической реакции отмечалось возросшее количество осложнений и побочных эффектов. Применение Цефепима и Цефпирома чаще всего происходит в условиях стационара, поэтому, даже если появляются какие-либо жалобы на побочные действия, врачи могут сразу же предпринять меры по улучшению самочувствия пациента. В некоторых случаях, например, при осложнениях со стороны почек, нужно сменить курс лечения и подобрать другое лекарственное средство. Наиболее вероятные (с частотой до 1%) побочные действия:

1. Со стороны пищеварительной системы: желтуха, гепатит, рвота и тошнота, запор или жидкий стул, болезненность в эпигастрии, отрыжка, изжога, метеоризм, колики.
2. При аллергии: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры, потливость, одышка.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, учащение или замедление сердечного ритма, повышение или понижение тонуса кровеносных сосудов.
4. Со стороны нервной системы и психики: психомоторное возбуждение, головная боль, бессонница, судороги и спазмы гладкой мускулатуры.
5. Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Внутривенное введение цефалоспоринов 4 поколения нужно проводить в соответствии с профессиональными стандартами сестринского дела. В противном случае встречается постинъекционный флебит.

Цефалоспорины назначаются пациентам при серьезных бактериальных инфекциях. Эти средства уничтожают почти все известные микробы и могут применяться даже у беременных и в детском возрасте.

Цефалоспорины и их действие

Цефалоспорины - большой класс бета-лактамных антибиотиков, в основе которых находится 7-аминоцефалоспорановая кислота. Впервые препарат этой группы был создан в 1948 году и опробован на возбудителе тифа.

Цефалоспорины хорошо комбинируются с рядом других антибиотиков, поэтому сейчас выпускается ряд комплексных препаратов. Формы выпуска лекарственных средств данной группы разнообразны - раствор для инъекций, порошки, таблетки, суспензии. Наиболее популярны у пациентов именно пероральные формы.

Классификация по поколениям такова:

Несмотря на большую стойкость препаратов последних поколений к разрушающему действию бактериальных ферментов, самую высокую популярность имеют препараты третьего поколения.

Средства первого поколения до сих пор широко применяются в терапии, но постепенно вытесняются современными цефалоспоринами.

Как работают цефалоспорины 3,4 поколений? Их бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных стенок бактерий. Лекарства из любого списка стойки к влиянию ферментов (бета-лактамаз) бактерий - грамотрицательных, грамположительных.

Фармсредства действуют практически на все самые распространенные микробы - стафилококки, энтерококки, стрептококки, морганеллу, боррелию, клостридию и многие другие. Устойчивость к цефалоспоринам проявляют только стрептококки группы Д, некоторые энтерококки. Эти бактерии выделяют не плазмидные, а хромосомные лактамазы, которые разрушают молекулы препаратов.

Основные показания к применению

Показания, по которым назначаются препараты любого поколения, одинаковы. У детей средства чаще всего рекомендуются при серьезных инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, которые быстро развиваются или угрожают различными осложнениями.

Самое распространенное показание цефалоспоринов - бронхит или пневмония.

Если при ангине (остром тонзиллите) намного чаще рекомендуются антибиотики-пенициллины, то при остром гнойном отите детям выписываются цефалоспорины. Те же лекарства нередко назначаются в таблетированной форме или в уколах при гнойном гайморите параллельно с хирургическим лечением. Среди кишечных инфекций у детей и взрослых цефалоспоринами лечат:

Тяжелые воспалительно-инфекционные заболевания органов ЖКТ, брюшной полости также лечат при помощи этих средств. К показаниям относятся перитонит, холангит, осложненные формы аппендицита, гастроэнтерита. Из легочных патологий показания - абсцесс, эмпиема плевры. Курсом колят препараты при гнойных ранах, инфекции мягких тканей, поражении почек, мочевого пузыря, при септическом менингите, боррелиозе. Цефалоспорины - популярное назначение после операций в профилактических целях.

Противопоказания и побочные действия

Большинство средств группы имеют небольшое количество запретов на применение. К ним относятся только непереносимость, аллергические реакции, возникающие на потребление. С осторожностью проводят терапию у беременных, только по строгим показаниям, преимущественно, в форме уколов. При лактации лечение возможно, но на его период придется отказаться от кормления грудью. Поскольку большинство цефалоспоринов попадает в молоко в низких концентрациях, по строгим показаниям отказ от лактации не практикуют.

У новорожденных лекарства группы используют в условиях стационара под наблюдением врачей.

Противопоказанием на проведение терапии является гипербилирубинемия у детей первых дней жизни. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение также может принести вред, поэтому противопоказано. Среди побочных действий регистрируются:

Также иногда отмечаются диспепсия, боли в животе, колит, изменения состава крови, токсическое действие на печень.

Препараты третьего поколения - список

Существует большое количество лекарств этой группы. Одним из самых популярных является Цефтриаксон и лекарства на основе этого активного компонента:

Стоимость одного флакона Цефтриаксона не превышает 25 рублей, тогда как импортные аналоги стоят на порядок выше - по 250-500 рублей за одну дозу. Лекарство вводят по 0,5-2 г раз/сутки внутримышечно, внутривенно. Также известными фармсредствами из цефалоспоринов 3 поколения являются Цефиксим и Супракс. Последнее указанное лекарство продается в форме суспензии (700 рублей за флакон) и может применяться у детей с рождения. В возрасте до 6 месяцев терапию проводят под контролем врача. Также Супракс производят в виде растворимых в воде таблеток, которые быстрее всасываются и меньше раздражают ЖКТ. Список других лекарств 3 поколения таков:

От заболеваний почек (при пиелонефрите) в стационаре часто вводят антибиотик 3 поколения цефалоспоринов Цефотаксим. Этот же препарат отлично помогает от гонореи, хламидиоза, женских заболеваний - аднексита, эндометрита. Цефуроксим в уколах или таблетках наиболее популярен при абдоминальных инфекциях, хорошо помогает от бактериального поражения сердца.

Список цефалоспоринов 4 поколения не столь обширен, как у их предшественников. Отличительной чертой этих средств является более высокая эффективность в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы. Например, антибиотик в растворе Цефепим относится к 4 поколению и является стойким даже к ряду хромосомных бета-лактамаз. Препарат назначают от пиелонефрита, бронхита, пневмонии, гинекологических инфекций, при нейтропенической лихорадке.

Стоимость Цефепима - 140 рублей/1 доза. Обычно лекарство вводят по 1 г/раз в сутки, при тяжелых инфекциях - по 1 г/дважды в сутки. В детском возрасте выписывают индивидуальную дозу из расчета 50 мг/кг веса. Курс терапии составляет 7-10 суток, в серьезных случаях - до 20 суток. На основе активного вещества цефепим производят также другие лекарства:

Вторым препаратом 4 поколения является Цефпиром. Он имеет аналогичные показания, может использоваться при инфекциях, вызванных выделяющими бета-лактамазы бактериями. Препарат уничтожает редкие инфекции, вызванные ассоциациями бактерий. В аптеках он встречается редко, лекарство на его основе Цефанорм стоит около 680 рублей.

Цефалоспорины для детей и беременных

При беременности разрешены практически все цефалоспорины 3-4 поколений. Исключением составляет 1 триместр - в этот период происходит развитие плода, и любой препарат может сказаться на нем негативным образом. Поэтому в 1 триместре по строжайшим показаниям назначают такие лекарства:

Детям, если не показано введение препаратов в уколах, назначают пероральные формы - суспензии. Возможно начальное введение лекарств в уколах в течение 3-5 суток с последующим переходом на форму суспензии. Чаще всего назначаются Супракс, Зиннат, Панцеф, Цефалексин. Цена препаратов составляет 400-1000 рублей. Некоторые из них не рекомендуются до 6-месячного возраста в пероральной форме, зато могут вводится новорожденным и грудничкам в виде уколов.

7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.

8. М-холиноблокирующие средства.

9. Ганглиоблокирующие средства.

11. Адреномиметические средства.

14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

15. Средства для ингаляционного наркоза.

16. Средства для неингаляционного наркоза.

17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.

18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.

19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.

20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.

21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

22. Противоэпилептические средства.

23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.

24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.

32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.

33. Отхаркивающие и муколитические средства.

34. Противокашлевые средства.

35. Средства, применяемые при отеке легких.

36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.

37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.

38. Противоаритмические средства.

39. Антиангинальные средства.

40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.

41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.

I. Средства, влияющие на аппетит

II. Средства при снижении секреции желудка

I. Производные сульфонилмочевины

70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.

71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.

72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.

73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.

74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.

75. Пенициллины.

76. Цефалоспорины.

77. Карбапенемы и монобактамы

78. Макролиды и азалиды.

79. Тетрациклины и амфениколы.

80. Аминогликозиды.

81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.

82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.

83. Побочное действие антибиотиков.

84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.

85. Сульфаниламидные препараты.

86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.

87. Противотуберкулезные средства.

88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.

89. Противомалярийные и противоамебные средства.

90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.

91. Противомикозные средства.

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

92. Антигельминтные средства.

93. Противобластомные средства.

94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.

76. Цефалоспорины.

Цефалоспорины

а) первого поколения - высокоактивные против грамположительных бактерий (цефалотин ; цефадроксил ; цефазолин ; цефрадин ; Cefalexinum - капс. по 0,25 г - 4 р/д, т. по 0,5 г, пор. для сусп. - 2,5 (+ 80 мл дист. воды); цефапирин );

б) второго поколения – широкого спектра действия (цефамандол ; цефуроксим ; Cefaclor - капс. по 0,25 и 0,5 г - 3 р/д; цефметазол ; цефоницид ; цефоранид ; цефотетан ; цефокситин ; цефпрозил ; цефподоксим ; лоракарбеф );

в) третьего поколения - высокоактивные против грамотрицательных бактерий (Ceftazidimum - фл. по 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 г - в/в, в/м ч/з 8-12 час + изот. р-р; цефтазидим ; цефоперазон ; цефтриаксон ; цефотаксим ; цефтизоксим ; цефиксим ; латамоксеф );

группы β-лактамных антибиотиков.

1) пенициллины

2) цефалоспорины и цефамицины

3) монобактамы

4) карбапенемы

Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины	Для парентерального введения	Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр + бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр - флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)	Цефазолин Цефрадин	Цефалексин Цефрадин
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр - микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к  - лактамазам)	Цефуроксим Цефокситин Цефамандол	Цефуроксим аксетил Цефаклор
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр - бактерий, в том числе продуцирующих  - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)	Цефотаксим Цефтазидим Цефтриаксон	Цефиксим Цефподоксим
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр - флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр + флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)	Цефепим Цефпиром

Антибиотики – цефаллоспорины.

К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Од­нако имеются существенные различия. Структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они уг­нетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе кле­точной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.

Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии. Спектр действия цефалоспоринов П поколения включает таковой для пре­паратов I поколения, который дополняется индолположительными протеями. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дей­ствия в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кок­ки действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины П поколения. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий антимикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероидов влияют незначительно.

Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

/. Для парентерального применения

Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

2. Для энтералъного применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практиче­ски не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга и крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками (фильтрацией и сек­рецией), отдельные препараты - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергиче­ские реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты обладают местным раз­дражающим действием (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримы­шечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Иногда це­фалоспорины вызывают псевдомембранозный колит. Энтерально применяе­мые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении не­которых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

Цефазолин, цефрадин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефепим.

ЦЕФАЗОЛИН (Сер hazolin )*. -карбоновая кислота.

Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.

Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).

Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.

Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.

Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).

ЦЕФУРОКСИМ (Се furoxim ).

Цефалоспориновый антибиотик второго поколения.

Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim, Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех, Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др.

Выпускается в виде натриевой соли.

При приеме внутрь практически не всасывается. Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром антимикробного действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы. Эффективен также в отношении b -лактамазообразующих гонококков.

Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфекциях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других антибиотиков цефалоспоринового ряда.

За рубежом выпускается производное цефуроксима - цефуроксим аксетил (Сеfurохimе aхеtil) - препарат, предназначенный для приема внутрь.

Синонимы: Махitil, Zinnat.

Замена карбоксигруппы на более сложный эфирный радикал позволила получить соединение, устойчивое в кислом содержимом желудка и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима.

Препарат эффективен при разных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму штаммами микроорганизмов.

ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

Выпускается в виде натриевой соли.

Синонимы: Клафоран, Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimаfen, Rаlopar и др.

По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

ЦЕФТАЗИДИМ (Се ft а zidim е).

Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.

При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа - образуется раствор для инъекций.

Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно. При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечного введения).

Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0, 5 г каждые 48 ч).

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.

Хочешь или не хочешь, каждый родитель рано или поздно сталкивается с тем, что его ребенку назначают антибиотик. Только мама и папа знают, сколько слез, боли, бессонных ночей и уговоров принять таблетку скрывается за этим словом "антибиотик". Однако, как ни крути, но на сегодняшний день именно они занимают одно из самых важных мест в жизни любого человека, особенно ребенка.

В этой статье я расскажу о группе антибиотиков широкого спектра действия, которые хорошо зарекомендовали себя при лечении детей, которые более 50 лет спасают миллионы жизней ежегодно. Эта группа антибиотиков носит название цефалоспорины.

О применении азитромицина и амоксиуциллина у детей я уже писал в статье Антибиотики детям. Какой антибиотик для детей лучше?

С 1964 года, когда был получен первый антибиотик из группы цефалоспоринов, и по сегодня существует 5 поколений цефалоспоринов. Я расскажу подробно о применении, дозировках, приведу аналоги списков препаратов, а также приведу примеры расчета дозы цефалоспоринов 1-го, 2-го и 3-го поколения. О четвертом и пятом поколении цефалоспоринов рассказывать не буду, так как 4 поколение используется только в инъекционной форме (уколы), а опытов применения цефалоспоринов 5-го поколения у детей нет.

Цефалоспорины 1 поколения

Препараты 1 поколение выступают как альтернатива пенициллиновым антибиотикам. Хороший эффект оказывают при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, верхних дыхательных путей. Антибиотик чувствителен к стрептококковой и стафилококковой флоре (ангины, гаймориты, тонзилиты, трахеиты, бронхиты и т.д). Единственным минусом данного поколения является то, что пероральные цефалоспорины первого поколения необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Если Ваш ребенок постарше, тогда проблем будет меньше, а если совсем кроха, то могут возникнуть определенные трудности. К тому же сейчас весь цивилизованный мир стремится к тому, чтобы уменьшить кратность приема лекарственных препаратов. Идеальным считается однократный прием препарата в сутки. Исследования показали, что если лекарство необходимо принимать 3-4 раза в сутки, то большой процент пациентов попросту не выполняют эти назначения в полном объеме. Для цефалоспоринов первого поколения это, конечно, большой минус, однако низкие цены - это, конечно, плюс.

Цефалоспорины 1 поколения - список препаратов

• Цефалексин;
• Цефадроксил;
• Лексин;
• Оспексин;
• Цефазекс;
• Цефазолин;
• Рефлин;
• Цефазолин-Астрафарм;
• Цефазолин-Бхфз;
• Цефазолин-Дарница;
• Цефазолин-Нортон;
• Цефазолин-Фармекс

Это список наиболее часто встречаемых представителей цефалоспоринов 1-го поколения, которые встречаются в форме таблеток, суспензий и инъекций.

Детям Цефалексин (Лексин) назначается из расчета 25–50 мг/кг/сутки в 2–4 приема, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг/кг.

Формы выпуска цефалексина в капсулах по 250 и 500 мг, и в виде суспензии 5 мл/250 мг. Пример расчета дозы для ребенка 4 лет с весом 20 кг. Возьмем, к примеру, инфекцию средней степени тяжести. 20 кг * на 50 мг/кг = 1000 мг/сутки. Разделить это все на 4 получается, что нужно принимать по 250 мг цефалексина 4 раза в сутки. По 5 мл/250 мг суспензии или по 1 капсуле в дозировке 250 мг 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения

Спектр действия цефалоспоринов II поколения шире, чем у представителей I поколения. Цефуроксима аксетил в настоящее время рассматривается как основной пероральный препарат для лечения внебольничных респираторных инфекций, причем при внебольничной пневмонии он является препаратом выбора. Цефалоспорины 2-го поколения обладает низким уровнем развития диареи на фоне приема. Детям можно принимать с 6 месяцев.

Цефалоспорины 2 поколения - список препаратов для детей

• Зинацеф;
• Зиннат;
• Йокель;
• Абицеф;
• Аксеф;
• Аксетин;
• Ауроксетил;
  Бактилем;
• Биофуроксим;
• Евроксим;
• Зоцеф;
• Кимацеф;
• Микрекс;
• Спизеф;
• Фуроксеф;
• Цефур;
• Цефоктам;
• Цефумакс;
• Эфексия;
• Цефуроксим-Бхфз;
• Цефуроксим Каби;
• Цефуроксим-Кредофарм;
• Цефуроксим Мдж;
• Цефуроксим-Мип;
• Цефуроксим-Нортон;
• Цефуроксим Сандоз;
• Цефуроксим-Фармекс;
• Цефутил.

Как видите, список цефалоспоринов 2-го поколения представлен на рынке огромным количеством аналогов, что говорит о широком применении данных антибиотиков.

Преимуществом применения цефалоспоринов 2-го поколения является уменьшение кратности приема препарата до 2-х раз в сутки и более широкий спектр действия, чем у цефалоспоринов 1-го поколения.

Формы выпуска в таблетках по 125 и 250 мг и в виде суспензии по 5 мл/125 мг и 5 мл/250 мг.

Рекомендуемая доза цефуроксима для детей от 6 мес до 2 лет составляет 125 мг разделенная на 2 приема в сутки, от 2 до 12 лет - 250 мг в 2 приема за сутки, при инфекциях мочеполовой системы - 125 мг 2 раза в сутки, старше 12 лет - 250–500 мг 2 раза в сутки. Необходимо принимать во время или сразу после еды. Детям, которые весят меньше 40 кг, можно рассчитывать дозу 10 мг цефуроксима на килограмм веса ребенка, которую необходимо будет разделить на два приема.

Преимуществом этой группы является более широкий спектр действия, длительность полувыведения (достаточно принимать один раз в сутки). Особенностью цефалоспоринов 3-го поколения можно назвать использование при инфекции мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты, пиелиты и т.д.). Самым ярким представителем данного поколения среди пероральных форм (таблетки, капсулы, суспензии) является цефиксим (Супракс). Выпускаетя в капсулах по 400 мг 5 таблеток на блистере. В сиропе (суспензии) по 30 или 60 мл - 5 мл/100 мг. Из инъекционных - всеми известный и самый рапространенный цефтриаксон. Выпускается в виде порошка для инъекций в дозе 0.25, 05, 1 и 2 г.

Цефалоспорины 3 поколения в таблетках - список препаратов

Все пероральные цефалоспорины, представлены в разных формах выпуска: таблетки, сиропы, суспензии, солютабы. Основным действующим веществом является цефиксим.

• Супракс;
• Цефорал;
• Цефиксим;
• Цефик;
• Цефикс;
• Фламификс;
• Фиксим;
• Цефиго;
• Фикс;
• Сорцеф;
• Лопракс;
• Икзим;
• Винекс;

Все препараты из этого списка представлены в разных дозировках и формах приема. Суточная доза цефиксима для детей от 6 мес до 12 лет определяется из расчета 8 мг/кг/сутки в 1–2 приема, дети старшего возраста и взрослые принимают цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки. Длительность прием зависит от тяжести инфекции и сопутствующих заболеваний ребенка.
Пример расчета дозы: ребенок 4 лет весит 21 кг. Значит 21*8= 168 мг в сутки. Полученный результат можно округлить до 170 мг. Зная, что есть форма выпуска в виде сиропа (суспензии) 5 мл/100 мг (в 5 мл суспензии содержится 100 мг цефиксима), используя арифметические знания начальной школы, мы высчитываем, что нам необходимо принимать по 8.5 мл. цефиксима, что равняется 170 мг в сутки.

Цефалоспорины 3 поколения в ампулах (инъекционные цефалоспорины)

Инъекционные цефалоспорины не совсем подходят к тематике данной статьи, однако я не смог пройти мимо цефтриаксона, который является ярким и известным представителем этого поколения антибактериальных препаратов. Ниже я приведу список.

Аналог цефтриаксона в ампулах, отечественные и импортные

• Авексон;
• Алвобак;
• Альцизон;
• Ауроксон;
• Белцеф;
• Блицеф;
• Бресек;
• Диацеф;
• Деницеф;
• Ксон;
• Лендацин;
• Лораксон;
• Максон;
• Медаксон;
• Нораксон;
• Офрамакс;
• Парцеф;
• Процеф;
• Рациоцеф;
• Ротацеф;
• Роцефин;
• Румиксон;
• Терцеф;
• Тороцефф;
• Цефаксон;
• Цефаст;
• Цефгирин;
• Цефограм;
• Цефодар;
• Цефолайф;
• Цефорт;
• Цефотриз;
• Цефтракс;
• Цефтриаксон (Если буду писать все торговые названия с комбинацией цефтриаксон, то моя статья будет представлять один сплошной список. Я перечислю только вторые части данной комбинации: -Плива, -Каби, -Пфайзер, -Бхфз, -Астрофарм, -Дарница, -Кредофарм, -Мип, -Нортон, -Фармек).
• Эмсеф;
• Эфектал;
• Эфмерин;

Честно говоря, я даже и не знаю, зачем так много аналогов цефтриаксона зарегистрировано в нашей стране. Несомненно хороший препарат, и широко используется при лечении большей половины бактериальных инфекций, однако, проработав более 35 лет врачом, из этого списка знал около десятка названий, пользовался еще меньшим количеством.
Дозировка препарата детям. Цефтриаксон можно использовать детям сразу после рождения. Детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы по 1 - 2 г. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин.

С уважением Скалицкий Александр Игоревич

Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины 4 поколения

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы. Поэтому цефалоспорины 4 поколения редко назначают женщинам с гормональными нарушениями, в том числе и беременным, с дисбактериозом, синдромом раздраженного кишечника, проблемами аутоиммунного характера. Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

Цефалоспориновые антибиотики 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения

Вследствие того, что большинство антибактериальных препаратов можно приобрести без рецепта доктора, возрастает их бесконтрольное применение. Это влечет за собой развитие устойчивости микроорганизмов к медикаментам данной группы и неэффективность стандартной терапии. Поэтому были разработаны цефалоспорины 4 поколения, которые сохраняют активность в отношении почти всех бактерий, резистентных к антибиотикам более ранних версий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы. Поэтому цефалоспорины 4 поколения редко назначают женщинам с гормональными нарушениями, в том числе и беременным, с дисбактериозом, синдромом раздраженного кишечника. проблемами аутоиммунного характера. Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

Список цефалоспоринов 4 поколения

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу. Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Для выраженного и устойчивого результата лечения важно соблюдать правильную схему – вводить суспензию каждые 12 часов (внутримышечно), желательно в одно и то же определенное время. Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней. В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.

Полусинтетические лекарственные препараты получают на основе природных цефалоспоринов.

Цефалоспорины 1 поколения: цефалексин (Кефлекс), цефазолин (Кефзол).

Данные препараты обладают высокой активностью против грамположительной микрофлоры. Цефалоспорины первого поколения обладают устойчивостью к бета - лактамазам и большим числом точек приложения в бактериальной клетке.

Ц ефалексин цефазолин активны против стафилококков, стрептококков, пневмококков, данные антибиотики активны в отношении большинства штаммов менингококков, гонококков, возбудителей газовой гангрены, дифтерии, а также актиномицетов.

На грамотрицательную микрофлору препараты данного поколения действуют слабее. Они обладают бактериостатическим действием в отношении некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, кишечной палочки и др.

К цефалоспоринам первого поколения первично резистентны энтерококки, синегнойная палочка, бактероиды, протей.

Данные препаратыприменяются при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит), пневмонии, фурункулезе, отитах, перитоните, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях. синуситах, инфицированных ожоговых ран, инфекциях мочевыводящих путей.

Ц ефалексин цефазолин п лохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, в отличии от цефалексина. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов 1 поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) каждые 6-8 часов. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения: ц ефуроксим (Зиннат), цефаклор.

Препараты данного поколения эффективны в отношении тех же возбудителей, что и препараты первого поколения, но действуют слабее на грамположительных бактерий и имеют более широкий спект действия на граммположительных микроорганизмов.

Цефалоспорины 2 поколения применяются при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, гонорее. отите и др. Цефаклор назначается внутрь в виде капсул 3 раза в сутки. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер и назначается при менингитах, вызванных менингококками и гемофильной палочкой. Цефаклор вводят внутривенно с интервалами 8-12 часов.

Цефалоспорины 3 поколения:цефтазидим (Фортум), цефоперазон (Цефобид), цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (аналоги цефтриаксона).

Цефалоспорины 3 поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий. Ц ефоперазон и цефтазидим применяются и эффективны против синегнойной палочки.

По своему действию на стрептококки. стафилококки, энтерококки и на другую грамположительныую микрофлору, цефалоспорины 3 поколения уступают препаратам предыдущих поколений. Данная группа препаратов лучше, чем другие цефалоспорины проникают в ткани, в том числе через ГЭБ (кроме цефоперазона).

Применяют цефалоспорины третьего поколения при менингите, пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, горла, отитах, инфекциях носа, при сепсисе, эндокардите, инфекции костей и мягких тканей и т.д. Препараты применяются парентерально (внутривенно и внутримышечно). Ц ефтазидим и цефотаксим вводят внутримышечно 2-3 раза в сутки, цефоперазон и цефтриаксонраза в сутки.

Цефалоспорины 4 поколения: ц ефепим (Максипим), цефпиром (Кейтен).

Имеют наиболее широкий спектр действия по сравнению с предыдущими поколениями препаратов. К ним чувствительны грамотрицательная и грамположительная микрофлора, но данные антибиотики слабоактивны в отношении анаэробов.

Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани организма, хуже проникают через ГЭБ, имеют высокую устойчивость к бета - лактамазам.

Цефалоспорины 4 поколения назначают при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, хирургической инфекции. сепсисе.

Цефпиром вводят внутривенно, цефепим применяют внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Учебник по медицине / Фармакология / Антибиотики (часть 2)

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины, подобно пенициллинам, относятся к бета-лактамным антибиотикам, но в основе их химического строения лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами является их большая резистентность по отношению к бета-лактамазам. Цефалоспорины обладают также более широким спектром действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы.

Первые антибиотики-цефалоспорины, обладая высокой антибактериальной активностью, полной устойчивостью к бета-лактамазам не обладали. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они подвергались разрушению хромосомными бета-лактамазами, которые вырабатывают грамотрицательные микроорганизмы. В дальнейшем было синтезировано IV поколение цефалоспоринов.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов первого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против бета-лактамазообразующих и устойчивых к бензилпенициллину штаммов, а также по отношению ко всем видам стрептококков (за исключением энтерококков) и гонококков.

Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковй активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протея.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколения, и большой активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины четвертого поколения имеют некоторые отличительные особенности. Подобно цефалоспоринам второго и третьего поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, а кроме того - к действию хромосомных бета-лактамаз; в отличие от других цефалоспоринов, они проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины первого поколения, и не превышают по эффективности цефалоспорины третьего поколения. Высокая эффективность в отношении анаэробов является их уникальной особенностью.

Цефалоспорины различаются и по другим своим свойствам. Так, цефалоспорины первого поколения - цефазалин и цефалотин - практически не всасываются при приеме внутрь, их назначают только парентерально. Цефалексин принимают внутрь. Из препаратов второго поколения цефуроксим назначают внутримышечно и внутривенно. Цефокситин назначается только парентерально. Препараты третьего поколения - цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и цефтазидим - назначают только парентерально. Внутривенно вводят также препараты четвертого поколения цефпирон и цефметазон.

Пероральные цефалоспорины применяют по тем же показаниям, что и парентеральные, но в связи с меньшей антибактериальной активностью их назначают при среднетяжелом течении инфекции.

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие. Механизм их действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием клеточной мембраны.

Побочные эффекты: аллергические реакции и поражения почек; рекомендуется осторожное назначение цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

Цефалоспорины противопоказаны при наличии аллергии по отношению к любому из препаратов этой группы, а также при заболеваниях печени и почек; осторожно следует назначать препараты этой группы беременным.

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.

III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Цефокситин и цефотетан относятся к цефомициновым антибиотикам (в положении 7-го цефемового ядра они имеют метоксигруппу, а в боковой цепи - цианогруппу, что позволяет им проникать через мембрану грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к бета-лактамазам).

I. Группа тиенамицинов. Имипенем - антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяется в виде комбинированного препарата в сочетании со специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях (препарат Тиекам).

Устойчив в отношении бета-лактамазы грамотрицательных организмов. Применение: инфекции брюшной полости, дыхательных путей, септицемия, инфекции мочевых путей, инфекции кожи, мелких тканей, костей и суставов. Побочные явления аналогичны цефалоспоринам.

II. Азтреонам (азактам) - моноциклический бета-лактамный антибиотик. Оказывает мощное бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии. Относительно устойчив к бета-лактамазам. Применение: тяжелые инфекции мочевых путей, септицемия, инфекции кожи и дыхательных путей. Побочное действие: тошнота, диарея, кожные воспаления. Противопоказан при аллергических реакциях и беременности.

Источники: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Комментариев пока нет!

Избранные статьи

Поддержать организм приеме антибиотиков

Как очистить организм после приема антибиотиков далее.

Ребенка сыпь антибиотиков делать

Болят почки какие антибиотики пить

Популярные статьи

Через сколько после приема антибиотиков можно беременеть

Антибиотики перед беременностью Как правило, для каждой женщины фундаментальное значение имеет желание родить здорового ребенка, и ключевую роль играет здоровье будущей.

Можно вылечить отит без антибиотиков

Можно ли отит вылечить без антибиотиков? У кого какой опыт? Девочки, у малой отит - острый средний двухсторонний.

Мази с антибиотиками для гнойных ран список

Главная Здоровье Мазь вытягивающая гной Мазь вытягивающая гной Для обработки порезов, царапин, ссадин используются различные антисептические препараты: спирт, перекись водорода, раствор йода.

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

• Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

• Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
• Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

Второе

• Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
• Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
• Цефотетан (Цефотетан).

• Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
• Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

• Цефотаксим.
• Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
• Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
• Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
• Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

• Цефдиторен (Спектрацеф).
• Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
• Цефтибутен (Цедекс).
• Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

Четвертое

• Цефепим (Максипим, Максицеф).
• Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое. Анти MRSA

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Действуют только Цефокситин и Цефотетан *

* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

• бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
• лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
• наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
• высоким синергизмом с аминогликозидами;
• минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

• Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
• Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

• стафило- и энтерококков;
• кишечной палочки;
• клебсиеллы;
• микобактерий туберкулёза;
• шигеллы;
• псевдомонад.

• стрепто- и пневмококков;
• менингококковой инфекции;
• сальмонеллы.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

• до 18 лет;
• пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.

При менингите до 16 г в шесть введ.

Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

Менингитза 2 р.

Не более 4.0 г за сутки.

Менингит - по 2 г, каждые двенадцать часов.

Гонорея - 0.25 г однократно.

При менингите 0,2 г за два введения.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
4. Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.

У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

Бета лактамные антибиотики – список, классификация

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили