03.04.201927.05.2017

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

Санкт-Петербург

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Общая характеристика.
химическое названия: пропан-1,2,3-триола тринитрат;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит нитроглицерин разбавленный (лактозой), в перерасчете на нитроглицерин – 0,0005 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, магния стеарат, аспартам, кросповидон, сахар молочный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код ATC C01D A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации (Релаксация - расслабление или резкое снижение тонуса скелетной мускулатуры вплоть до полного обездвижения. Может возникнуть как патологическое состояние\; искусственная релаксация достигается применением миорелаксантов) гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием (Депонирование - временное выключение каких-либо субстанций (напр., форменных элементов крови, гормонов, жиров) из процессов циркуляции и обмена и их хранение в организме для последующего использования) крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) ) и конечного диастолического наполнения левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) . Системная артериальная дилатация (Дилатация - расширение) , главным образом крупных сосудов, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) (постнагрузки (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) ). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Фармакокинетика. При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NO, ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 60%, период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 4 ч. Выводится преимущественно почками в виде указанных метаболитов.
При сублингвальном приеме нитроглицерина эффект наблюдается через 1 - 5 мин и длится 15 - 30 мин.

Показания к применению

Острый приступ стенокардии.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 1 таблетке, помещая под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2 - 3 таблеток в течение 15 мин. каждые
5 мин. Максимальная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты, интенсивности приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Для лечения детей препарат не применяют.

Побочное действие

Головная боль, гипотензия, реактивная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , покраснение лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами) . При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугловая глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая гипертензия, выраженный атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, усиленное сердцебиение, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический колапс, кома.
Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).

Особенности применения

Применяют с осторожностью для лечения пациентов с выраженным церебральным артериосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , при тяжелой анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , у пожилых пациентов. Прием препарата во время беременности и во время кормления грудью показан только в случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.. Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при назначении лицам, деятельность которых требует повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Бесконтрольный прием препарата вызвать развитие толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к нитратам, которая может проявляться в уменьшении длительности и выраженности эффекта. Для предупреждения этого необходим прерывистый прием на протяжении суток или одновременное назначение антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция. Ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) или диуретиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием β-адреноблокаторов и блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов усиливает антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и побочные эффекты нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Применение нитроглицерина на фоне действия хинидина или новокаинамида может
вызвать ортостатический коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . Противопоказано одновременное
применение с препаратами силденафила цитрата («Виагра» и др.) в связи с возможностью развития ортостатического колапса.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. № 20 в контурных ячейковых упаковках; №40 в банках из стекломасы или банкахполимерных или контейнерах пластмасовых.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

купирование и профилактика приступов стенокардии;
восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
нестабильная стенокардия;
отек легких.

Для накожного применения:

профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
тахикардия;
гиперемия кожных покровов;
ощущение жара;
артериальная гипотензия;
коллапс;
цианоз;
тошнота, рвота;
беспокойство;
психотические реакции;
кожная сыпь;
жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
токсический отек легких;
повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Глюконит;
Депонит 10;
Нирмин;
Нит-рет;
Нитрадиск;
Нитро;
Нитро Мак Ампулы;
Нитро Мак ретард;
Нитро Поль инфуз;
Нитро-дур;
Нитро-Ник таблетки;
Нитроглицерин микрогранулы;
Нитроглицерин Никомед;
Нитроглицерин форте;
Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
Нитроджект;
Нитрокор;
Нитролингвал-Аэрозоль;
Нитролонг;
Нитроминт;
Нитронг форте;
Нитронг;
Нитроперкутен ТТС;
Нитроспрей;
Нитроспрей-ICN;
Нитроспринт;
Перлинганит;
Сустак мите;
Сустак форте;
Сустонит;
Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях

Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе - коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.

Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.

Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.

Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитроглицерина - препарат смешивали с шоколадом, что давало ему прекрасную усвояемость.

С начала прошлого столетия нитроглицерин в качестве лекарственного средства стал производиться в промышленных масштабах, благодаря чему больные стенокардией получили прекрасное недорогое средство от приступов боли в сердце.

Нитроглицерин считают органическим нитратом, поэтому отрицать возможность его негативного и даже токсического действия в больших дозах было бы глупо. Эффект интоксикации и привыкания был ярко выражен у работников фармакологических производств. Это подтолкнуло ученых к дальнейшим исследованиям, ведь предстояло определить, как именно действует вещество в организме, каковы его побочные эффекты и как правильно его применять.

К концу ХХ века механизм действия нитроглицерина был раскрыт - ученые выяснили, что сосудорасширяющим эффектом препарат обязан оксиду азота. За установление механизма действия нитроглицерина исследователи получили Нобелевскую премию.

За более чем 150 лет с момента открытия нитроглицерин не потерял своей актуальности. Даже наоборот, он продолжает оставаться одним из главных средств купирования эпизодов стенокардии благодаря стремительному действию и доказанной высокой эффективности.

Фармакологические свойства нитроглицерина

Пациенты, страдающие разнообразной сердечной патологией, знают, что нитроглицерин помогает быстро и эффективно унять боль в сердце, снять приступ стенокардии, улучшить состояние после перенесенного инфаркта, поэтому обычно он и назначается при стенокардии вне зависимости от ее разновидности.

Свой способностью расширять сосуды нитроглицерин обязан входящему в его состав азоту, который, высвобождаясь и соединяясь с кислородом, преобразуется в NO - оксид азота, соединение, которое в норме способствует расслаблению сосудистых стенок благодаря активации гуанилатциклазы.

Увеличение содержания гуанилатциклазы вызывает расслабление мышечных волокон в сосудистых стенках, снятие их , а также расслабление мышц бронхов, пищеварительной системы, мочеточников, желчных ходов.

Расширение периферических венозных сосудов при внутривенном применении нитроглицерина уменьшает нагрузку кровью на сердце. Сниженный приток крови по полым венам вызывает уменьшение давления в правых отделах сердца и легочном круге кровообращения, поэтому одним из показаний к применению нитроглицерина считают отек легких.

В условиях уменьшенной нагрузки на сердце, снижения его заполнения кровью и давления в камерах, уменьшается и потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему достигается обезболивающее действие при стенокардии.

Сосудорасширяющий эффект нитроглицерина позволяет ему купировать боль в сердце, но с ним связаны и побочные эффекты . Например, дилатация (расширение) сосудов головного мозга становится причиной головной боли, головокружений и даже потери сознания после приема препарата.

При длительном употреблении пролонгированных форм нитроглицерина возможно формирование лекарственной устойчивости и, как следствие, снижение эффективности лекарства. Чтобы это предотвратить, специалисты рекомендуют делать перерывы на 8-12 часов между приемом препарата.

Скорость действия нитроглицерина зависит от формы, в которой пациент его употребляет. При приеме препарата под язык обезболивающий эффект заметен уже через полторы минуты и сохраняется до 5 часов. Действие мази наступает несколько позднее - через 15 минут, максимум - час от момента приема, действие продолжается 3-4 часа.

Существуют специальные пластыри с нитроглицерином, которые фиксируются на коже и обеспечивают постепенное действие препарата в течение длительного периода времени. За сутки из такого пластыря всасывается в кровь примерно пятая часть нитроглицерина. Количество лекарства, полученное из пластыря, зависит от его площади.

Считается, что наиболее быстро в кровоток нитроглицерин попадает через слизистые оболочки и кожу, а также внутривенным путем, прием внутрь по биодоступности значительно уступает трансдермальным и буккальным формам препарата, так как большая часть его проходит через печень и там разрушается.

Привлекательным считается сублингвальный путь введения нитроглицерина - под язык, когда всасывается непосредственно в кровоток сразу вся доза лекарства, и уже через пять минут в крови его количество становится максимальным. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени, где он распадается до конечных продуктов, выводимых почками.

Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина

Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:

Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
Восстановлении в постинфарктном периоде.

Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:

Острого ;
Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
Тромбоза центральной артерии сетчатки.

Помимо сердечной патологии, показаниями к применению нитроглицерина могут стать острый панкреатит, приступы желчной колики, дискинезии пищевода и кишечника, нарушения моторики желчного пузыря.

Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:

Индивидуальная непереносимость;
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
Тяжелая ;
Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
Слипчивый .

Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:

Больным с , повышенным и внутриглазным давлением;
При застойной , когда давление в левом желудочке очень низкое;
При ;
Гиперфункции щитовидной железы;
Патологии печени и почек;
Склонности к гипотонии.

Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.

Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при , тяжелом , шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.

Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.

Побочные реакции от применения нитроглицерина возникают со стороны сердечно сосудистой, нервной системы, органов пищеварения. Нередко на фоне приема нитроглицерина пациенты жалуются на появление головокружений, головных болей, тахикардии, что связано с быстрым расширением сосудов. Эти эффекты развиваются наиболее часто и обычно проходят в течение 10-20 минут от момента приема. Для восстановления кровенаполнения мозговых сосудов и устранения головной боли лучше принять горизонтальное положение, опустив голову и немного приподняв ноги. Реже возможны тошнота, сухость во рту, диспепсические нарушения.

При передозировке препарата появляются симптомы со стороны нервной системы: больной возбужден, дезориентирован, может быть заторможен, в редких случаях дело доходит до психозов. Тяжелая интоксикация нитроглицерином сопровождается коллапсом, синюшностью кожи, нарушениями дыхания, в крови появляется метгемоглобин, провоцирующий гипоксию.

Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления - зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.

Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.

При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.

Лекарственные формы и особенности приема нитроглицерина

Нитроглицерин может быть назначен внутривенно либо в виде таблеток, спрея, пластырей. Для внутривенного введения применяется раствор препарата. Очень эффективным считают введение лекарства через кожу или слизистую оболочку десны. Для этого используют капли, таблетки, спрей, которые принимаются под язык.

Принимать нитроглицерин следует сразу же, как только появится боль, или даже в целях профилактики, если пациенту предстоит физическая нагрузка либо выполнение действий, провоцирующих боль в сердце. В первом случае число таблеток может доходить до трех, во втором обычно достаточно принять одну-единственную. О наступлении эффекта судят по снижению и исчезновению боли, обязателен контроль артериального давления и пульса.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор и форм, и наименований нитратсодержащих препаратов. Аналоги обычного нитроглицерина в таблетках - нитрокардин, нитрокор, нитраты пролонгированного действия - сустак мите, сустак форте, нитрогранулонг. Распространенный аэрозоль, содержащий нитроглицерин, — нитроминт, спрей называется нитроспрей, пластинки для буккального применения - тринитролонг, пластыри - депонит 10 и нитроперкутен ТТС.

Для всасывания лекарства через сосуды кожи назначается специальный пластырь, пропитанный нитроглицерином. Таблетки могут быть подъязычными, действующими довольно быстро, но выпускаются и пролонгированные формы, рассчитанные на долговременный эффект.

Дозировка, лекарственная форма и схема приема определяются патологией, для лечения которой кардиолог назначает нитроглицерин - стенокардия, инфаркт, гипертонический криз и т. д.

прием нитроглицерина под язык

При приступе сердечной боли принимают таблетку или капсулу нитроглицерина под язык до ее растворения, средняя доза при болевом приступе - 0,5-1 миллиграмм. Если первая таблетка не подействовала, следующую рекомендуют принимать не ранее, чем через полчаса. В случае, если боль прошла, а таблетка все еще не рассосалась, ее можно и даже нужно извлечь из полости рта.

У большинства больных боль снимается уже в первые несколько минут после приема нитроглицерина, но если через 5 минут сердце все еще болит, то можно добавить пол-миллиграмма препарата еще. Максимальное количество таблеток на один приступ - до трех. Если они не подействовали, нужно немедля вызывать бригаду скорой помощи, ведь боль может говорить об инфаркте миокарда.

При часто повторяющихся эпизодах стенокардии целесообразнее назначать пролонгированные формы нитроглицерина, но если на этом фоне развился острый приступ, то пациенту нужно дополнительно принять нитроглицерин под язык.

Нитраты в профилактических целях назначаются в виде таблеток длительного действия (пролонгированные) . Их принимают внутрь с водой, до еды. Дозировка нитроглицерина - 2,9 мг, на прием приходится до двух таблеток, кратность употребления - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении патологии дозировка препарат может быть повышена до 5,2 мг.

Пролонгированные нитраты действуют медленнее, большая часть их инактивируется в печени, поэтому эффективность ниже, чем у «подъязычных» препаратов. При регулярном употреблении максимальное число таблеток на прием не должно быть больше двух.

Гораздо эффективнее действуют пленки или капли, которые проникают через слизистую оболочку ротовой полости. Капли закапывают под язык, пленку приклеивают к десне. Эти средства показаны как для устранения болевого приступа, так и для профилактики стенокардии (в период физической нагрузки, например).

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином обеспечивают равномерное и длительное поступление препарата в кровоток через кожу. Они показаны больным с хронической недостаточностью кровообращения, после инфаркта сердца. Целесообразно начинать лечением ими в условиях больницы, а при достижении максимально эффективной дозы больной отправляется домой.

Помимо пластырей, проникновение лекарства через кожу достигается применением мази, которую наносят на участок тела, лишенный волос и возможности трения с одеждой.

нитроглицерин в виде спрея

Спрей и аэрозоли - популярные и удобные формы применения нитроглицерина. Они используются при приступах боли в сердце, а также при начинающемся или развившемся отеке легких. В положении сидя пациенту нужно сделать 1-2 нажатия на дозатор флакона, задержав при этом дыхание. После попадания препарата в ротовую полость эффект наступает в течение нескольких минут.

Максимальная доза спрея или аэрозоля при болевом приступе - 3 нажатия, при отеке легких - до четырех. Для профилактики приступа боли перед физической нагрузкой пациент может принять одну дозу препарата.

Внутривенное введение нитроглицерина показано при инфаркте миокарда и других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Важно тщательно рассчитать скорость введения препарата, иначе побочных явлений не избежать. В случае использования специального дозатора есть возможность применения даже не разведенного нитроглицерина, ведь аппарат сам подсчитает, с какими интервалами и в каком количестве его вводить пациенту. При использовании обычной капельницы врач рассчитывает число капель в единицу времени.

Лечение путем внутривенных инфузий может проводиться на протяжении 2-3 дней, не запрещается повторное введение нитроглицерина в случае надобности. В процессе введения врач обязательно контролирует уровень артериального давления, чтобы не допустить тяжелую гипотонию.

Нередко нитроглицерин принимают не только при приступах стенокардии, но и при высоком давлении в комплексе с другими . Особенно это оправдано при боли в груди и на фоне . Дозировка препарата такая же, как и при стенокардии - до трех таблеток с интервалом 5-10 минут. Если боль не проходит, давление продолжает оставаться высоким, необходимо незамедлительно вызывать бригаду скорой помощи.

Меры предосторожности

Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, некоторых групп антидепрессантов, увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин и алкоголь - тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.

Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.

Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.

Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.

Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.

Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки - снимать пластырь на ночь, например.

Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Видео: нитроглицерин в программе «Жить здорово»

Видео: чем опасен нитроглицерин

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг,

вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 58,65 мг, крахмал картофельный -7,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая -7,448 мг, повидон (поливинилпирролидон) -1,052 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг, кальция стеарат - 0,769 мг, кросповидон CL -1,7 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования . Вызывает расширение менингиаль-ных сосудов, чем объясняется при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.

Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.

Показания к применению:

Купирование и кратковременная .

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Особенности применения:

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции. Выраженность головной боли на фоне приема Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; , редко (особенно при передозировке) — ортостатический ; цианоз, покраснение кожи лица.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе. Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение Нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). На фоне приема хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет).
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ (СОПОСТАВЛЯЯ РИСК И ПОЛЬЗУ) — черепно-мозговая гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма с высоким внутриглазным давлением, тяжелая , токсический , субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический , состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.