Медикаментозные средства. Понятие о дозировке лекарств

Лекарства также создают путём химического синтеза не применением биологических технологий, используя, деятельность микроорганизмов. Человечество пользуется лекарственными средствами с незапамятных времён, но в истории фармакотерапии известны периоды (коней XIX - начало XX вв.), когда положительную роль лекарств отрицали, и это считалось признаком передового образа мысли. Отрицание фармакотерапии выражалось в каламбурной поговорке: «Лечи умом, а не лекарством».

Лекарственные препараты - дозированные лекарственные средства, готовые к применению. Они подразделяются на ядовитые, сильнодействующие и общего назначения. При приёме важно точно соблюдать дозу.

Разовая доза - количество препарата, рассчитанное на один приём. Если препарат отпускается по рецепту, то разовую дозу устанавливает врач. При самостоятельном употреблении лекарственных средств важно правильно определить их дозу (например, если необходимо принять 500 мг препарата, а таблетка содержит 1000 мг, то нужно принять 1/2 таблетки).

Высшая разовая доза - максимальное количество препарата, рассчитанное на один приём.

Высшая суточная доза - максимальное количество препарата, которое допустимо принять за сутки.

Лекарством обычно называют таблетки, микстуры, порошки и т.д. Однако это лишь лекарственные формы тех или иных лечебных средств.

В каждом лекарственном препарате содержится действующее вещество, которое определяет его лечебные свойства.

Обычная таблетка может состоять целиком из действующего вещества, но гораздо чаще представляет собой его смесь со вспомогательными, нелекарственными веществами. Дело в том, что лекарственные дозы того или иного вещества нередко составляют миллиграммы и даже доли миллиграмма, а следовательно, и таблетка, целиком состоящая из такого вещества, имела бы микроскопические размеры. Вещества-наполнители, кроме того, могут замедлять или, наоборот, ускорять действие лекарства. Поэтому даже лекарственные препараты с одним и тем же действующим веществом вызывают иногда различные эффекты. Об этом следует помнить, и принимать средство только под контролем врача.

К настоящему времени в мире разработано более 7 тысяч лекарственных препаратов, причём большинство из них появилось в последние 25 лет.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом.

Лекарственные средства

Лекарственные средства - это вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, а также для регуляции других состояний (напр. предотвращение беременности и др.). Лекарственные средства получают из самых разнообразных веществ методом синтеза, путём различных химических реакций, экстракцией, с применением биотехнологий и др. методами (в т.ч. из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов).

Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.

Классификация лекарственных средств

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без совета врача. Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), - без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному - либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.

Законодательное регулирование

С точки зрения российского законодательства, на настоящий момент (2006г), лекарственным средством является препарат, занесенный в государственный реестр лекарственных средств.

Производство разрешенных лекарственных средств должно соответствовать международным требованиям стандарта GMP, однако введение этого требования на территории ряда стран СНГ производится поэтапно, по мере обновления оборудования основных действующих предприятий.

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только специализированными магазинами (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствуюшию лицензию.

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно важные и необходимые лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

НДС при продаже лекарственных средств (Россия, 2006) соответствует 10% (в отличие от БАД - 18%).

В Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств - только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача - проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Еще более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объеме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки, правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т.п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь, Тверская область, Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий - просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты.

При этом фирма - изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики ), но по свобственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН, или какое-либо новое, запатентованное ими. Не смотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG - производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким учеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, – фальшивые или контрафактные.

• 1998 г. Зарегистрирован первый официальный случай обнаруженя поддельного ЛС в России
• 2004 г. Введение в российское законодательство понятия «фальсифицированные лекарственные средства»

В российской истории фальсификации ЛС можно условно выделить 3 этапа:

Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства.

Фальсификат

Фальсификат - это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафакт

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя - фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой - патентодержателем (т.н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине . Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью теже самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Незаконный оборот наркотических средств

Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.

• Оборотной стороной ужесточения требований к обороту наркотических средств, является неоправданно сложное получение лицами, имеющим прямые показания к применению (онкозаболевания и др.).

5. Лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат, лекарственная форма

Лекарственное средство– любое вещество или продукт, используемые, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента (по ВОЗ, 1966 г.); индивидуальные вещества, смеси веществ или композиции неизвестного состава, обладающие доказанными лечебными свойствами.

Лекарственное вещество– индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственная форма– удобная для практического применения форма, придаваемая лекарственному средству для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта.

Лекарственный препарат– лекарственное средство в определенной лекарственной форме, разрешенное органом государственного управления.

6. Названия лекарств, лекарства-генерики.

а) полное химическое название: пара-ацетаминофенол

б) международное (непатентованное, официально утверждено в фармакопее): «Парацетамол»

в) торговое (патентованное): «Панадол»

Генерические ЛС (лекарства-генерики)– ЛС, обладающие химической, биологической и клинической эквивалентностью с известными ЛС, у которых истек срок действия патентной защиты.

7. Понятия о фармакокинетике и фармакодинамике.

Фармакокинетика– все, что делает организм с ЛС: изучает всасывание, распределение, метаболизм (биотрансформацию), связь с белками плазмы и других тканей и элиминацию ЛС.

Фармакодинамика – все, что делает ЛС с организмом: изучает локализацию, механизм действия, биохимические, физиологические, побочные, токсические эффекты ЛС, их силу и длительность.

8. Основные составляющие фармакокинетики:

Связь с белками плазмы и других тканей

Метаболизм (биотрансформация) ЛС

Элиминация ЛС из организма

9. Пути введения лекарств в организм. Пресистемная элиминация лекарственных веществ.

Пути введения лекарств в организм:

1. Для системного действия

а. Энтеральный путь введения:

Внутрь (peros) - перорально

Через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)

б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.

2. Для местного воздействия:

В полости (брюшную, плевральную, суставную)

В ткани (инфильтрация)

Пресистемная элиминация ЛВ– потери ЛС до попадания в общую систему циркуляции (т.е. в системный кровоток) – потери при первом прохождении (через печень).

10. Перенос лекарств через биологические барьеры: основные механизмы и детерминанты.

Основные механизмы переноса ЛВ:

а) фильтрация через водные каналы мембран (диаметр пор порядка 4 Ắ), характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).

б) диффузия в липидах – основной механизм переноса ЛВ, препараты диффундируют пассивно по градиенту концентраций.

2) активные (т.е. протекающие с затратой энергии):

а) активный перенос – перенос ЛВ независимо от градиента концентрации с использованием энергии АТФ, характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

б) микровезикулярный транспорт (пиноцитоз) – инвагинация клеточной мембраны и последующий захват ЛВ с образованием вакуоли (всасывание витамина В 12 в комплексе с внутренним фактором Касла и некоторых белковых молекул).

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Что такое лекарственный препарат

Лекарственное средство (ЛС) – это особое вещество или комбинация нескольких веществ природного, синтетического или биотехнологического происхождения, обладающие фармакологической активностью и в определенной лекарственной форме применяемые для профилактики и диагностики заболеваний, лечения и медицинской реабилитации пациентов, предотвращения беременности путем внутреннего или внешнего применения.

Классификация лекарственных средств (основные критерии):

1. По агрегатному состоянию (лекарственной форме):

Твердые (таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, твердые желатиновые капсулы, пленки);

Мягкие (мази, гели, кремы, суппозитории, мягкие желатиновые капсулы);

Жидкие (растворы, настойки, экстракты, суспензии, эмульсии, сиропы);

2.По методу дозирования:

Дозированные (порошки, растворы, таблетки, капсулы и другие, разделенные на отдельные дозы);

Недозированные (мази, гели, присыпки, порошки для ванн и др.);

3. По способу и пути введения в организм:

Энтеральные - вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот - перорально, под язык - сублингвально, через прямую кишку - ректально);

Парентеральные - вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт (путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или в мышцу, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма, путем ингаляций).

4. По анатомо-терапевтическо-химическим группам (международная классификация) :

По нозологии заболевания, для лечения которого предназначен препарат

По фармакологическому действию ЛС,

Его химической структуре

Группа L: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L 01 Противоопухолевые препараты

L 01 С Алкалоиды растительного происхождения

L 01 СА Алкалоиды барвинка и его аналоги

L 01 СА01 Винбластин

L 01 СА02 Винкристин

L 01 СА04 Винорелбин

L 01 СD Таксоиды

L 01 СD01 Паклитаксел

L 01 СD02 Доцетаксел

Лекарственная форма - придаваемый лекарственному средству вид, определяющий его состояние, дозировку, упаковку и способ применения.

Виды лекарственных форм лекарственных средств:

Твердые (таблетки, твердые желати-новые капсулы, порошки, гранулы);

Жидкие (растворы, суспензии, эмульсии);

Мягкие (мази, кремы, гели, суппозитории, мягкие желатиновые капсулы);

2. Фармация и фармацевтика: история возникновения и развития. « | » 4. Состав лекарственных средств | фармацевтическая субстанция, вспомогательное вещество.

СЕТЬ АПТЕК «Я ЗДОРОВ»

• ЛЮБЫЕ ЛЕКАРСТВА НА ЗАКАЗ

Лекарственные средства - это что такое? Классификации

Фармакологией называют науку, изучающую, как действуют лекарственные средства на человеческий организм, как получаются новые лекарства. Еще древние греки и индийцы, жители тундры и южного края Африки старались победить болезни, искали способы борьбы с ними. Люди всегда стремились к этому, сделав свое наваждение главной мечтой.

Немного о фармакологической терминологии

Лекарственными средствами называются вещества или комбинация веществ, применяемых людьми для лечения заболеваний или в профилактических целях.

Лекарственными препаратами называют лекарственные средства, готовые к употреблению. Лекарства могут иметь различные формы, что делает удобным их применение и создает возможность индивидуально подходить к лечению каждого больного. Разнообразие форм выпуска лекарств позволяет доставлять их в организм разными способами, что помогает работать с больными, имеющими бессознательное состояние, и лечить пациентов, получивших травмы или ожоги.

Понятие о списках: А и Б

Существует разделение всех лекарств на три основные группы:

• К списку А относятся ядосодержащие препараты.
• К списку Б - сильнодействующие средства и анальгетики.
• К лекарственным препаратам, доступным без рецептов врача – все остальные.

Для получения в аптечных сетях лекарственных средств классов А и Б необходимо наличие специального рецепта. Они требуют, чтобы к ним относились с повышенным вниманием: знали, как правильно принимать, а также условия правильного хранения этих медикаментов. Некоторые из них разлагаются от солнечного света или, если их хранить на свету, становятся токсическими.

Кроме того, существует строгая отчетность по использованию некоторых средств (к таким средствам относится морфин). В этом случае препараты сдаются по ампулам медицинскими сестрами после смены, что должно подтверждаться соответствующей записью в журнале. Учету подлежать и лекарственные средства, считающиеся нейролептиками, вакцинами, препаратами для наркоза.

Что такое рецепт?

Рецептом называется специальная записка доктора к провизорам или фармацевтам, в которой указана просьба разрешить приобретение больному лекарственного средства. В рецепте указывается форма, доза, способ и кратность применения лекарства.

Бланк рецепта является одновременно медицинским, юридическим и денежным документом в случае, когда лекарство выдается бесплатно и по льготе. На основании существующего законодательного акта, регулирующего правила выписки рецептов, это может сделать врач любой специальности и должности.

Лекарственным средством можно не только устранять или предупреждать болезни. Оно также может быть ядом, поэтому врач должен внимательно относиться к выписке рецепта: указание дозировки должно быть точным и правильным.

Понятие о дозировке лекарств

Заполняя бланк рецепта, доктор записывает, используя арабские цифры, количество лекарственного вещества, указывая массовые или объемные единицы по десятичной системе, отделяя граммы запятой (1,5). Капли, входящие в состав лекарственного вещества, обозначаются с помощью римских цифр. Расчет состава некоторых антибиотиков производится только в международных или биологических единицах, обозначаемых МЕ или ЕД.

Существуют различные формы лекарственных веществ: твердая, жидкая, газообразная. Для указания количества жидкостей и газов в рецепте используют миллилитры, а для проведения ингаляций врачи иногда отмечают дозы сухого лекарственного вещества. Внизу на рецепте врач ставит свою подпись и личную печать. Также в рецепте необходимо указать фамилию, инициалы, возраст пациента, поставить дату и срок действия рецепта.

На специальных бланках выписываются рецепты для приобретения льготных лекарств, наркотических веществ, снотворных, антипсихотиков и обезболивающих средств. Такие рецепты подписываются лечащим врачом, главным врачом больницы, заверяя печатью. Ставится также круглая печать лечебного учреждения.

Запрещается в амбулаториях выписка эфира для наркоза, фентанила, хлорэтана, кетамина и других усыпляющих веществ. Врачи большинства стран для выписки рецептов используют латынь. Для выписки рекомендаций по приему лекарств используется язык, понятный пациентам.

Разрешение на продажу наркотических и ядовитых препаратов выдается на пять дней, медицинский спирт – в течение десяти дней, а рецепты на остальные медикаменты имеют срок действия два месяца после выписки

Что относится к общей классификации?

Сегодня существует много необычных лекарственных средств, поэтому их необходимо классифицировать для правильного ориентирования. Существуют следующие условные направляющие классификации:

1. Терапевтического действия – группа лекарств, которые применяются при лечении одного заболевания.
2. Фармакологического действия – эффект, производимый лекарством.
3. Химического строения.
4. Нозологического принципа, который схож с терапевтическим, но с узким разграничением.

Разделение лекарств на группы

Развитие медицины привело к тому, что врачам пришлось заняться систематизацией лекарственных средств. Классификацию составляли химики и аптекари, используя принцип точки приложения. Она состояла из следующих категорий:

1. Психотропных препаратов и средств, оказывающих лечебное действие на клетки центральной нервной системы (транксилизаторов, нейролептиков, седативных, антидепрессантов, противоэпилептических, противовоспалительных средств).
2. Лекарственных средств для лечения периферической нервной системы (ганглиоблокаторов, холинолитиков).
3. Местноанестезирующих средств.
4. Препаратов, изменяющих тонус сосудов.
5. Мочегонных и желчегонных средств.
6. Лекарственных средств для лечение органов внутренней секреции и обмена веществ.
7. Антибиотиков и антисептиков.
8. Противоопухолевых медикаментов.
9. Средств, позволяющих проводить диагностику (красителей, контрастных веществ, радионуклидов).

С помощью этого и подобных ему разделений молодые врачи изучают существующие сегодня лекарственные препараты. С помощью классификации по группам врачи на интуитивном уровне понимают, как действует тот или иной препарат и запоминают дозы.

Лекарственные средства классифицируются по химическому строению

По данному признаку классифицируются антисептические и противомикробные препараты. Лекарственные вещества бывают бактерицидными и бактериостатическими, и отличаются своим химическим строением, которое лежит в основе механизма воздействия препарата на организм и названия.

• Галоиды. Основу их составляют элементы, принадлежащие к галогеновой группе (хлор, фтор, бром, йод).
• Окислители. Механизмом их действия является способность образования свободного кислорода в большом количестве (перекись водорода, перманганат калия, гидроперит).
• Кислоты. В медицинских целях используют различные кислоты, но наиболее часто пользуются салициловой и борной.
• Щелочи. К ним относятся борнокислый натрий, нашатырный спирт.
• Альдегиды, выводящие жидкость из тканей (формалин, этиловый спирт и другие).
• Соли тяжелых металлов.
• Фенолы, характеризующиеся оказанием на организм раздражающего и прижигающего действия (карболовая кислота, лизол).
• Красители. Используют для проведения диагностики, а также в качестве местного раздражающего и антибактериального средства (метиленовый синий, бриллиантовая зелень и другие).
• Дегти и смолы в виде бальзама Вишневского, мази Вилькинсона, ихтиоловой и других. Используются для улучшения местного кровоснабжения тканей.

Твердыми лекарственными средствами считаются препараты, выпускаемые в виде:

• Таблеток, получаемых приданием под прессом формы порошку, в составе которого содержится действующее и вспомогательные вещества.
• Драже – расположенных слоями действующих и вспомогательных веществ, которые спрессованы вокруг гранул.
• Порошка. Они используются в качестве присыпок для ран, для внутримышечных или внутривенных инъекций (для разведения порошка используют физиологический раствор). Порошки бывают недозированными и дозированными, простыми и сложными.
• Капсул в желатиновой оболочке заключается лекарство, которое может быть жидким, гранулированным, порошкообразным или пастообразным.
• Гранул, наиболее часто используемых для изготовления гомеопатических препаратов – это маленькие частицы, размер которых не превышает половину миллиметра.

Лекарственные средства выпускаются в жидкой форме

Такой способ используется для приготовления растворов, галеновых и новогаленовых препаратов, бальзамов, коллодий и других жидких и полужидких препаратов.

• Для образования растворов лекарственное вещество смешивается с растворителем.
• Для получения галеновых препаратов нагреваются растительные экстракты.
• Для приготовления настоев и отваров используются сухие лекарственные растения. Их состав указывается в рецепте, а также указывается растворитель и его количество для того, чтобы фармацевт правильно приготовил лекарственное средство.
• Настои и экстракты – эти жидкости, в которых содержится спирт. Они могут готовится в чистом виде, а также бывают спиртоводные или спиртоэфирные.
• Для приготовления новогаленовых препаратов сырье и готовый продукт подвергаются высокой степени очистки.

Лекарства специальных форм

К ним относятся бальзамы. Бальзам – маслянистая жидкость, имеющая дезодорирующие и антисептические свойства.

Коллодий получается путем растворения нитроцеллюлозы в спирте и эфире. Сочетание один к шести. Используется для наружного применения.

Любой крем имеет полужидкую консистенцию и состоит из экстрактов растений, которые смешиваются с основой в виде глицерина, воска, парафина.

Детям лучше давать лекарства в виде лимонадов и сиропов. Маленькие пациенты с удовольствием принимают их и им нравится такой процесс лечения.

Инъекции делают стерильными водными и масляными растворами, которые бывают простые и сложные. Выписывая рецепт, врач должен указать дозу лекарственного вещества и его объем, который содержит одна ампула, и рекомендовать место введения препарата.

Мягкие лекарственные средства

Мягкая форма лекарства получается при использовании в качестве основы жирного или жироподобного вещества. Они определяются, классифицируются, изготовляются химиками и фармацевтами. Врач должен только указать в рецепте дозы и показание к применению.

В лечебных мазях должно содержаться минимум двадцать пять процентов сухих веществ. Соответствующую консистенцию можно достигнуть, смешав порошок и животный жир, воск, растительные масла, вазелин или полиэтиленгиколь.

Используют такие же условия, изготавливая пасты, с той разницей, что они более вязкие. Консистенция линиментов, напротив, должна быть более жидкой. Кроме того, они перед использованием взбалтываются для того, чтобы позволить осевшему порошку равномерно распределиться в растворителе.

У свечей или суппозиториев твердая форма, однако, когда они попадают в человеческий организм, происходит их быстрое плавление и превращение в жидкие.

Пластыри имеют твердую форму, пока находятся в помещении с комнатной температурой. Попав на кожу, они, растаяв, прилипают к ней, что способствует образованию плотного контакта.

Большинство лекарственных средств являются веществами растительного происхождения, к которым применяется химическая или физическая обработка для лучшего усваивания их организмом не здорового человека.

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем медицина с успехом пользовалась с древнейших времён большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения (например клещевина , опий , морской лук , известные ещё в древнем Египте ; , известная древним индусам; наперстянка , ландыш , горицвет и многие другие, широко применяемые народной медициной) . Лишь по мере развития химии люди убедились, что лечебный эффект таких веществ заключается в избирательном воздействии на организм определённых химических соединений. Позднее, такие соединения стали получать в лабораториях путём синтеза.

Успехи техники и развитие ряда научных дисциплин (анатомии , физиологии и особенно химии) во второй половине XIX столетия, во-первых, сделали возможным синтез значительного количества веществ, не существовавших в данном сочетании или виде, но обладающих терапевтическим действием (антипирин , пирамидон , плазмоцид, аспирин и сотни других), и, во-вторых, позволили сделать научный эксперимент основой изучения действия лекарственных средств, а также изыскания новых лекарств. Эксперимент заменил господствовавшие до того времени в лечении и лекарствоведении различные не обоснованные научно теории (Парацельс , Ганеманн и др.) .

• растения (листья, трава, цветки, семена, плоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);
• животное сырьё - железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;
• ископаемое органическое сырьё - нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;
• неорганические ископаемые - минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);
• всевозможные органические соединения - продукты крупной химической промышленности.

Изучение

Количественными показателями для лекарственного средства устанавливаются: смертельная доза (обычно вычисляемая на 1 кг живого веса животного или человека), переносимая (толерируемая) доза и лечебная доза. Переносимые дозы (или несколько меньшие для осторожности) для многих лекарств узакониваются в виде максимальных доз. Отношение смертельной дозы к лечебной называется «терапевтическим индексом» лекарственного средства, так как чем больше это отношение, тем свободнее можно назначать лекарство .

Действие

Действие лекарственных средств осуществляется главным образом путём изменения физико-химических свойств среды, в которой находятся клеточные элементы организма; при этом действие может иметь характер химического соединения лекарства с элементами организма и в некоторых случаях при непосредственном действии на протоплазму клеток, сопровождаться полным разрушением их. Физиологическим эффектом действия лекарства является либо возбуждение, либо угнетение жизнедеятельности клеточных элементов; при этом громадную роль играет доза лекарственного вещества, так как одно и то же лекарство в различных дозах может вызывать разное действие - возбуждать в малых дозах и угнетать (вплоть до паралича) в больших дозах .

Существенным моментом является фаза действия лекарственных средств: одни лекарства могут проявлять своё действие в момент проникновения в организм (фаза вхождения по Кравкову), другие - большинство - в период максимальной концентрации в организме (фаза насыщения), третьи - в момент падения концентрации (фаза выхождения); при этом чрезвычайно важным является способность некоторых лекарств к кумуляции , проявляющейся в резком усилении, а иногда и извращении их действия при повторном введении, что объясняется накоплением лекарства в организме и накоплением эффекта действия его .

Действие лекарства зависит от возраста, пола, состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма лица, принимающего его. Ряд лекарственных средств в соответственно уменьшенной дозе оказывает на детей гораздо более сильное действие, чем на взрослых (часто отравляющее); женщины в период менструации , беременности , лактации реагируют на лекарства иначе, чем обычно; на некоторых лиц лекарство действует ненормально сильно, что объясняется повышенной чувствительностью организма к определённым веществам (см.: Идиосинкразия) .

Способы применения

Наружным применением лекарственных средств считается нанесение их на кожу и на слизистые оболочки глаза, носа, ушей, полости рта, мочеполовых путей (до места входа в мочевой пузырь и до цервикального канала матки), на слизистую оболочку прямой кишки (до места расположения внутреннего сфинктера) .

В организме лекарственные средства разрушаются, изменяются и, входя в химические соединения с его солями и жидкостями, теряют свои ядовитые свойства (а иногда, наоборот, приобретают их) и в том или другом виде выводятся из организма через кишечник, почки, дыхательные пути, потовые железы и т. д.

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

Государство постепенно ужесточает контроль над обращением лекарственных средств. В частности, в июне 2012 года вступил в силу Приказ Минздравсоцразвития России № 562н от 17 мая 2012 г. об утверждении нового порядка отпуска лекарственных препаратов, содержащих прекурсоры, в том числе кодеинсодержащих комбинированных обезболивающих препаратов, пользовавшихся популярностью у большой части населения. В целях борьбы с наркоманией, с июля 2012 года вышеназванные препараты отпускаются по 148-1/у-88 форме рецепта .

В России продажа без рецепта лекарственного препарата наказывается штрафом размером 1-2 тыс. рублей. Если ситуация повторяется, проверяющие вправе оформить протокол уже на юридическое лицо, то есть на аптечную организацию, и в этом случае сумма штрафа многократно увеличивается - до 40-50 тыс. рублей .

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по-разному - либо как категория «лекарственные средства», либо как «пищевые продукты и добавки », либо как «средства нетрадиционной медицины ». В настоящее время на этот счёт нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской Федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства. В 2010 году была начата работа по пересмотру статуса отдельных типов препаратов, в частности - гомеопатических препаратов.

Законодательное регулирование в Российской Федерации

Государство достаточно жёстко регулирует обращение лекарственных средств. Основным документом, регламентирующим вопросы оборота лекарственных средств, на 2011 год является Федеральный закон от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (принят ГД ФС РФ 24.03.2010). Помимо основного закона, субъекты обращения лекарств попадают под действие законов № 3-ФЗ от 08.01.1998 «О наркотических средствах и психотропных веществах», № 2300-1 «О защите прав потребителей», № 122-ФЗ от 02.08.1995 «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов», № 128-ФЗ от 08.08.2001 «О лицензировании отдельных видов деятельности» и других.

В законе о лекарственных средствах разграничиваются понятия «лекарственный препарат» и «лекарственное средство». Согласно закону, «лекарственное средство» - более общее понятие, к средствам относятся также и субстанции. Лекарственные препараты - лекарственные средства в виде лекарственных форм, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для сохранения, предотвращения или прерывания беременности . Все лекарственные средства, используемые на территории России, должны быть зарегистрированы в соответствующем уполномоченном федеральном органе исполнительной власти - Росздравнадзоре , который ведёт государственный реестр лекарственных средств .

Производство разрешённых лекарственных средств должно соответствовать требованиям ГОСТ, принятого в 2010 году . Данный ГОСТ соответствует международному стандарту GMP . Все фармацевтические предприятия России обязаны перейти на требования этого ГОСТ к 2014 году .

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только аптечными учреждениями (аптеки , аптечные киоски), имеющими соответствующую лицензию .

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов , и др.

Налоговое законодательство

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств, но только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор), подчинённый Министерству здравоохранения .

В большинстве крупных городов России работают центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача - проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), а также выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных от региональных центров Росздравнадзор принимает решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на сайте Росздравнадзора .

Оборот наркотических лекарственных средств

Согласно нормативной документации, наркотические лекарственные средства - это лекарственные препараты и фармацевтические субстанции, содержащие наркотические средства и включённые в перечень наркотических средств , психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, в соответствии с законодательством Российской Федерации, международными договорами Российской Федерации, в том числе Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года .

Из перечня наркотических средств к лекарственным препаратам имеют отношение:

• Список II - наркотические средства и психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации
• Список III - психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации

Государство оставляет за собой монополию на производство наркотических средств списка II. Все предприятия, связанные с оборотом наркотических и психотропных веществ, подлежат обязательному лицензированию . Аптеки , которые имеют в ассортименте лекарственные препараты списков II и III, обязаны иметь лицензии на реализацию каждого списка.

Контрольным государственным органом предприятий, связанных с оборотом наркотических препаратов, кроме Росздравнадзора, является Федеральная служба Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков . Поскольку многие врачи опасаются развития у пациентов зависимости от наркотика и психологически не приемлют его, по причине запутанного, а также по причине противоречивого и часто меняющегося законодательства, доктора остерегаются назначений наркотических препаратов даже тем людям, кому это необходимо .

Оригинальные лекарственные средства, синонимы, «дженерики» и аналоги

Оригинальным лекарством называется препарат, ранее неизвестный и впервые выпущенный на рынок фирмой-разработчиком или патентодержателем. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата - очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны - лекарство идёт в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

В настоящее время практически все новые лекарственные средства патентуются. Патентное законодательство большинства стран предусматривает патентную защиту не только способа получения нового лекарственного средства, но и патентную защиту самого лекарственного средства. В РФ срок действия патента на изобретение, относящееся к лекарственному средству, для применения которого требуется получение в установленном законом порядке разрешения, продлевается федеральным органом исполнительной власти по интеллектуальной собственности по ходатайству патентообладателя на срок, исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение до даты получения первого такого разрешения на применение, за вычетом пяти лет. При этом срок, на который продлевается действие патента на изобретение, не может превышать пять лет. После окончания срока действия патента другие производители могут воспроизвести и выпустить на рынок похожее лекарственные средство (так называемый дженерик ), если докажут биоэквивалентность воспроизведённого и оригинального препаратов. При этом технология производства дженерика может быть любой, но не попадающей под действие существующей в стране патентной защиты. Производитель дженерика не может использовать название бренда для этого лекарства, а только международное непатентованное наименование (МНН) или какое-либо новое, запатентованное им (синоним ).

С точки зрения химии действующее вещество оригинального лекарства и дженерика одно и то же, но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы, влияющие на эффективность препарата. Например, долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты для дженериков, как у фирмы Bayer - производителя оригинального препарата «аспирин ». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее, чем оригинальное лекарство.

Аналог - лекарственное средство на основе вещества отличного от используемого в сопоставляемом оригинале и, следовательно, с другим МНН . Поэтому, если подбор синонима или дженерика - прерогатива

Лекарственный препарат , называемый также лекарство , фармацевтический препарат или медикамент , можно примерно определить как любое химическое вещество, предназначенное к использованию по медицинскому диагнозу для лечения или предотвращения болезни. Слово фармацевтический происходит от греческого слова «Pharmakeia». Современная транслитерация слова - «фармация ».

... и способы его лечения. Содержание статьи: Лекарства против астмы Лечение астмы ингаляторами Стероидные и другие противовоспалительные препараты Бронхолитические средства в лечении астмы Небулайзеры: домашние и переносные Преднизон и астма Смягчение астмы и уход за собой...

Классификация

Лекарственные препараты можно классифицировать различными способами, например по химическим свойствам, режиму или способу применения, затронутой биологической системе, или по их терапевтическому эффекту. Разработанной и широко используемой классификационной системой является анатомо-терапевтическая-химическая классификация (АТХ). Всемирная Организация Здравоохранения ведет список основных лекарственных препаратов.

Пример классификации лекарственных препаратов:

1. Жаропонижающие средства: снижение температуры (лихорадка/ температура)
2. Анальгетики: уменьшение боли (обезболивающие)
3. Противомалярийные препараты: лечение малярии
4. Антибиотики: подавление размножения микробов
5. Антисептики: профилактика распространения микробов рядом с ожогами, порезами и ранами.

Виды лекарственных препаратов (виды фармакотерапии)

Для желудочно-кишечного тракта (пищеварительная система)

• Верхние отделы пищеварительного тракта: антациды, препараты, подавляющие рефлюкс, ветрогонные средства, антидопаминэргетики, ингибиторы протонного насоса, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, цитопротекторы, аналоги простагландинов.
• Нижние отделы пищеварительного тракта: слабительные средства, спазмолитики, противодиарейные средства, секвестранты желчной кислоты, опиоиды.

Для сердечно сосудистой системы

• Общие: бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, диуретики, сердечные гликозиды, антиаритмические препараты, нитраты, препараты-антиангиниалы, препараты вазоконстрикции и вазодилатации, периферические активаторы.
• Затрагивающие артериальное давление (гипотензивные препараты): ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, альфа-блокаторы, антагонисты кальция.
• Свертывание крови: антикоагулянты, гепарин, антитромботики, фибринолитики, препараты факторов свертывания крови, гемостатические препараты.
• Ингибиторы атеросклероза/холестерина: гиполипидемические агенты, статины.

Для центральной нервной системы

Препараты, влияющие на центральную нервную систему, включают в себя: снотворные средства, анестезирующие средства, нейролептики, антидепрессанты (в том числе трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, соли лития и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)), противорвотные, противосудорожные/противоэпилептические средства, анксиолитики, барбитураты, средства против двигательных расстройств (например, болезни Паркинсона), стимуляторы (включая амфетамины), бензодиазепины, циклопиролоны, антагонисты допамина, антигистаминные препараты, холинэргетики, антихолинэргетики, рвотные средства, каннабиоиды, антагонисты 5-НТ (серотонина).

Для боли и сознания (анальгетики)

Основными классами обезболивающих являются НПВП, опиоиды и различные орфанные препараты, такие как парацетамол.

При нарушениях опорно-двигательного аппарата

Основные категории лекарственных препаратов для нарушений опарно-двигательного аппарата: НПВП (в том числе ЦОГ-2 селективных ингибиторов), миорелаксанты, нервномышечные препараты и ингибиторы ацетилхолинэстеразы.

Для глаз

• Общие: адреноблокаторы нейронов, вяжущее, смазки для глаз.
• Диагностические: актуальные анестезирующие препараты, симпатомиметики, парасимпатолитики, мидриатические и циклоплегические препараты.
• Антибактериальные: антибиотики, местные антибиотики, сульфаниламидные препараты, фторхинолоны.
• Противогрибковые: имидазолы, полиены
• Противовоспалительные: НПВС, кортикостероиды
• Противоаллергические: ингибиторы тучных клеток
• Против глаукомы: адренергические агонисты, бета - блокаторы, ингибиторы карбоангидразы и тоничности, холинэргические рецепторы , миотические и парасимпатомиметические препараты, ингибиторы простагландина, нитроглицерин.

Для уха, носа и носоглотки

Симпатомиметики, антигистаминные препараты, антихолинергические средства, НПВС, стероиды, антисептики, местные анестетики, противогрибковые препараты, церуменолиты.

Для дыхательной системы

Бронходилататоры, НПВП, антиаллергические препараты, противокашлевые средства, муколитики, антиконгестанты, кортикостероиды, бета-2-антагонисты, антихолинергические средства, стероиды.

При эндокринных проблемах

Андрогены, антиандрогены, гонадотропин, кортикостероиды, гормон роста человека, инсулин, противодиабетические средства (сульфонилмочевина, бигуаниды/метформины, тиазолидиндионы, инсулин), гормоны щитовидной железы, антитиреоидные препараты, кальцитонин, дифосфонат, аналоги вазопрессина.

Для мочеполовой системы

Противогрибковые, агенты алкализа, хинолоны, антибиотики, холинэргетики, антихолинэргетики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, спазмолитики, 5-альфа-редуктазы, селективные альфа-1-блокаторы, силденафил, препараты для восстановления способности к деторождению.

Для контрацепции

Средства гормональной контрацепции, ормелоксифен, спермициды.

НПВП, антихолинергические средства, гемостатические препараты, антифибринолитики, заместительная гормональная терапия (ЗГТ), регуляторы кости, агонисты бета-рецепторов, фолликулостимулирующий гормон, лютеинизирующий гормон, гонадолиберин.

Гармоленовая кислота, ингибитор высвобождения гонадотропина, прогестагены, агонисты дофамина, эстрогены, простагландины, гонадорелин, кломифен, тамоксифен, диэтилстильбестрол.

Для кожи

Смягчающие средства, противочесоточные, противогрибковые, дезинфицирующие средства, препараты от педикулеза, препараты из дегтя, производные витамина А, аналоги витамина D, кератолитики, абразивные материалы, системные антибиотики, местные антибиотики, гормоны, отшелушивающие вещества, фибринолитики, протеолитики, солнцезащитные крема, антиперсперанты, кортикостероиды.

Против инфекций и инфестаций

Антибиотики, противогрибковые препараты, антигранулематозные препараты, противотуберкулезные, противомалярийные, противовирусные, антипротозойные, противоамебные препараты, антигельминтики.

Для иммунной системы

Вакцины, иммуноглобулины, иммунодепрессанты, интерфероны, моноклоальные антитела.

При аллергических заболеваниях

Антиаллергические средства, антигистаминные препараты, НПВП.

Для питания

Тонизирующие средства, электролиты и минеральные препараты (в том числе препараты железа и магния), родительские пищевые добавки, витамины, препараты для лечения ожирения, анаболики, гематопоэтические препараты, лекарственные пищевые препараты.

При опухолевых нарушениях

Цитотоксические препараты, терапевтические антитела, половые гормоны, ингибиторы ароматазы, ингибиторы соматостатина, рекомбинантные интерлейкины, G-CSF, эритропоэтин.

Для диагностики

Контрастные вещества

Для эвтаназии

Для эвтаназии и добровольного самоубийства с помощью врача используется эвтанатикум. Во многих странах эвтаназия запрещена законом, и поэтому лекарственные препараты для такого использования не будут лицензированными во многих странах.

Применение препаратов

Применение - это попадание лекарства в организм пациента. Лекарственный препарат может быть выполнен в различных лекарственных формах, таких как пилюли, таблетки или капсулы. Существует также различные варианты приема лекарственных препаратов, включая внутривенное (в кровь через вену) или прием внутрь (через рот). Их можно употреблять единократно как болюс; через равные промежутки времени или постоянно. Частота употребления нередко идет в сокращенном виде от латинского, например «каждые 8 часов » будет читаться как Q8H от Quaque VIII Hora .

Правовые вопросы

В зависимости от законодательства, лекарственные препараты могут быть разделены на препараты, отпускаемые без рецепта (доступные безо всяких ограничений) и препараты, отпускаемые по рецепту (которые может выписать только практикующий врач). Точное разделение между этими двумя видами препаратов зависит от действующего законодательства.

В некоторых законодательствах имеет место третья категория, препараты, отпускаемые «из-за прилавка». Для их покупки не нужен рецепт , но они должны храниться в аптеке не на виду у покупателей, и продавать их может только фармацевт . Врачи также могут прописать препараты, отпускаемые по рецепту, не по прямому назначению, для целей, которых эти препараты не были первоначально одобрены регулирующими органами. Классификация Фармакотерапевтических направлений помогает проводить процесс взаимодействия между фармацевтами и врачами.

Международный Комитет по Контролю Наркотиков в США налагает мировой запрет на некоторые лекарственные препараты. Они публикуют длинный список веществ и растений, торговля и потребление (где возможно) которых запрещено. Препараты, отпускаемые без рецепта, продаются без ограничений, поскольку они считаются достаточно безопасными, и большинство людей не навредит себе, случайно приняв его в соответствии с инструкцией. Во многих странах, например, Великобритании, есть третья категория лекарственных препаратов, которые могут продаваться только в зарегистрированных аптеках или под наблюдением фармацевта.

Для запатентованных лекарственных препаратов в странах могут существовать определенные обязательные лицензионные программы, которые в некоторых ситуациях вынуждают владельца лекарств заключать контракт с другими агентами для изготовления препарата. Такие программы могут быть связаны с непредвиденной нехваткой лекарственного препарата в случае серьезной эпидемии болезни, или могут быть частью усилий, чтобы убедиться, что лекарственные препараты от какой-то болезни, например СПИДа, доступны в странах, которые не могут позволить закупать их по цене владельца.

Отпускание по рецепту

Лекарственные препараты, отпускаемые по рецепту, считаются таковыми, потому что они могут вызвать побочные эффекты и не должны использоваться без необходимости. Медицинские руководства и клинические испытания, необходимые для одобрения препарата, используются для лучшей информированности о предписании врачом этих препаратов, но могут случаться ошибки. Такие причины как взаимодействие или побочные эффекты, из-за которых нельзя прописывать лекарственные препараты, называются противопоказаниями.

Среди ошибок также встречаются чрезмерное прописывание лекарства или злоупотребление различными лекарственными препаратами, ошибочное прописывание, противопоказания и отсутствие детальной информации по дозировке и инструкции по применению. В 2000 году определение ошибочного предписания изучалось на конференции с использованием метода Дельфи, конференция была вызвана неоднозначностью того, что значит - ошибочное предписание и необходимостью использования единого определения в научных работах.

Разработка лекарственных препаратов

Разработка - это процесс создания препарата. Лекарственные препараты могут быть экстрактами из натуральных продуктов (фармакогнозия) или могут быть синтезированы в результате химических процессов. Активный ингредиент лекарственного препарата сочетается с его «транспортным средством», таким как капсула, крем, или жидкость, которая будет применяться определенным способом применения. Упаковка, рассчитанная на детей, вероятно, будет использована в конечном выпуске, продаваемом потребителю.

Лекарственные препараты - блокбастеры

Лекарственный препарат-блокбастер - это препарат, приносящий более 1 миллиарда долларов дохода для своего владельца ежегодно.

Подсчитано, что около одной трети фармацевтического рынка, если учитывать стоимость лекарства, приходится на блокбастеры. Около 125 наименований являются блокбастерами. Лидером был Lipitor, лекарственный препарат, снижающий уровень холестерина, запущенный в продажу фирмой Pfizer с объемом продаж 12,5 млрд. долларов США.

В 2009 году, в общей сложности, было семь новых препаратов - блокбастеров, с общим объемом продаж 9,8 млрд. долларов.

Помимо этого чисто произвольного финансового рассмотрения, «в фармацевтической промышленности, препарат-блокбастер - это тот, который добивается принятия предписания врачами в качестве терапевтического стандарта чаще всего для широко распространенных хронических (а не острых) состояний. Пациенты часто принимают лекарственный препарат в течение долгого времени».

Противозачаточные таблетки Enovid были первым современным лекарством, принимаемым теми, кто не был болен, на протяжении долгого времени. Акцент на высокорентабельных препаратах для долгосрочного лечения, повлекший за собой снижение значимости лекарственных препаратов однократного применения при острых состояниях, привел к периодической нехватке антибиотиков или вакцин, например, нехватке вакцины от гриппа в США.

Ведущие препараты-блокбастеры

Препарат	Торговое название	Применение	Компания	Продажи (млрд. долл./год)*
Аторвастатин		Гиперхолестеринемия
Клопидогрел		Атеросклероз	Bristol-Myers Squibb Sanofi
Флутиказон/сальметерол
Эзомепразол		Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Розувастатин		Гиперхолестеринемия
Кветиапин
Этанерцепт		Ревматоидный артрит	Amgen Pfizer
Инфликсимаб		Болезнь Крона, ревматоидный артрит	Johnson & Johnson
Оланзапин		Шизофрения

Воздействие на окружающую среду

С 1990-х загрязнение воды фармацевтическими препаратами стало экологической проблемой, вызывающей тревогу. Большинство лекарственных препаратов поступает в окружающую среду за счет потребления и выделения человеком, и часто они плохо фильтруются на заводах очистки сточных вод, не предназначенных для подобной переработки. Попав в воду, они могут иметь различные, незначительные эффекты на организмы, хотя исследования являются ограниченными.

Фармацевтические вещества так же могут поступать в окружающую среду из-за неправильного хранения, стоков удобрений, восстановленной системы орошения и протекающей канализации. В 2009 году следственный доклад Ассошиэйтед Пресс пришел к выводу, что американские производители легально сбросили 271 млн. фунтов лекарственных препаратов в окружающую среду, 92% которых были антисептиком фенолом и перекисью водорода. Доклад не смог провести различия, какие из препаратов были сброшены в окружающую среду производителями, а какие - фармацевтической промышленностью. Также было выяснено, что примерно 250 млн. фунтов лекарственных препаратов и загрязняющей упаковки были выброшены больницами и учреждениями длительного ухода за больными.

Фармакологическая защита окружающей среды - это отрасль фармакологии и форма фармаконадзора, которая занимается изучением поступления химических веществ или лекарств в окружающую среду после лечения людей и животных. Она занимается особенно теми фармакологическими веществами, которые имеют влияние на окружающую среду после устранения из живых организмов после фармакотерапии.

Экологическая фармакология занимается изучением попадания химических или лекарственных веществ в окружающую среду любыми способами и в любых концентрациях, нарушающих впоследствии баланс экосистем. Экологическая фармакология - это широкий термин, включающий в себя исследования о влиянии бытовых химических веществ, независимо от дозы и способа поступления в окружающую среду.

Экофармакологический надзор - это наука и деятельность, связанная с обнаружением, оценкой, пониманием и предотвращением неблагоприятного воздействия лекарственных препаратов на окружающую среду. Это близко к определению ВОЗ фармаконадзора - науки, направленной на устранение любых побочных эффектов лекарственных препаратов в человеке после использования.

Термин «устойчивые фармацевтические загрязнители окружающей среды» был предложен в 2010 году на номинации фармацевтических веществ и окружающей среды как вопрос, возникший к Стратегическому Управлению по международному регулированию химических веществ при Международном Обществе докторов науки по окружающей среде.

История

Античная фармакология

Использование растений и растительных веществ для лечения всех видов заболеваний, как полагают, восходит к доисторической медицине.

Гинекологический папирус Кахуна, самый древний известный текст по медицине, датируется примерно 1800 г. до н.э. и представляет собой первое зарегистрированное использование лекарственных препаратов различного рода. Он и другие папирусы с медицинскими текстами описывают древнеегипетские медицинские практики, например использование меда для лечения инфекций.

Медицина древнего Вавилона демонстрирует использование предписаний в первой половине 2-го тысячелетия до н.э. В качестве лечения использовались лекарственные крема и пилюли.

На индийском субконтиненте, Атхарваведа, священный текст индуизма, который в основном датируется 2-м тысячелетием до н.э. (хотя гимны, записанные в нем, считаются более древними), является первым индийским текстом, касающимся медицины. Он описывает лекарственные препараты, основанные на травах, для борьбы с заболеваниями. Самые ранние основы аюрведы были построены на синтезе древних избранных практик с травами, совместно с большим дополнением теоретических концепций, новых нозологий и новых форм терапии, датирующихся примерно с 400 г. до н.э. Изучающие Аюрведу должны были знать десять дисциплин, которые были необходимы в процессе подготовки и применения препаратов: дистилляция, операционные навыки, кулинария, садоводство, металлургия, производство сахара, фармацевтическое искусство, анализ и разделение минералов, смешивание металлов и подготовка щелочей.

Клятва Гиппократа для врачей, относящаяся к 5 веку до н.э., говорит о существовании «смертельных препаратов», а древнегреческие врачи импортировали лекарственные препараты из Египта и других стран.

Первые аптеки были созданы в Багдаде в 8 веке нашей эры. Шприц для инъекций был изобретен Аммаром ибн Али аль-Маусили в 9 веке в Ираке. Аль-Кинди в своей книге «De Grabidus», написанной в 9 веке нашей эры, разработал математическую шкалу для количественной оценки силы лекарственных препаратов.

«Канон врачебной науки», написанный Ибн Синой (Авиценной), который считается отцом современной медицины, сообщает о 800 испытанных лекарственных препаратах на момент своего написания в 1025 году нашей эры. Вклад Ибн Сины включает отделение медицины от фармакологии, что было важно для развития фармакологических наук. Исламской медицине было известно, по меньшей мере, 2000 лекарственных и химических веществ.

Средневековая фармакология

Средневековая медицина видела преимущества в области хирургии, но помимо опиума и хинина существовало мало действительно эффективных лекарств. Народные методы лечения и потенциально ядовитые соединения металлов являлись популярными вариантами лечения. Теодорико Боргоньони (1205-1296 гг.) был одним из самых значительных хирургов средневекового периода, он внедрил и распространил важные хирургические новшества, включающие основные антисептические нормы и использование анестезирующих веществ. Гарсиа де Отра описал некоторые использовавшиеся в то время лечения травами.

Современная фармакология

На протяжении большей части 19-го века лекарственные препараты были не очень эффективными, что отразил сэр Оливер Холмс в 1842 году в своем комментарии: «если все лекарства в мире выбросить в море, то будет лучше для всего человечества и хуже для всех рыб».

Во время Первой Мировой Войны, Алексис Каррел и Генри Дакин разработали метод Каррела-Дакин по лечению ран спринцеванием и бактерицидным средством, которое помогало предотвратить гангрену.

В межвоенный период были разработаны первые антибактериальные препараты, такие как сульфамидные антибиотики. Вторая Мировая Война увидела введение широко распространенного и эффективного антимикробного лечения в связи с разработкой и массовым производством пенициллиновых антибиотиков. Это стало возможным благодаря давлению войны и сотрудничеству британских ученых с американской фармацевтической промышленностью.

Лекарственные препараты, часто употребляемые в конце 1920-х годов, включали аспирин, кодеин и морфин в качестве обезболивающих; дигоксин, нитроглицерин и хинин для сердечных заболеваний и инсулин для лечения диабета. Среди других лекарственных препаратов были антитоксины, несколько биологических вакцин и несколько синтетических препаратов.

В 1930-х годах появились антибиотики: сначала сульфаниламиды , затем пенициллин и другие антибиотики. Лекарственные препараты все больше и больше оказывались центром медицинской практики.

В 1950-х возникли другие лекарственные препараты, такие как кортикостероиды против воспалений, алкалоиды раувольфии в качестве успокаивающего и гипотензивного, антигистаминные препараты для аллергических насморков, ксантины для лечения астмы и типичные антипсихотические препараты против психозов.

К 2008 году были разработаны тысячи одобренных лекарственных препаратов. Все чаще биотехнологии используются для открытия биофармацевтических препаратов. В последнее время междисциплинарные подходы получили огромное количество новых данных для разработок новых антибиотиков и антибактериальных средств, и по использованию биологических агентов в антибактериальной терапии.

В 1950-х годах в лабораториях были разработаны новые психотропные препараты , особенно антипсихотический хлорпромазин, постепенно они стали широко использоваться. Хотя во многих отношениях они считались прогрессивными, были также некоторые возражения из-за серьезных побочных эффектов, таких как поздняя дискинезия. Больные часто возражали психиатрам и отказывались или прекращали принимать эти лекарственные препараты, когда психиатрический контроль не осуществлялся.

Правительства принимали активное участие в регулировании разработки лекарственных препаратов и их продажах. В США «катастрофа Эликсира Сульфаниламида» повлекла за собой создание Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств, и в 1938 Федеральный Акт о пищевых продуктах, лекарственных и косметических препаратах обязал производителей предоставлять документы для новых лекарственных препаратов. В 1951году поправка Хамфри-Дюрхэма потребовала, чтобы определенные лекарства продавались по рецепту. В 1962 году последующее ее изменение потребовало, чтобы новые лекарственные препараты были проверены на эффективность и безопасность в клинических испытаниях.

До 1970-х, цены на лекарственные препараты не были серьезной проблемой для врачей и больных. Но когда стали прописывать больше лекарств для хронических заболеваний, расходы стали обременительными и к 1970-м годам каждый штат США потребовал или порекомендовал заменить непатентованные средства более дорогими марками лекарственных препаратов. Это также привело к принятию в 2006 году в США закона «О медицинской помощи, часть D», который предлагает, чтобы его действие распространялось на лекарственные препараты.

В 2008 году США стали лидером в области медицинских исследований, в том числе в фармацевтических разработках. В США цены на лекарственные препараты являются одними из самых высоких в мире, и, соответственно, инновации в области лекарственных препаратов довольно высоки. В 2000 году фирмы, основанные в США, разработали 29 из 75 наиболее продаваемых лекарственных препаратов; фирмы второго по величине рынка, Японии, разработали 8, а фирмы Великобритании - 10. Франция, с ее жесткой ценовой политикой разработала три. На протяжении 1990-х годов результаты были схожими.

Единственный способ бросить курить навсегда

В этой книге, ставшей продолжением супербестселлера Легкий способ бросить курить, Аллен Карр подробно рассказывает о коварных ловушках, подстерегающих каждого, кто принял решение бросить курить, помогает читателю обрести уверенность в себе и в своих силах, чтобы навсегда порвать с курением. Автор обсуждает последствия отказа от курения, разоблачает мифы, связанные с процессом отвыкания, помогает читателю стать свободным от никотинового рабства. Эта книга поможет вам: Правильно настроиться на отказ от курения. Бросить курить легко и естественно, без мук отвыкания, набора веса и применения силы воли. Не зависеть от заменителей никотина и других искусственных средств, которые обычно навязываются тем, кто бросает курить. Избежать набора веса после отказа от табака. Наслаждаться свободой, открывая для себя новые удовольствия и радости жизни, которых лишены курильщики. Следуйте моим инструкциям, и вы до конца своих дней будете счастливы от того, что бросили курить. Станьте свободными и наслаждайтесь жизнью!» (Аллен Карр)

602 руб

Руководство по скорой медицинской помощи

Перед вами руководство по СМП, состоящее из трех основных разделов: клинических протоколов оказания скорой и неотложной медицинской помощи, лекарственных средств, применяемых в лечении неотложных состояний, и дополнительных сведений, необходимых для оказания квалифицированной медицинской помощи при экстренных состояниях. Предназначено для врачей и фельдшеров СМП, а также для студентов медицинских вузов.

345 руб

Как лечиться правильно. Книга-перезагрузка

Вы знаете, что давление 120/80 сегодня считается повышенным? (Хотя вчера еще считалось нормой). А что позвоночная грыжа в большинстве случаев не требует операции? (Тем временем хирурги по-прежнему ее предлагают, не сообщая, что боль пройдет и без нее). Что многие формы рака – такое же хроническое заболевание, как, например, диабет или стенокардия? (Но мы по-прежнему боимся). Считаете, что при любом повышении артериального давления нужно принять лекарство для его снижения? Уверены, что холестерин – ненужное в организме вещество, с которым стоит бороться всеми возможными способами?.. Многое из того, что вы узнаете, читая новую увлекательную книгу доктора Мясникова, покажется парадоксальным. Медицина не стоит на месте, и Вы тоже, время от времени надо делать перезагрузку, чтобы идти в ногу со временем и правильно заботиться о своем организме. Это позволит не допускать грубых ошибок: не покупать ненужные препараты, не делать лишние дорогостоящие обследования, имеющие к тому же неприятные побочные эффекты, и не поддаваться на уловки фармфирм. Все утверждения в книге доктора Мясникова основаны на строго научных новейших данных и касаются всех важнейших аспектов нашего здоровья.

487 руб

Трезвый дневник. Что стало с той, которая выпивала по 1000 бутылок в год

Для Сары алкоголь был "бензином для приключений". Она проводила вечера на коктейльных вечеринках и в темных барах, где с гордостью оставалась до последнего звонка. Пьянство она воспринимала, как свободу, а себя считала сильной, просвещенной женщиной двадцать первого века. Но всему есть цена. И Сара дошла до той черты, за которой зияла бездна. Ей нужна была веская причина, чтобы начать новую жизнь, перестать заниматься саморазрушением и попытаться спасти себя. Отказавшись от алкоголя, она обнаруживает в себе человека, которого упорно хоронила с 13-летнего возраста, и этот человек на ее удивление оказался сильным и стойким, точно знающим, чего он хочет и как этого достичь. Эта вдохновляющая книга о надежде, радости, прощении и принятии себя поможет вам разобраться в себе и наконец-то начать то, что вы, возможно, давно откладывали.

Бестселлер NEW YORK TIMES! "Прочтите эту книгу... Она заставит вас плакать, но также заставит вас смеяться вслух...". A TOUR DE FORCE " Huffington Post

Сара Хепола - журналист, публикуется в таких газетах и журналах, как New York Times, The New Republic, Glamour, The Guardian, The Morning News и Salon. Алкоголь - лучшая заправка для поиска ярких приключений. Автор книги, Сара Хепола, следовала этой теории целых 25 лет. Она проводила 3-4 вечера в неделю на коктейльных вечеринках, в темных барах, где с гордостью оставалась до последнего звонка. Выпивка давала ей свободу и уверенность в себе, все это ее устраивало. Ведь она сильная и просвещенная женщина 21 века. Но всему есть цена… Эта история о том, как современная женщина создает сама свой сюжетный поворот - трезвую жизнь, которую и вовсе не хотела долгие годы. Отказавшись от алкоголя, Сара находит в себе человека, которого упорно хоронила с 13-летнего возраста. И этот человек на ее удивление оказался сильным и стойким, точно знающим то, чего он хочет и как этого достичь.

309 руб

Дело сердца. 11 ключевых операций в истории кардиохирургии

Кардиохирургия сегодня намного безопаснее, чем в былые времена: огромное количество операций стали рядовыми и большинство пациентов ждет полное выздоровление. Раньше, пробуя новые операции, хирурги заранее готовились к тому, что мало кто из их пациентов сможет поправиться. Тем не менее в истории кардиологии полно случаев с выздоровлениями, ставшими настоящей сенсацией благодаря человеческой изобретательности.
Героями этой книги стали не только те, кто держал в руках хирургические инструменты, но и психологи, инженеры, биохимики, изобретатели, сделавшие возможным труд кардиохирургов; ну и, конечно, сами пациенты со своими родными и близкими, добровольно согласившиеся участвовать в этих экспериментах. Именно благодаря таким героям и зародилась современная кардиохирургия!

448 руб

Позвоночник

Состояние позвоночника имеет огромное значение для здоровья всего организма, и он же является причиной многих болезней и недомоганий. И порой нам даже трудно представить, что ноющая боль в ягодицах и идущая по ноге, или боль в животе, или боль в голове связаны именно с болезнью позвоночника. По внешнему виду человека, его манере держаться, его осанке и походке можно с уверенностью сказать, здоров он или болен.
Что делать? Как избавиться от болячек? А лучше - как их не допустить? По словам автора книги, профессора И.П.Неумывакина, плохой позвоночник, как и старость, не болезнь, а состояние, в которое мы себя загнали своим отношением к телу и из которого, оказывается, можно найти выход, независимо от возраста. И все, о чем написано в данной книге, прежде всего, применимо к молодому поколению. Правильно сделать легче, чем исправлять. Все вместе, дружной семьей, вперед - за здоровьем!

427 руб

Мир. Любовь. Рок-н-рол. Раскрашиваем и отдыхаем. Книга-антистресс

Любые заботы останутся далеко-далеко, стоит только начать раскрашивать страницы под музыку The Beatles или Rolling Stones. Самые знаковые произведения абстрактного искусства, работы в стиле поп-арт и психоделические орнаменты, расширяющие сознание.

Для тех, кого до сих пор поражает звездное небо и в чьем сердце навсегда поселились мир, надежда и любовь.

388 руб

Анатомия человека. Тело. Как это работает

Книга под общей редакцией признанного профессора анатомии, известного преподавателя, автора пособий и учебников Питера Абрахамса посвящена строению и функционированию тела человека. На основе самых современных медицинских знаний изложены основы анатомии, физиологической деятельности человека.
Великолепно иллюстрированное издание удобно в использовании: материал разбит на разделы по анатомическим структурам, начиная с черепа и заканчивая костями стопы. Дано общее представление о костях, мышцах, нервах, мягких тканях и органах, показано их взаимодействие друг с другом. Цветные фотографии добавляют наглядности.

Книга предназначена для широкого круга читателей, также будет полезна студентам медицинских вузов и колледжей, и профессионалам, работающим в медицинской отрасли. .

859 руб

Родиться по собственному желанию. Летопись повитального дела

Вышло в свет второе издание (дополненное, переработанное) книги Ирины Мартыновой "Родиться по собственному желанию. Летопись повивального дела". Эта книга - отчет о проделанной работе, о жизненном пути длиною более чем в сорок лет. В книге рассказывается о сложных и интересных с профессиональной точки зрения случаях из практики домашнего акушерства - масса познавательных наблюдений и рекомендаций по подготовке к родам, поведению женщины в родах и послеродовому уходу за ребенком и матерью. На основании историй о родах раскрываются подробности Методики подготовки к родам. Подробно описана история проведения первых водных родов в России (и в мире) научной группой под руководством И.Б. Чарковского, а также размещены некоторые результаты современных зарубежных и отечественных исследований домашних родов. Читатель узнает об истории родовспоможения на Руси, о том, как становилось и развивалось акушерство, как сегодня возрождается Повивальное дело, как люди стремятся вернуть этому интимному, семейному процессу деторождения важнейшие аспекты - духовность и естественность. Для того чтобы у нас появилось новое, духовно и физически здоровое поколение людей, мы должны дать им шанс родиться по собственному желанию. Книга написана живым, легким для восприятия языком.

Будет полезна как с профессиональной точки зрения для акушеров, так и для будущих и новоиспеченных родителей - отличный подарок заинтересованным людям.

1009 руб

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Алоглиптин (alogliptin)

Форма выпуска, состав и упаковка

желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-12.5" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: - 96.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с нанесенными чернилами надписями "TAK" и "ALG-25" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: ядро: маннитол - 79.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, гипролоза - 4.5 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 - 5.34 мг, титана диоксид - 0.6 мг, краситель железа оксид красный - 0.06 мг, макрогол 8000 - следовые количества, чернила серые F1 (шеллак - 26%, краситель железа оксид черный - 10%, этанол - 26%, бутанол - 38%) - следовые количества.

7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА 1С и уменьшению концентрации глюкозы в крови как натощак, так и постпрандиальной глюкозы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением T max в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC (0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев V d в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.

Метаболизм

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14 С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vivo было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТ3) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.

Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

Выведение

После перорального приема 14 С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% - через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T 1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.

Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и C max алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз;

— хроническая недостаточность (ФК класс III-IV по NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;

— тяжелая почечная недостаточность;

— беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).

С осторожностью:

— острый панкреатит в анамнезе;

— у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести;

— в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином;

— прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом.

Дозировка

Принимают внутрь.

Препарат Випидия можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата Випидия составляет 25 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.

В случае если пациент пропустил прием препарата Випидия, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Випидия в один и тот же день.

При назначении препарата Випидия в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.

При комбинировании препарата Випидия с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.

В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.

Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК от >50 до ≤80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от ≥30 до ≤50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12.5 мг 1 раз/сут.

Алоглиптин не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК <30 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому его не следует применять у данной группы пациентов.

Пациенты старше 65 лет

Не требуется коррекции дозы препарата Випидия у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу алоглиптина в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; частота не установлена - острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена - нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь; частота не установлена - эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: частота не установлена - реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Передозировка

Максимальная доза алоглиптина в клинических исследованиях составляла 800 мг/сут у здоровых добровольцев и 400 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 14 дней. Это в 32 и 16 раз, соответственно, превышает рекомендуемую суточную дозу 25 мг алоглиптина. Какие-либо серьезные нежелательные явления при приеме препарата в этих дозах отсутствовали.

Лечение: при передозировке может быть рекомендовано промывание желудка и симптоматическое лечение. Алоглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа. Данных об эффективности перитонеального диализа алоглиптина нет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптин

Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор α-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.

Влияние алоглиптина на другие лекарственные препараты

В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.

В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.

В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.

Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.

При одновременном приеме алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором α-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Особые указания

Применение с другими гипогликемическими препаратами

С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с препаратом Випидия.

Неизученные комбинации

Эффективность и безопасность применения препарата Випидия в комбинации с ингибиторами натрий-зависимых котранспортеров глюкозы 2 или аналогами глюкагоноподобного пептида и в тройной комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины не исследовались.

Почечная недостаточность

Т.к. пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется проводить коррекцию дозы препарата Випидия, рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.

Препарат Випидия не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа.

Острый панкреатит

Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. В обобщенном анализе 13 клинических исследований применения алоглиптина в дозе 25 мг/сут, 12.5 мг/сут, препарата сравнения и плацебо частота развития острого панкреатита составила 3, 1, 1 или 0 случаев на 1000 пациенто-лет в каждой группе соответственно. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием препарата Випидия прекращают; при подтверждении острого панкреатита прием препарат не возобновляют. Нет данных о том, существует ли повышенный риск развития панкреатита на фоне приема препарата Випидия у пациентов с панкреатитом в анамнезе. Поэтому при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность

Были получены постмаркетинговые сообщения о нарушениях функции печени, включая печеночную недостаточность при приеме алоглиптина. Их связь с применением препарата не была установлена. Однако пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие возможных отклонений функции печени. Если обнаружены отклонения в функции печени и альтернативная этиология их возникновения не установлена, следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Випидия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Не проводилось исследований применения алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что алоглиптин выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинических данных по применению противопоказано назначение препарата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от > 50 до < 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Випидия не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от >30 до <50 мл/мин) доза препарата Випидия составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.

Алоглиптин не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина от < 30 мл/мин).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.