Торговое название: Имован ®
Международное непатентованное название:
зопиклонЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
В одной таблетке содержится: Активное вещество:
зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Описание: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа Снотворное средство.
КодАТХ: N05CF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1
сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме.
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата. Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). Противопоказания
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления). Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата. Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения
Рекомендуемые дозы
Во всех случаях суточная доза препарата Имован ® не должна превышать 7,5 мг Побочное действие
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).
Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции , такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром "отмены" - наблюдался после прекращения лечения (см. также "Особые указания").
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение "печеночных" ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы. Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота. Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона. Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. "Побочное действие").
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция 56, рут де Шуази ле Бак 60205 Компьень, Франция. Претензии потребителей направлять по адресу:
115035, Москва, ул. Садовническая, 82, стр. 2
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. C max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.
Показания
— лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Режим дозирования
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочное действие
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.
Противопоказания к применению
— тяжелая миастения;
— выраженная дыхательная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— синдром апноэ во сне;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Передозировка
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован ® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован ® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован ® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено
Применение у пожилых пациентов
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Особые указания
При назначении препарата Имован ® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный продукт
Фармакологическое действие
Имован является первым представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличных от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие Имована обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
Имован быстро вызывает сон, не уменьшая доли быстрого сна в его структуре и потом поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава.
Имован характеризуется коротким временем полувыведения из организма, обычно 5,5-6 часов. Неоднократный прием Имована не сопровождается кумуляцией продукта или его метаболитов. Отсутствие разбитости или сонливости наутро выгодно отличают Имован от продуктов бензодиазепинового и барбитуратового ряда.
Показания
Имован показан для лечения нарушений сна, в том числе затрудненного засыпания, ночных пробуждений и раннего пробуждения, преходящей, ситуационной и хронической бессонницы, также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, когда они существенно ухудшают состояние заболевших.
Длительное применение Имована, как и других снотворных, не рекомендуется, курс лечения не должен превышать 4 недели.
Лечение лиц пожилого возраста надлежит начинать с более низкой дозы — 3,75 мг.
В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.
Нарушения функции почек не требуют снижения дозы Имована
У заболевших с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза Имована составляет 3,75 мг.
Побочное действие
Наиболее частым побочным явлением лечения Имованом является ощущение умеренно горького или металлического вкуса во рту, реже встречаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота) и психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение).
Аллергические проявления (крапивница, сыпь) наблюдались очень не часто.
При пробуждении может отмечаться сонливость, реже головокруже ние и нарушение координации. Хотя такие эффекты редки и слабо выражены, пациентам на следующий день надлежит с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Противопоказания
аллергия кпродукту,
декомпенсированная .
Беременность и лактация
Особые указания
Следует избегать употребления Имована при беременности и питании грудью.
Резкое прекращение применения продукта не вызывает эффектов отмены. Как и при использовании всех снотворных, надлежит остерегаться приема алкоголя и других тормозящих центральную нервную систему .
Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо иметь в виду при их одновременном назначении.
Серьезных или стойких нежелательных эффектов при нескольких случаях передозировки не отмечалось.
Передозировка
Данные не представленны.
Лекарственное взаимодействие
Снижает концентрацию тримипрамина.
Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.
Условия и периоди хранения
При комнатной температуре.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Имован (Imovane)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Имован (Imovane) ».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
Представлены аналоги лекарства имован, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Имован - Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Имован, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Зопиклон | |
| Зопиклон 7,5-СЛ | |
| Зопиклон* (Zopiclone*) | |
| Имован | |
| Пиклодорм | |
| Релаксон | |
| Слипвэлл | |
| Сомнол | |
| Торсон | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве имован. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Три посетителя сообщили об эффективности
Семь посетителей сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 4 | 57.1% | |
| Дорогое | 3 | 42.9% | |
Восемь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Имован?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 6 | 75.0% | |
| 3 раза в день | 1 | 12.5% | |
| 2 раза в день | 1 | 12.5% | |
Девять посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 6-10мг | 4 | 44.4% | |
| 1-5мг | 2 | 22.2% | |
| 51-100мг | 2 | 22.2% | |
| 11-50мг | 1 | 11.1% | |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Имован, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 месяц | 1 | 100.0% | |
Один посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Имован: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
41 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейИмован ®
Регистрационный номер:
П NO 15904/01-080410Торговое название: Имован ®
Международное непатентованное название:
ИмованЛекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
В одной таблетке содержится: Активное вещество: Имован 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).
Описание: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа Снотворное средство.
КодАТХ: N05CF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Имован является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Имован обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей Имован сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
АбсорбцияИмован быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека Имован интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил Имован). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Имован выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме.
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Имован проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.
Показания к применению
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).Противопоказания
С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Беременность и период лактации
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.Если Имован используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения
Рекомендуемые дозы
Во всех случаях суточная доза препарата Имован ® не должна превышать 7,5 мг
Побочные действия
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции , такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром "отмены" - наблюдался после прекращения лечения (см. также "Особые указания").
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение "печеночных" ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Передозировка
Признаки и симптомыПередозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота.
Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как Имован метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как Имован метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как Имован, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. "Побочное действие").
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих Имован и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата.
Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств Имован может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мгПо 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Условия отпуска
По рецепту.Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция
Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция 56, рут де Шуази ле Бак 60205 Компьень, Франция.Претензии потребителей направлять по адресу:
115035, Москва, ул. Садовническая, 82, стр. 2
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Лекарство продается в таблетках.
Фармакологическое действие
После отмены препарата возможны рикошетная , состояние тревоги, повышенная потливость, спутанность сознания, сердцебиение, делирий , раздражительность, мышечная боль, тремор , ажитации , ночные кошмары. В тяжелых случаях может появиться дереализация , гиперакузия , повышенная чувствительность, деперсонализация, онемение или ощущение покалывания в конечностях, .
Инструкция по применению Имована (Способ и дозировка)
Курс использования препарата по возможности должен быть непродолжительным. Инструкция на Имован рекомендует принимать его непосредственно перед сном. Лечение при ситуативной бессоннице длится 2-5 суток, при временной бессоннице – 2-3 недели. При хронической бессоннице продолжительность курса определяется индивидуально.
Инструкция по применению Имована сообщает следующие дозировки:
- пациентам до 65 лет – 7,5 мг в день;
- пациентам от 65 лет – начальная дозировка от 3,75 мг в день, которая увеличивается в случае необходимости.
В случае наличия проблем с работой печени и дыхательной недостаточности дозировка – 3,75 мг в день.
Передозировка
Применение препарата в повышенных дозах может стать угрозой для жизни, особенно при одновременном применении нескольких депрессантов ЦНС (включая алкоголь).
Основное проявления передозировки – угнетение ЦНС, что вызывает или даже . При небольшом превышении дозы возможна спутанность сознания или вялость. Высокие дозировки могут привести к атаксии , артериальной гипотензии , угнетению дыхания, мышечной гипотонии , метгемоглобинемии , а иногда и к летальному исходу.
Если после передозировки не прошло 60 минут, у пациента можно вызвать рвоту, в других случаях проводится промывание желудка. Кроме того, полезным будет прием , с целью снижения степени всасывания лекарства.
Желательно наблюдать за работой сердечной и дыхательной систем. Может помочь введение Флумазенила .
