Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Статья о препаратах от аллергии нового поколения — список лекарственных средств по действующим веществам и по профилю лечения. Дана основная информация по свойствам и применению таблеток, капель, спреев и мазей, внешний вид упаковок, инструкции и средние цены.

Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.

Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.

Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.

Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.

На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения , которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.

Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.

Преимущества и недостатки препаратов против аллергии нового поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:

1. Не оказывают токсического эффекта на сердце.
2. Не обладают снотворным и седативным эффектом , что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
3. Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма , и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
4. Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания , что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.

Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.

Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.

Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.

Классификация препаратов по назначению

Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.

Препараты от кожных проявлений аллергии

Капли от аллергии для приема внутрь

Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения

Препараты от пищевой аллергии нового поколения

Препараты от аллергического конъюнктивита

Список препаратов от аллергии нового поколения

Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.

Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.

Фото всех препаратов можно увеличить по клику

Действующее вещество: Левоцетиризин

Ксизал®

В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.

Описание препарата Ксизал
Форма выпуска	Таблетки и оральные капли
Правила приема	С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки, 2-6 лет — по 5 капель дважды в день
	Противопоказано
Детям	2 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена	225 руб. за 10 табл.

Зодак® Экспресс

Действующее вещество: Фексофенадин

Описание препарата Аллегра
Форма выпуска	Таблетки, 120/180 мг действующего вещества
Правила приема	Одна табл. один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 12 лет
Средняя цена	667 руб. за 10 табл.

Действующее вещество: Цетиризин

Зиртек®

Описание препарата Зиртек
Форма выпуска
Правила приема	0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки; 1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день; с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 6 лет
Средняя цена	300 руб. за 10 мл флакон, 195 руб. за 7 табл.
препарата для детей и взрослых

Зодак®

Описание препарата Зодак
Форма выпуска	В форме таблеток и оральных капель
Правила приема
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети
Средняя цена	135 руб. за 10 табл

Цетиризин ГЕКСАЛ

Описание препарата Цетиризин Гексал
Форма выпуска	В форме таблеток, сиропа и оральных капель
Правила приема	1-2 года — 5 капель дважды в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день; 6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день; с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 1 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена	95 руб. за 75 мл флакон, 408 руб. за 10 табл.

Действующее вещество: Фенспирид

Кодестим

Эреспал®

Действующее вещество: Дезлоратадин

Дезлоратадин-Тева

Эриус®

Описание препарата Эриус
Форма выпуска	В форме сиропа и таблеток
Правила приема	1 табл. 1 раз в сутки; сироп: до 5 лет — пол чайной ложки, с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 1 года (сироп), 12 лет (таблетки)
Средняя цена	568 руб. за 120 мл флакон, 547 руб. за 10 таблеток

Лордестин

Действующее вещество: Норастемизол

Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.

Catad_tema Аллергология - статьи

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Свойства	Первое поколение	Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции	Есть (в минимальных дозах)	Нет (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н 1 -рецепторов	Нет	Да
Фармакокинетические исследования	Мало	Много
Фармакодинамические исследования	Мало	Много
Научные исследования различных доз	Нет	Да
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов	Нет	Да
Использование у беременных	FDA категория B (дифенгидрамин, хлорфенирамин), категория C (гидроксизин, кетотифен)	FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

«метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);

активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Препарат	Супрастин 25 мг № 20	Диазолин 100 мг №10	Тавегил 1 мг № 20	Зиртек 10 мг № 7	Цетрин 10 мг № 20
Средняя рыночная стоимость 1 упаковки	120 руб.	50 руб.	180 руб.	225 руб.	160 руб.
Кратность приема	3 р/сут	2 р/сут	2 р/сут	1 р/сут	1 р/сут
Стоимость 1 дня терапии	18 руб.	10 руб.	18 руб.	32 руб.	8 руб.
Стоимость 10 дней терапии	180 руб.	100 руб.	180 руб.	320 руб.	80 руб.

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

• из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
• являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
• снижают мышечный тонус;
• оказывают снотворное действие;
• вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

Еще несколько лет назад самыми популярными лекарствами были антигистаминные препараты первого поколения. Они эффективно устраняют отечность тканей, воспаление, зуд и жжение. Тем не менее, достоинства данных лекарственных средств нивелируются серьезными недостатками, ограничивающими применение этих препаратов у пожилых людей и пациентов с заболеваниями сердца.

Какие побочные эффекты у антигистаминов первого поколения:

• Вызывают сонливость;
• Обладают кардиотоксическим действием;
• Снижают мышечный тонус, что приводит к падению артериального давления.

Лучшие антигистаминные средства 1 поколения:

1. Супрастин;
2. Фенистил;
3. Перитол;
4. Тавегил;
5. Димедрол.

Какие антигистаминные средства 1 поколения

Сегодня антигистаминные средства 1 поколения назначаются редко. Данные таблетки обладают низкой интенсивностью и уступают по качеству терапевтического эффекта аналогам 3 поколения.

Седативное действие препаратов не позволяет водить автомобиль и заниматься мыслительной деятельностью. Патологическое влияние на сердце приводит к нарушению сердечного ритма, поэтому средства противопоказаны сердечникам.

Снижение мышечного тонуса приводит к падению артериального давления, поэтому препараты следует осторожно принимать при артериальной гипертензии.

Терапевтический эффект супрастина, кетотифена, димедрола и многих других представителей группы продолжается не более 5 часов, поэтому вряд ли данные лекарства можно отнести к списку самых популярных и эффективных. Вследствие этого их использование должно быть более 3 раз в день. Единственным исключением является тавегил. Его длительность действия более 8 часов, что уменьшает число приемов препарата.

Дополним, что антигистамины 1 поколения вызывают психомоторное возбуждение у детей. Они запрещены к применению у ребенка с повышенной частотой сокращений сердца. Они вызывают привыкание, поэтому через каждые 15-20 дней нужно менять средство.

В список самых лучших таблеток из данной группы можно отнести лишь 2 представителей – хлоропамин и супрастин из-за их слабого кардиотоксического действия. Тем не менее, мы не рекомендуем их применять, так как существуют более эффективные лекарства.

Побочные эффекты антигистаминов первой серии:

1. Тавегил – возникают аллергические реакции на его ингредиенты;
2. Димедрол – влияет на центральную нервную систему;
3. Диазолин – раздражает оболочку желудочно-кишечного тракта;
4. Перитол – повышает аппетит;
5. Пипольфен – снижает перистальтику кишечника;
6. Дипразин – влияет на деятельность нервной системы;
7. Фенкарол – низкая лекарственная эффективность.

Вышеописанные таблетки от сенсибилизации иммунитета можно применять только после оценки пользы и вреда от их использования у каждого конкретного пациента.

Популярные антигистаминные препараты 3 поколения для лечения аллергических состояний

Антигистаминные препараты 3 поколения лишены побочных эффектов и имеют продолжительный период действия. Они могут применяться при любых видах деятельности, не влияют на центральную нервную систему, не снижают внимание. В редких случаях при применении этих таблеток возникает сонливость.

Самыми известными представителями группы являются эриус и телфаст. Они обладают седативным и кардиотоксическим действием, не оказывают патологического влияния на центральную нервную систему.

Успокаивающий эффект в редких случаях обусловлен индивидуальными особенностями нервной деятельности у отдельных категорий пациентов. Как правило, у них наблюдается седативное состояние даже при употреблении кофе.

Лучшие таблетки 3 поколения:

1. Терфенадин;
2. Астемизол;
3. Цетиризин;
4. Лоратадин;
5. Левокабастин;
6. Азеластин;
7. Фексофенадин;
8. Эбастин.

Данные препараты обладают пролонгированным действием. Длительность их эффекта – более 48 часов. Средства не вызывают привыкания, поэтому не требуют смены вида даже после длительной терапии. Некоторые представители группы могут применять даже у малых детей.

Какие недостатки антигистаминов третьего поколения:

• Астемизол и терфенадин характеризуются выраженным кардиотоксическим действием, усиливающимся при комбинации с антибиотиками (кларитромицин, сумамед, эритромицин), антидепрессантами и противогрибковыми таблетками;
• При нарушении функционирования печени у пожилых людей лучше применять цетиризин и лоратадин. Они оказывают симпатолитическое влияние на сердечно-сосудистую систему;
• Цетиризин эффективен при кожных раздражениях. Он не метаболизируется в организме и быстро проникает через кожные покровы, поэтому хорошо устраняет дерматиты. Можно использовать у детей после 2 лет;
• Эриус обладает самым выраженным антигистаминным эффектом. Его нельзя назначать при беременности;
• Циметидин по выраженности действия схож с антигистаминами первой серии, но препарат обладает более продленным влиянием.

Если у человека аллергические проявления, врачи выбирают действенное средство среди всех вышеописанных таблеток.

Что такое дженерики и как они предотвращают аллергию

Следует понимать разницу между дженериками и оригинальными препаратами. Первая категория характеризуется меньшей стоимостью, но и по эффективности она уступает брендовым таблеткам. Данные особенности следует учитывать при подборе лекарств для лечения аллергии у детей.

Дженерики представляют собой химические соединения, которые по структуре аналогичны натуральным веществам. Тем не менее, в результате промышленной переработки сырья ни один производитель не может гарантировать идеальной степени очистки ресурсов, поэтому на синтезированные таблетки часто наблюдаются аллергические реакции.

При выборе лекарственных средств для детей нельзя исключить вероятность применения натуральных растений. При слабовыраженном заболевании можно применять народные рецепты на основе череды, календулы, зверобоя и других фитопрепаратов.

Согласитесь, для укрепления мембраны тучных клеток лучше применять чистые химические препараты. Было бы нелогично лечить аллергию фармацевтическими средствами, на которые возникает усиление их проявлений.

Гомеопатические таблетки при повышенной сенсибилизации иммунитета

Рассматривая список таблеток против аллергии, нельзя обойти стороной гомеопатию. На протяжении десятилетия они показали свою эффективность, несмотря на то, что ряд врачей категорически против их применения.

Пациенты с аллергическими состояниями в период весенне-летнего обострения указывают на эффективность данных лекарственных средств. Они нейтрализуют повышенную чувствительность иммунных реакций и снимают «настроенность» организма на борьбу с аллергенами.

Гомеопатические препараты могут состоять из одного или нескольких компонентов. Выбор лекарств гомеопаты производят в зависимости от наличия других болезней у пациента. Существуют комбинированные препараты, позволяющие одновременно лечить аллергические состояния в сочетании с дисбактериозом и расстройством деятельности желудочно-кишечного тракта.

Кроме того они могут назначаться с другими фармацевтическими средствами. Длительность лечения повышенной сенсибилизации иммунитета гомеопатическими средствами составляет 3-5 годовых сезонов.

Приведем гомеопатические средства от аллергических состояний:

• Дулькамара;
• Амброзия полыннолистная;
• Эуфразия;
• Аллиум цепа;
• Пульсатилла;
• Арум трифиллюм;
• Гистаниум;
• Сабадилла.

Как выбрать хорошие препараты

Конечно, выбирать хорошие препараты от аллергической реакции следует специалисту – врачу-аллергологу. После проведения провокационных тестов пациенту он может установить аллерген. Чтобы назначить лечение, нужно оценить также тип заболевания, степень тяжести, выраженность клинических проявлений, сопутствующие заболевания.

Если специалист назначил лекарство, не советуем самостоятельно менять средство от аллергии, даже по рекомендации фармацевта. В аптечной сети сегодня большой перечень препаратов с разной стоимостью. Но не только цена играет роль при выборе лекарственного средства. Важнее его влияние на органы и системы человека.

Существует 2 разновидности препаратов с одинаковыми действующими веществами – натуральные лекарства и дженерики. Последняя категория средств имеет более низкую цену, но степень очистки таких лекарств, ниже естественных аналогов.

При изготовлении оригинальных таблеток производители выполняют много исследований и клинических экспериментов. Испытания позволяют повысить эффективность и уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Бренды солидных организаций имеют высокую цену, которая покрывает стоимость рекламной кампании. Тем не менее, не следует рассчитывать на то, что эффективность подобных препаратов, выше аналогов от других производителей.

Дженерики по цене в 2-3 раза ниже оригинальных аналогов, а по эффективности они иногда схожи с натуральными аналогами. Квалифицированный врач, который назначает таблетки против аллергических состояний своим пациентам, всегда знает механизмы действия и побочное влияние лекарств.

К примеру, эффективность недорогих дженериков (кларисенс, лоратадин и лорагексал) практически не уступает оригинальным препаратам, но цена их значительно ниже. Аналогично можно говорить о цитрине и зодаке в сравнении с зиртеком.

Если лечащий врач не назначает дженерик, рекомендуем посоветоваться с фармацевтом. Если коэффициент полезного действия данных лекарств высокий, можно их приобретать.

Несмотря на то, что мы попытались подробно описать таблетки против аллергии, нужно учитывать индивидуальные особенности организма каждого человека. Вследствие этого назначение препарата следует доверить врачу. С аллергией не шутят!

vnormu.ru

Что такое гистамин

Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.

Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:

1. H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
2. H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
3. H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.

В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:

Так же вам может быть интересно:

1. Что же за неприятная болезнь симптомы и способы лечения читайте тут.
2. Одно из самых распространенных заболеваний псориаз, что это такое.
3. Что такое экзема, почему она возникает, лечение рук с помощью мазей и примочек.
   http://idermatolog.net/boleznikogi/dermatiti/ekzema.html
4. Как на самом деле выглядит крапивница читайте здесь.
5. Укусила оса! А вдруг отек Квинке!? Что это такое, какие симптомы, причины и лечение

Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.

1. Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:

   Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.

   Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.

   Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.

   Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.

Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.

К ним относятся:

Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.

Плюсы:

Минусы:

Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.

2. Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.

   К ним относятся:

   Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.

   Плюсы:

   Минусы:

   для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.
   при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;
   избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.

Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.

Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.

idermatolog.net

Антигистаминные средства 1 поколения

В эту группу входят седативные лекарственные средства, которые призваны купировать Н1 рецепторы. Продолжительность эффекта таких медикаментов — не менее трех часов.

Они хорошо действуют против различных проявлений аллергических реакций, но их недостаток во множестве побочных эффектов после применения:

· Чувство пересушенности слизистых во рту;

· Ухудшение четкости зрения;

· Постоянная сонливость;

· Повышенная утомляемость.

Самыми распространенными медикаментами этой категории являются: Супрастин, Перитол, Пипольфен, Димедрол, Диазолин, Тавегил. Зачастую такие средства применяют для лечения пациенты, в анамнезе которых имеются недуги хронического генезиса. В период обострения таких недугов ухудшается качество дыхания, появляется одышка. Самым частым таким недугом является бронхиальная астма. Также такие медикаменты хорошо действуют при сильно выраженной и резкой реакции.

Антигистаминные средства 2 поколения

Медикаменты данной категории являются не седативными, они имеют меньшее количество побочных действий, не провоцируют постоянную сонливость и ухудшение активности деятельности мозга. Такие лекарства применяются при появлении сыпи на кожном покрове и зуда. Самыми распространенными лекарствами этой категории являются Кларитин, Зодак, Фенистил.

Самым внушительным недостатком таких медикаментов является негативное влияние на работу сердца, поэтому они не назначаются тем пациентам, которые имеют проблемы с сердцем или сосудами.

Антигистаминные средства 3 поколения

Эти медикаменты являются по своему действию метаболитами, которые оказывают отличный противоаллергический эффект и не имеют выраженных противопоказаний.

Самыми распространенными средствами данной категории являются Зиртек, Цетрин, Телфаст. Они не оказывают токсического влияния на сердце и сосуды, их часто применяют для нейтрализации симптомов острой аллергической реакции и во время обострения астмы. Также они хорошо помогают при терапии различных дерматологических болезней.

Антигистаминные средства 4 поколения

Специалисты в фармакологии изобрели инновационные лекарства 4 поколения, действующие в кратчайшие сроки и сохраняющие свою эффективность в течение длительного промежутка времени. Список антигистаминных препаратов 4 поколения для лечения аллергии постоянно пополняется новыми изобретениями. Медикаменты этой группы отлично справляются с блокировкой Н1 рецепторами, купируя проявления аллергической реакции.

Существенным преимуществом подобных лекарств является то, что они не воздействуют негативным образом на функционирование сердца и сосудов, поэтому их считают наиболее безопасными средствами, чтобы нейтрализовать признаки и причины аллергии. Но они тоже имеют свои противопоказания, среди которых возраст до двух лет и время вынашивания ребенка. Перед тем, как начинать прием любого лекарства, обязательно следует посетить доктора, внимательно ознакомиться с инструкцией.

Список антигистаминных препаратов этой группы такой: Левоцитиризин, Эриус, Дезлоратадин, Эбастин, Ксизал, Фексофенадин.

Наиболее эффективные лекарства

Нелегко из списка антигистаминных препаратов 4 поколения выделить самые действенные. Они разработаны совсем недавно, их перечень довольно небольшой и все они приносят желаемый результат при применении. Наиболее распространенными являются те лекарства, которые содержат в своем составе вещество феноксофенадин. Они не воздействуют негативно на кардиосистему, не имеют снотворного эффекта. На сегодняшний день такие препараты самые эффективные для лечения аллергических реакций.

Препараты, основным действующим веществом которых является цетиризин, зачастую назначаются докторами в качество вспомогательного средства при лечении дерматических заболеваний. После приема 1 дозы лекарства желаемый эффект наступает уже через два часа и сохраняется на протяжении длительного периода времени. Активным производным Лоратадина является лекарственный препарат под названием Эриус. Он эффективнее в 2 раза, чем Лоратадин.

Антигистаминное средство Ксизал

Препарат Ксизал тоже часто назначается при аллергии, он способен блокировать воспалительные процессы и действие гистаминов, поэтому он быстро нейтрализует основные проявления аллергических процессов в организме. Также он вступает в процесс активного метаболизма. Его часто назначают при различных кожных заболеваниях, это обусловлено его способностью хорошо внедряться в эпидермальный слой.

При продолжительном использовании медикаментозного средства Ксизал для детей, которые с раннего возраста страдают атопическим дерматитом, существует большая вероятность в будущем снижения количества аллергических реакций на различные раздражители. Спустя два часа после применения лекарства наступает желаемый результат, который долго длится.

Так как препараты 4 поколения сохраняют свой эффект в течение длительного времени, достаточным будет только один прием в 24 часа. Иногда для пациентов, чтобы достичь максимального эффекта, врачи рекомендуют применять одну таблетку через день либо два раза в неделю. Такое средство имеет небольшое седативное действие. Но при наличии каких-либо патологий в мочевыделительной системе применять это лекарство нужно очень осторожно. Суспензия или сироп Ксизал применяется детям с двухлетнего возраста.

Антигистаминный препарат Фексофенадин

Это лекарство является производным Терфенадина. Еще одним названием его является Телфаст. Это лекарство не имеет седативного действия, не вступает в реакции метаболизма в различных органах и системах организма, не влияет на активность мозга. Этот препарат считается одним из наиболее безвредных, а эффективность его доказана и клиническими исследованиями, и отзывами пациентов.

Телфаст назначается для нейтрализации любых проявлений аллергической реакции. Но перед приемом любых медикаментов следует проконсультироваться с доктором. Не разрешается использовать этот препарат для малышей, младше 6 лет.

Антигистаминный препарат Дезлоратадин

В список антигистаминных препаратов 4 поколения для детей входит и данное лекарство. Оно безвредно для ребят с 12 месяцев, не имеет интенсивного седативного эффекта, не ухудшает функционирование сердца и сосудов, его хорошо переносят пациенты.

Также Дезлоратадин не вступает во взаимодействие с иными лекарствами и не ухудшает скорость психомоторных функций, а эффект его стойкий и длительный.

chto-polezno.ru

Виды препаратов

Выделяют антигистаминные препараты 1-го, 2-го и 3-го поколений.

Препараты первого поколения – это достаточно эффективные таблетки, порошки и мази, которые быстро снимают все аллергические проявления, но практически не назначаются при длительном системном лечении, так как имеют целый ряд побочных эффектов даже при точном соблюдении дозировки.

Один из главных недостатков этих препаратов – сильное воздействие на центральную нервную систему, сердце и сосуды.

Они противопоказаны пожилым людям, беременным и детям, потому эту группу так и называют — седативная.

Их применяют только в экстренных случаях, когда необходима быстрая помощь:

• при отеке Квинке;
• при сезонной сенной лихорадке;
• при обширных кожных высыпаниях;
• при острой пищевой или лекарственной аллергии.

Как только острая стадия миновала, эти средства заменяют другими, более щадящими.

Средства от аллергии, относящиеся именно к первому поколению:

1. Супрастин;
2. Диазолин;
3. Димедрол.

Препараты от аллергии второго поколения относятся к неседативной группе, они более широкого спектра действия в сравнении с препаратами первого.

Их назначают при:

1. различных поллинозах;
2. атопическом дерматите;
3. бронхиальной астме.

Они действуют мягче, но тоже имеют свои недостатки.

Яркий пример подобных лекарств – средство «Кетатифен» в любой форме, точное воздействие которого на организм до сих пор не установлено, несмотря на многочисленные исследования.

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются лучшим из того, что было создано до сегодняшнего дня, их относят к группе активных метаболитов с неседативным действием.

Главная их особенность в том, что они воздействуют направленно на периферические рецепторы клеток, не затрагивая центральную нервную систему.

А значит, побочные эффекты практически отсутствуют.

Такие лекарства можно использовать длительное время даже детям, они имеют пролонгированное действие до 48 часов – то есть, в сутки достаточно 1-2 приемов.

Когда назначают антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в зависимости от поколения назначают при хронических или острых аллергиях любого характера:

• бронхиальной астме;
• отеке Квинке;
• крапивнице;
• различных дерматитах;
• поллинозах;
• конъюнктивитах;
• аллергическом рините;
• сенной лихорадке и других заболеваниях.

Лекарственные средства именно третьего поколения хороши тем, что не вызывают сонливости, а значит, их можно назначать людям, род занятий которых требует повышенной концентрации внимания – водителям, настройщиками станков и других серьезных механизмов и т.д.

Они не усиливают алкогольного опьянения, их разрешено назначать детям с двухлетнего возраста, поскольку они не воздействуют на центральную нервную систему, почки и печень.

Это идеальное средство для лечения хронической аллергии, когда препарат нужно принимать ежедневно продолжительное время.

Механизм действия

Аллергические раздражения слизистой глаз, носоглотки и кожи вызывает особое вещество гистамин. Оно начинает вырабатываться в организме при контакте с аллергеном.

Все антигистаминные средства третьего поколения направлены на подавление гистаминных рецепторов групп Н1 и Н2, они не только останавливают проявления аллергии, но и предотвращают их.

Лекарства оказывают:

• противоотечное;
• противозудное;
• анестезирующее действие, но только местно.

Поэтому для максимальной эффективности одно и то же лекарство может выпускаться в разных формах, которые будут иметь разный механизм действия.

Механизм действия:

• Таблеток. Таблетки принимаются перорально, и каким бы быстродействующим не было лекарство, мгновенно работать они не начнут. Сначала таблетка должна раствориться, после чего активное вещество всасывается через слизистую желудка в кровь, а затем уже начинает действовать. Быстрее начинают работть средства в желатиновых капсулах, внутри которых находится порошок.
• Мазей и кремов. Эта форма в основном используется при лечении дерматитов, крапивницы и других кожных проявлений аллергии, хотя используется и в офтальмологии. Препараты действуют местно, потому зуд и болевые ощущения снижаются практически сразу после нанесения. Через некоторое время, по мере действия активного компонента, уходит отек и покраснение.
• Капель. Капли применяются при ринитах и конъюнктивитах – там, где необходимо местное действие и точная дозировка. Преимущество данной формы в том, что лекарство не попадает в кровь, а действует только локально, где это нужно. А это значительно снижает вероятность возникновения побочных действий.
• Спреев. Очень эффективная форма антигистаминных средств, позволяющая быстро распределить вещество по большой площади. Также спреи очень удобны для астматиков, так как действуют они почти мгновенно, флакон легко помещается в кармане или сумочке, прием лекарств не требует никаких условий и дополнительных приспособлений – просто нажал кнопку и все. Недостаток: эффект непродолжительный, основным лечебным средством спрей быть не должен.

Показания

Препараты этой группы назначаются при:

1. аллергических ринитах сезонных или круглогодичных;
2. разных формах конъюнктивита;
3. крапивнице;
4. аллергическом контактном и атопическом дерматите.

Противопоказания

У данного поколения есть существенный недостаток: некоторые из них могут вызвать серьезные сбои в работе сердечнососудистой системы.

Их с осторожностью прописывают пациентам, страдающим гиперкалиемией и нарушениями функции печени.

Пр отсутствии индивидуальной непереносимости активного вещества или любого другого из компонентов лекарственного препарата никаких противопоказаний нет.

Побочное действие

За последние десятилетия аллергология далеко ушла вперед, если говорить об антигистаминных средствах разных поколений.

Препараты из третьего поколения вобрали все лучшее, что было достигнуто за годы исследований и опытов. Но, тем не менее, полностью избавиться от побочных действий не удалось.

Человек может испытывать сонливость, или напротив, бессонницу, раздражительность, нервозность, беспокойство.

Также в самом начале приема симптомы аллергии – кашель, чихание, покраснение слизистой, отечность – могут усиливаться.

Обычно это временное явление, не требующее отдельной терапии.

Но если симптомы не проходят, а усиливаются (что бывает крайне редко), целесообразно прервать прием и как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту.

Иногда проявляются такие симптомы, как:

• усталость и сонливость;
• сухость во рту;
• головная боль;
• судороги, тахикардия, одышка;
• тошнота, рвота, боли в животе;
• галлюцинации.

Видео: Что делать при сезонном насморке

Список популярных средств от аллергии третьего поколения

Как и когда применяют

Поскольку почти каждый из препаратов против аллергии 3-го поколения действует в среднем 24 часа, когда именно его принимать, значения большого не имеет.

Главное, помнить хотя бы приблизительное время, чтобы не пропустить прием – ведь приступ аллергии легче предупредить, чем потом купировать.

В то же время нельзя и злоупотреблять антигистаминами, принимая их чаще, чем нужно.

Лекарство в таблетках можно принимать независимо от приема пищи, запивая обычной водой.

Спрей для астматиков можно использовать несколько раз в день согласно инструкции.

Капли также закапываются в зависимости от назначения врача.

Хотя антигистаминные препараты широкого спектра действия обычно хорошо сочетаются с другими лекарствами, некоторые из их не выписывают в сочетании с антигрибковыми средствами, с антидепрессантами и антиаритмиками.

Нужна ли консультация врача

Ни в коем случае нельзя начинать лечение антигистаминными препаратами самостоятельно, так как никто не застрахован от индивидуальной непереносимости и побочных эффектов.

Когда следует принимать лекарства любой группы, и как долго, может решать только лечащий врач, которому хороша известна история болезни пациента, его общее состояние и результаты последних анализов.

Ценовая политика

Если вам назначены средства от аллергии третьего поколения, цена будет выше, чем у препаратов 1-го и 2-го поколения, к этому нужно быть готовым.

Также на стоимость влияет форма – таблетки всегда будут дешевле, чем аналоги в сиропе или суспензии для детей. Играет роль, конечно же, и производитель.

В любом случае, экономить не стоит, особенно если речь идет о детях – помните, что это очень эффективные лекарства, принимать которые достаточно один-два раза в сутки, то есть, одной упаковки вам хватит надолго.

В зависимости от действующего вещества, формы выпуска и объема упаковки цены варьируются от 120 до 799 рублей.

Применение у детей

К сожалению, от аллергии стали часто страдать дети, даже груднички в возрасте до 1,5 лет.

Детская косметика, стиральные порошки, новые продукты в рационе, прием серьезных лекарств – вот какие факторы могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша.

Раньше родители с опаской относились к любым антигистаминным средствам, считая их крайне вредными для здоровья ребенка.

С препаратами 1-го поколения действительно так и было.

Один лишь супрастин мог стать причиной:

• рвоты;
• мигрени;
• головокружения у ребенка;
• продолжительного сна (более 12 часов) или, напротив бессонницы.

Лекарства 3-го поколения никаких особенных побочных действий не оказывают – если соблюдать дозировку.

Для детей они выпускаются в форме сиропов с фруктовыми вкусами.

Какие бывают капли в нос от аллергии, для детей? Ответ тут.

Можно ли делать глюконат кальция при аллергии внутримышечно? Подробности в статье.

allergycentr.ru

Коррекция аллергии – это целый комплекс мер, направленных на устранение и предупреждение проявлений такого заболевания. К сожалению, докторам до сих пор не известны лекарства, способные вылечить такой недуг навсегда. Однако существует ряд медикаментов, которые отлично справляются со всеми симптомами аллергии. Особенной популярностью среди аллергологов и их пациентов пользуются антигистаминные препараты 3 поколения, список которых я и приведу сейчас.

После проникновения в человеческий организм агрессивного вещества-аллергена, все тучные клеточки начинают продуцировать ряд биологически активных веществ, среди которых и гистамин. Этот элемент вступает в активное взаимодействие со своими Н1-рецепторами, по причине чего происходит расширение капилляров, повышение их проницаемости и развитие отечности. По причине этого организм выдает ряд разных симптомов аллергии. Антигистаминные лекарства оказывают блокирующее воздействие на Н1-рецепторы, не давая аллергическим реакциям развиться либо существенно уменьшая их проявления.

Препараты третьего поколения – это особенно активные метаболиты более ранних препаратов. Такие составы характеризуются достаточно высоким сродством с Н1-рецепторами, соответственно гистамин просто неспособен вытеснить их из этого соединения. Эти лекарства не могут вызывать сонливость и аллергию, также они не способны снижать концентрацию внимания.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения

Препараты третьего поколения представлены фексофенадином, дезлоратадином, хифенадином, сехифенадином и левоцетиризином.

Фексофенадин

Такой медикамент можно приобрести под наименованиями Телфаст, Аллерфекс, Фексофаст, а также Динокс и Рапидо. Данное средство является метаболитом антигистаминного лекарства из второго поколения – терфенадина, однако оно не способно воздействовать на сердце токсическим образом. Эффект после его потребления становится заметным максимум через час и длится в течение суток.

Обычно Фексофенадин используют для коррекции аллергических ринитов, а также хронической разновидности крапивницы. Его потребление категорически противопоказано на этапе вынашивания ребенка, а также в период грудного вскармливания. Такое средство не дают детям до шестилетнего возраста. Стоит соблюдать особенную осторожность, если Фексофенадин предназначается для терапии больных с почечной либо печеночной недостаточностью хронического типа, а также для лечения пожилых людей.

Дезлоратадин

Данный медикамент является активным метаболитом лоратадина, который относится к антигистаминным составам второго поколения. Его можно приобрести под торговыми наименованиями Эриус, Эзлор, Дезал, Лордестин, Налориус, а также Элизей. Такой препарат проявляет свои свойства уже спустя полчаса после потребления, сохраняя эффективность в течение суток. Его обычно применяют при чихании, выделениях из носа и его заложенности, а также при зуде на фоне аллергического ринита. Кроме того такое средство поможет и при крапивнице.

Дезлоратадин не может использоваться беременными и кормящими женщинами, его не дают детям до двенадцатилетнего возраста. Кроме того препарат нужно потреблять с особенной осторожностью при серьезной почечной недостаточности.

Хифенадин

Такое лекарство можно приобрести под торговым наименованием Фенкарол. Этот препарат особенно быстро всасывается в пищеварительном тракте и действует уже спустя полчаса после потребления. Его использование поможет справиться с аллергическим ринитом, кожным зудом, ангионевротическим отеком, острой либо хронической крапивницей, поллинозом, а также нейродермитом и экземой. Однако Хифенадин не может применяться при вынашивании ребенка, особенно в первом триместре, а еще и при грудном вскармливании.

Сехифенадин

Такой состав продается в аптеках под наименованием Гистафен. Препарат быстро проникает в кровь, его максимальная концентрация наблюдается в организме уже спустя час после потребления. Сехифенадин помогает справиться с аллергическим ринитом и конъюнктивитом, его частенько применяют при необходимости терапии отека Квинке, крапивницы и поллиноза. Кроме того такой состав может использоваться для устранения аллергических зудящих дерматозов, среди которых и атопический дерматит.
Сехифенадин нельзя применять в период беременности либо лактации, а также при бронхиальной астме. Кроме того его не комбинируют с лекарствами, относящимися к группе ингибиторов моноаминоксидазы.

Левоцетиризин

Такой медикамент можно приобрести под названием Супрастинекс, Цезера, Ксизал, Эльцет, Левоцетиризин сандоз, а также Гленцет, Ксизал и Зенаро. Его назначают при необходимости лечения поллиноза, круглогодичных либо сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также отека Квинке, крапивницы и прочих аллергических дерматозов, сопровождающихся высыпаниями и зудом. Одной таблетки Левоцетиризина хватает на сутки.

Такой состав не может применяться в детском возрасте до двух лет, его не назначают в период беременности, а также во время лактации. Кроме того использование Левоцетиризина невозможно, если человек страдает от почечной недостаточности в терминальной форме.

Перед потреблением любого из описанных средств стоит проконсультироваться с доктором. Каждое из них способно оказывать разные побочные эффекты, а дозировка может подбираться в индивидуальном порядке.

Екатерина, www.rasteniya-lecarstvennie.ru

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.
Google

www.rasteniya-lecarstvennie.ru