Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Аэрозоль для ингаляций.
Общие характеристики. Состав:
Состав на 1 баллон/1 дозу:
Действующее вещество: сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;
вспомогательные вещества: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хла-дон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.
Описание: Содержимое металлического баллона с клапаном дозирующего дейст-вия - суспензия, находящаяся под давлением и образующая пятно белого цвета при рас-пылении на предметное стекло.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапев-тических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхос-пазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, мед-ленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказы-вает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продол-жается в течение 4-6 часов.Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, ока-зывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолити-ческий эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывает-ся. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.
Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергает-ся интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень.
Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой.
Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связыва-ния сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.
Период полувыведения - 3,7-5 ч.
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Ингаляционно.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции)
для купирования приступов удушья.
При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.
Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с дру-гими противоастматическими препаратами.
Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 инга-ляции).
Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:
1. Перед применением баллон тщательно встряхнуть.
2. Надеть распылитель на баллон, снять с распылителя крышку.
3. Сделать глубокий выдох.
4. Баллон перевернуть вверх дном, обхватить мундштук губами, сделать сильный вдох иодновременно нажать на дно баллона. При этом происходит сильный выброс аэрозоля.Задержать дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, сделать медленныйвыдох.
5. После использования закрыть крышкой мундштук для предохранения от загрязнения.
Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить
правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглажи-вающий неточности асинхронного вдоха.
Особенности применения:
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением приме-нение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), па-циенту следует обратиться к врачу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, вне-запной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо де-лать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следу-ет пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхи-альной астмы, поскольку в этих случаях может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диурети-ков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Побочные действия:
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхо-спазм.
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также обратимые мета-болические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны центральной нервной системы: часто - , ; не час-то - ; очень редко - повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсатор-ное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; очень редко - , включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, и ; редко - расширение перифериче-ских сосудов (гиперемия кожи лица).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, .
Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вкусовых ощуще-ний; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарин-гит), .
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блока-торы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, по-бочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффектив-ность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения произ-водных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляци-онными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Передозировка:
Симптомы:
тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикар-дия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение артериаль-ного давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, мышечный тремор, го-ловная боль.
Лечение:
отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптома-тическая терапия.
При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыво-ротке крови.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Беречь от детей. Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза.
По 90 доз (12 мл) препарата в алюминиевые аэрозольные баллоны с клапаном на-жимным дозирующим, распылителем для противоастматических средств и колпачком. Каждый баллон с распылителем, колпачком и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В 1967 году английские ученые разработали Salbutamol – химическое соединение, способное влиять на гладкую мускулатуру органов респираторного тракта, матки, влиять на уровень калия в крови. Бронхолитик, созданный на его основе, относится к группе селективных агонистов β2-адренорецепторов – веществ, способных влиять на чувствительные к гормону адреналину рецепторы организма. Сегодня Сальбутамол – это основное средство терапии болезней дыхательных путей.
Состав и форма выпуска
Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:
Механизм действия
Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.
Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.
Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.
Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:
- сиропа – 2 ч;
- таблеток – 2–4 ч;
- раствора для инъекций – 4–6 ч.
Сальбутамол – гормональный препарат или нет
Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.
Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.
Показания к применению
Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:
- бронхиальная астма любой этиологии;
- хронический бронхит;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
- гиперкалиемия.
Способ применения и дозировка
Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.
Сальбутамол в таблетках
Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.
В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.
Порошок для ингаляций
Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.
Аэрозоль
Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.
Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.
Особые указания
Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.
Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.
Сальбутамол при беременности
Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.
Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.
Лекарственное взаимодействие
При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:
- усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
- при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
- одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
- совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
- одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
- диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
- не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).
Побочные действия
Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:
- экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
- головокружение, головную боль;
- нервное напряжение, бессонницу;
- паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
- тремор, мышечные судороги;
- потливость;
- рвоту, тошноту;
- гипокалиемию;
- артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
- задержку мочи.
Передозировка
Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.
Противопоказания
Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:
- стеноз устья аорты;
- закупорка просвета сердечной артерии;
- ишемическая болезнь сердца;
- миокардит – воспаление сердечной мышцы;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
- гипокалиемия;
- глаукома.
Условия продажи и хранения
Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.
Аналоги
В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:
- Вентолин (Великобритания) – бронхолитический препарат в форме аэрозоля для ингаляций на основе сальбутамола фосфата, применяемый для купирования приступов бронхиальной астмы. Лекарство противопоказано при сахарном диабете, нарушении функций почек, во время 1 триместра беременности.
- Кленбутерол (Молдова) – мощный β2-адреномиметик на основе кленбутерола гидрохлорида в форме сиропа. Показан для симптоматической терапии бронхиальной астмы и хронических заболеваний дыхательных путей. Назначается как дополнительное средство на фоне терапии кортикостероидами;
- Беротек (Германия) – раствор для пероральных ингаляций на основе фенотерола гидробромида, эффективный при симптоматическом лечении и профилактике приступов астмы. Для разведения раствора используется физиологический раствор, распыление можно проводить с помощью любого имеющегося в продаже ингалятора.
- Форадил (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций на основе формотерола фумарата для использования с помощью ингалятора-аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Назначают препарат с целью купирования и профилактики бронхоспазма. Капсула помещается в ингалятор, прокалывается, мундштук аэролайзера вводится в ротовую полость, порошок распыляется при глубоком вдохе больного.
- Онбрез Бризхалер (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций в желатиновой оболочке, действующее вещество – селективный агонист бета-2 адренорецепторов индакатерола малеат. Препарат оказывает длительное, до 24 часов, действие при однократном приеме. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, снимает спазм.
- Волмакс (Великобритания) – таблетки на основе сальбутамола сульфата обычного (2–3 часа) и пролонгированного (12–14 часов) действия. Используются в качестве бронхолитического и токолитического средства. Препарат противопоказан во время лактации, в качестве бронхолитика при беременности.
- Алопрол (Югославия) – концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе сальбутамола сульфата. Вводится внутривенно при тяжелом бронхоспазме, в течение 2-5 минут, при необходимости – через каждые 15 минут. Может использоваться в качестве токолитика, внутривенно, капельно, скорость введения – 20-40 капель в минуту.
- Инфортиспир Респимат (Германия) – раствор для ингаляций на основе олодатерола. Используется для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок у больных хроническими болезнями легких и бронхов.
Аэрозоль для ингаляций дозированный.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Селективные агонисты β 2 -адренорецепторов. Код АТС R03A C02.
Показания
Лечение и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите и эмфиземе. Длительное лечение больных бронхиальной астмой (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Возраст до 4 лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют только ингаляционно для вдыхания препарата через рот.
Для купирования приступов бронхоспазма у взрослых доза составляет 100 - 200 мкг (1-2 дозы), которую при необходимости повторяют до 3-4 раз в сутки. Максимальная доза составляет 800 мкг (8 доз) в сутки.
Для купирования приступов бронхоспазма у детей в возрасте от 4 лет доза препарата составляет 100 мкг, при необходимости, ее увеличивают до 200 мкг (2 дозы). Максимальная доза составляет 400 мкг (4 дозы) в сутки.
Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанным с влиянием аллергена или вызванным физической нагрузкой, назначают 200 мкг препарата за 15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Для детей доза составляет 100 мкг однократно.
Для длительной поддерживающей терапии взрослым и детям старше 4 лет назначают 100 - 200 мкг (1-2 дозы) препарата до 4 раз в сутки.
Перед применением аэрозоля надо встряхнуть контейнер и нажать один-два раза в дозирующий клапан.
Для применения препарата следует выполнить следующие действия:
Если Вам назначена повторная доза, подождите 1 мин и выполните вышеописанные действия, начиная с пункта 2.
Для ингаляций можно использовать спейсер.
Примечание. 1 раз в неделю промывайте распыляющую насадку проточной водой. Перед этим осторожно выньте алюминиевый контейнер. Избегайте попадания воды на контейнер.
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.
Метаболические расстройства: редко - гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто - тремор (особенно тремор рук), головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; редко - периферическая вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм. В этом случае ингаляции сальбутамола следует немедленно прекратить и сразу назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.
Передозировка
Симптомы передозировки могут проявляться в излишней стимуляции β-адренорецепторов и / или побочными эффектами разной степени тяжести. Передозировка может проявляться тахикардией, аритмией, артериальной гипотонией или гипертензией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела, возбужденностью, повышенной усталостью.
Лечение. Следует прекратить применение сальбутамола и начать соответствующую симптоматическую терапию. Антидотом, которому следует отдавать предпочтение при передозировке сальбутамола, является кардиоселективный β-блокатор. Препараты этой группы следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе. Вследствие передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо котролюваты уровень калия в сыворотке крови.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат можно применять в период беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Сальбутамол выделяется в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется, за исключением, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Дети
Препарат применяют детям в возрасте до 4 лет.
Особенности применения
Лечение астмы следует проводить с поэтапной программой, состояние пациента должен оцениваться клинически и с помощью функциональных легочных тестов. Увеличение частоты применения ингаляционных β 2 агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, поскольку ухудшение течения астмы является жизненно опасным состоянием, требует назначения или увеличения дозы кортикостероидов, которые уже применяются. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневная пикфлоуметрия. В случае, если после применения ранее эффективной дозы сальбутамола облегчения не наблюдается по крайней мере в течение 3:00, больному следует обратиться к врачу для принятия дополнительных мер. Следует правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи. Детям младшего возраста целесообразно применять "Бебимаску" для ингаляций.
Сальбутамол с осторожностью назначают больным гипертиреоз.
Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов может вызывать гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется при бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантина, стероидов, диуретиков и под влиянием гипоксии. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данных о влиянии сальбутамола на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинированное применение сальбутамола с другими симпатомиметиками Не рекомендуется, поскольку повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола и ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов.
При бронхиальной астме важно быстрое купирование приступов, особенно у детей. Поэтому врачи часто назначают в качестве бронхорасширяющего препарата «Сальбутамол». Однако его применение детьми имеет ряд особенностей.
Форма выпуска
«Сальбутамол» чаще всего выпускается в виде аэрозоля для ингаляций. В аптеках продается металлический ингалятор с дозирующим клапаном. Это самая популярная форма «Сальбутомола», поскольку она очень удобна для постоянного применения вне дома или лечебного учреждения. Ингалятор рассчитан на 200 доз.
Также в аптеках продаются таблетки «Сальбуомол» по 2 и 4 мг и пролонгированного действия – по 4 и 8 мг. Меньшие дозировки применяются у детей. Кроме того, производятся капсулы с порошком для ингаляций и растворы для инъекций в ампулах по 2 мл.
Одной из форм выпуска является сироп с сальбутамолом. Продается сироп во флаконах объемом 100 мл и представляет собой вязкую жидкость с запахом лимона.
Состав
Основной активный компонент всех препаратов – сульфат сальбутомола, который представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде. Он относится к бета-адреностимуляторам – веществам, которые способны влиять на протекание множества процессов в организме человека.
Сироп с сальбатомолом содержит также вспомогательные компоненты: стабилизаторы, лимонную кислоту для придания вкуса и запаха, сахарозу, этанол, а также очищенную воду.
В аптеках встречаются комбинированные сиропы, имеющие в составе сальбутамол. Например, «Аскорил » содержит также муколитики, бромгексин и гвайфенезин. Три действующих компонента дополняют другу друга, способствуя быстрому выздоровлению при кашле.
Нужно понимать, что такой сироп не поможет при ангине и других воспалительных процессах в носоглотке.
Принцип действия
«Сальбутомол» оказывает воздействие на бета2-адренорецепторы, расположенные в бронхах и кровеносных сосудах, купирует спазм и увеличивает объем кислорода, который может вдохнуть человек.
Во время спазма этот параметр резко сокращается, количество кислорода, поступающего в кровь, снижается, от чего страдают все внутренние органы и системы, включая мозг и сердце. После применения ингалятора эффект достигается уже через 5 минут. Действие «Сальбутамола» продолжается до 3–5 часов. В этот период повторение приступов маловероятно.
К негативным последствиям приема «Сальбутамола» относится его способность понижать содержание калия в плазме. Однако в рекомендованных дозах он не наносит вреда сердечно-сосудистой системе.
Важно, что «Сальбутамол» не накапливается в легких и выводится через желудочно-кишечный тракт и с мочой.
Показания
Основные показания к применению «Сальбутамола» у детей – различные формы бронхиальной астмы. Препарат помогает устранить приступ при тяжелой, средней или легкой, а также кашлевой формах болезни.
Также «Сальбутомол» способен предотвращать появление бронхоспазма в короткий промежуток времени после контакта с аллергеном. Например, если ребенок вдохнул какое-то вещество (туалетную воду, духи, краску), то быстрое применение ингалятора не даст бронхоспазму развиться.
«Салбутомол» рекомендован к использованию перед предстоящими физическими нагрузками: бегом, ходьбой в году, подъемом по лестнице. Важно следить, чтобы, используя «Сальбутамол» по необходимости, ребенок не превысил максимальную суточную дозировку.
«Сальбутомол» назначают и на регулярной основе в качестве одного из составляющих комплексной поддержки детей с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. «Сальбутомол» также эффективно применяют при лечении острых и хронических бронхитов.
Сироп на основе сальбутомола помогает детям при сильном кашле.
С какого возраста назначают?
Согласно инструкции по применению «Сальбутомола» сироп не назначают детям до 2 лет, а ингаляторы – до 4 лет. Маленькие дети 3–4 лет не всегда способны правильно применять ингалятор, поэтому им рекомендуют применять специальные устройства.
Противопоказания
При индивидуальной гиперчувствительности к препарату лечение «Сальбутомолом» ребенку противопоказано. Иногда лекарство разрешают применять детям с заболеваниями сердца, например, тяжелой сердечной недостаточностью, повышенным давлением.
Побочные действия
При частом использовании «Сальбутомола» у детей может болеть и кружиться голова, появляться тремор, судороги. Если ребенок использует ингалятор, то признаками побочных эффектов является кашель, сухость во рту. В редких случаях возникают различные кожные реакции – дерматиты, высыпания, зуд.
Исследования крови и мочи выявляют и такие побочные действия «Сальбутомола» как гипергликемия – увеличение уровня глюкозы в крови, гипокалиемия – недостаток калия в крови, а также повышенный уровень лейкоцитов. В редких случаях «Сальбутомол» становится причиной парадоксального бронхоспазма.
Инструкция по применению
Дозировка зависит от возраста пациента и цели применения. Так, при необходимости купирования приступа детям до 12 лет необходима одна доза ингаляции, старше 12 лет – две дозы или 200 мкг препарата. Количество доз может быть увеличено во время сильного приступа. Перед физическим напряжением или после контакта с аллергеном – две ингаляции.
Детям до 12 лет одновременно можно делать не более двух ингаляции, исключение – только в редких случаях, если течение приступа тяжелое. Дети старше 12 лет могут применить одновременно до 3–4 ингаляции. Взрослым не допускается делать более 12 ингаляций в сутки, детям младше 12 лет – более 8.
Передозировка
Проявляется теми же симптомами, что и при побочных эффектах, но более остро. Учащенное сердцебиение, тремор рук и головы, гиперреактивность должны обратить на себя внимание родителей. При обследовании в анализах крови также есть изменения – содержание калия меньше нормы, а глюкозы – больше.
Если произошла передозировка, нужно обратиться за медицинской помощью, с лечащим врачом решить вопрос об отмене лечения, а с ребенком, особенно в возрасте 3-4 лет, провести инструктаж по частоте использования ингалятора.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинические испытания показывают, что препараты сальбутомола могут влиять на действие других лекарств, например, усиливают действие стимуляторов.
Одновременный прием с антидепрессантами может быть опасен, поскольку приводит к резкому понижению давления, вплоть до потери сознания. Действие «Сальбутомола» усиливают диуретики и Беродуал .
Условия продажи и хранения
«Сальбутомол» отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Хранить препараты на основе сальбутомолда нужно при температуре воздуха не выше 30 С. Нельзя их замораживать или оставлять на солнце. Срок годности составляет 2 года. Ингалятор нельзя разбирать.
Состав и форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.
90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
Особые указания
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Беременность и лактация
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
