1 мл раствора содержит
активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество 10 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.
Код АТХ R06AA02
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы – 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидроксилирования и конъюгации в глюкурониды; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов.
Фармакодинамика
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Показания к применению
Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств
Геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)
Сывороточная болезнь
Зудящие дерматозы, зуд
Болезнь Меньера
Полиморфная экссудативная эритема
Послеоперационная рвота
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить вследствие раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл), максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), высшая суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.
Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.
Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома даже в Казахстане есть в ИМП
Гиперплазия предстательной железы
Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Стеноз шейки мочевого пузыря
Эпилепсия
Бронхиальная астма
Беременность и период лактации
Повышенная чувствительность к препарату
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Феохромоцитома
Врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал
Брадикардия
Нарушение ритма сердца
Порфирия
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.
Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендуемый растворитель.
Особые указания
Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол имеет атропиноподобное действие, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), это же в анамнезе, я не сейчас конкретное заболевание повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обуславливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии.
С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Для быстрого купирования признаков аллергии медики назначают антигистаминный препарат Димедрол. Лекарственное средство проявляет седативное и лёгкое снотворное действие, блокирует гистаминовые рецепторы, помогает пациентам при тяжёлых формах иммунного ответа.
Важно знать, как употреблять Димедрол таблетки. Инструкция по применению при аллергии содержит полезные сведения о компонентах препарата, показаниях, ограничениях, возможных побочных реакциях, дозировке для взрослых и детей.
Состав
Димедрол - классическое противоаллергическое средство первого поколения. Действующее вещество с высокой активностью - дифенгидрамина гидрохлорид.
Для купирования признаков аллергии эффективен препарат в форме таблеток. Каждая единица содержит 0,1, 0,05 и 0,03 г активного вещества. В картонной пачке находятся блистеры с противоаллергическим средством, в каждом - по 6, 10 либо 20 штук таблеток белого цвета.
Действие
Препарат для перорального применения комплексно влияет на все этапы аллергической реакции, быстро подавляет выброс гистамина, купирует негативные симптомы различной степени тяжести. После приёма таблетки Димедрола пациент ощущает облегчение: уменьшается отёчность, зуд, другие признаки аллергии. Даже при опасные признаки исчезают скорее, чем после приёма современных противоаллергических составов.
Антигистаминное средство даёт положительный эффект:
- анестезирующий;
- противовоспалительный;
- противозудный;
- спазмолитический;
- противорвотный;
- антиаллергический;
- ганглиоблокирующий.
Показания к использованию
Противоаллергический препарат в форме таблеток применяют в следующих случаях:
- и конъюнктивит;
- синдром Меньера;
- и дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями, сильным зудом;
- геморрагический ;
- сывороточная болезнь;
- неврозы, бессонница (в составе комплексного лечения либо как основной препарат);
Препарат на основе дифенгидрамина помогает при морской болезни, для снятия стресса и дискомфорта во время перелётов. Приобретение таблеток перед путешествием требует предварительной консультации у врача.
Противопоказания
Сильнодействующее противоаллергическое средство разрешено применять не всем пациентам. Перед началом лечения нужно прочитать инструкцию, посетить аллерголога и терапевта.
Противопоказания для применения Димедрола:
- периоды обострения при хронической язве кишечника либо желудка;
- закрытоугольная глаукома;
- непереносимость дифенгидрамина гидрохлорида либо дополнительных ингредиентов;
- эпилепсия;
- либо бронхоспазм;
- проблемы с мочеиспусканием;
- заболевания предстательной железы.
Важно! При беременности врачи не рекомендуют приём сильнодействующего антигистаминного препарата. Иногда таблетки назначают при токсикозах, но разрешение на употребление лекарства даёт аллерголог и, в обязательном порядке, гинеколог. При грудном вскармливании также не стоит использовать средство на основе дифенгидрамина для купирования признаков аллергии: активное вещество проникает в молоко, младенец получает порцию компонента с невыясненным действием на организм.
Инструкция по применению и дозировка
В каждой коробочке с таблетками находится аннотация к лекарственному средству. Суточную дозировку и частоту приёма определяет врач с учётом состояния, возраста пациента. Доктор также предлагает оптимальную длительность терапевтического курса. Запрещено нарушать правила приёма, самостоятельно корректировать дозировку.
- принимать таблетки внутрь, разжёвывать лекарство нельзя;
- ускорить прохождение Димедрола по пищеводу поможет достаточный объём воды;
- дозировка для взрослых - 1 таблетка, частота приёма - от 1 до 3 раз день (концентрация дифенгидрамина составляет 0,03 либо 0,05 г);
- как снотворное, рекомендована 1 таблетка незадолго до сна (содержание действующего вещества - 0,05 г);
- противоаллергическое лекарство с седативным эффектом принимать не более 14 дней;
- препарат на основе дифенгидрамина гидрохлорида разрешён пациентам, достигшим 12 лет;
- отсутствие заметного облегчения при течении аллергических заболеваний - повод для визита к врачу. При низкой эффективности препарата доктор подберёт другое лекарственное средство.
Побочные действия
Димедрол - антигистаминное средство с седативным влиянием на организм. Во время терапии некоторые пациенты жалуются на отрицательные реакции. Таблетки противоаллергического препарата классического действия чаще вызывают негативные проявления, чем современные составы.
При передозировке отрицательная симптоматика усиливается, состояние быстро ухудшается, особенно, в детском возрасте. Возникают опасные явления: судороги, спутанность сознания, появляются проблемы с функционированием органов. Неоказание помощи может окончиться плачевно.
Возможные побочные эффекты:
- апатия, недомогание, сонливость;
- снижение АД, отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему;
- болезненное мочеиспускание;
- тремор верхних конечностей;
- головокружение;
- проблемы с координацией движений;
- сбои в менструальном цикле;
- бронхоспазм, заложенность носа, неприятные ощущения в зоне грудной клетки;
- крапивница, высыпания на различных участках тела, отёчность слизистых бронхов;
- повышенная возбудимость, нервозность;
- сухость во рту, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов;
- судороги;
- снижение качества зрения;
- светобоязнь, избыточное потоотделение, пациента знобит;
- спутанность сознания.
На заметку! В детском возрасте чаще нарушается стабильность эмоционального состояния, развивается эйфория, ребёнок становится раздражительным, наблюдается повышенная нервозность.
Условия хранения
- помещение - сухое, с температурой +15 С…+25 С;
- дети не должны иметь доступа к блистеру с таблетками;
- препарат Димедрол годен 48 месяцев;
- просроченное лекарство использовать запрещено.
Для купирования признаков аллергии сложно найти препарат по такой же низкой стоимости, как Димедрол в таблетках. Средняя цена Димедрола не выше 8-10 рублей.
Димедрол уколы
Состав, действие, применение:
- активный компонент противоаллергического средства - дифенгидрамин, 1 мл лекарственного раствора содержит 10 мг действующего вещества;
- седативный, антигистаминный, снотворный эффект;
- лечение заболеваний аллергической природы, в том числе, негативного ответа на использование медикаментов различных групп;
- Димедрол в ампулах быстро блокирует рецепторы, отвечающие за иммунный ответ, снижает концентрацию гистамина в крови;
- препарат эффективен при терапии , вазомоторного ринита, дерматозов (устраняет сильный , красноту), поллиноза;
- лекарственное средство в виде инъекций назначают при проблемах со сном, в качестве успокаивающего состава;
- способ введения - внутривенно либо внутримышечно. Подкожное введение исключено (дифенгидрамин проявляет раздражающее воздействие);
- средняя суточная дозировка для взрослых: внутривенно - от 20 до 50 мг димедрола + от 75 до 100 мл изотонического раствора (компонент - натрия хлорид). Внутримышечно вводится от 10 до 50 мг димедрола (от 1 до 5 мл раствора концентрации 1%);
- с осторожностью Димедрол в уколах назначают пожилым пациентам, при тяжёлых заболеваниях сердца и сосудов, при высоких показателях внутриглазного давления, гипертиреозе;
- сочетание антигистаминного средства и алкоголя в период терапии исключено;
- заметный седативный эффект, сонливость после введения лекарственного раствора - признаки, отрицательно влияющие на скорость психомоторных реакций. Во время получения уколов Димедрола не стоит водить автотранспорт либо выполнять действия, связанные со сложными механизмами;
- детям инъекции антигистаминного средства разрешены после 12 лет;
- средняя стоимость противоаллергического, снотворного, успокаивающего средства подходит всем пациентам: 20 рублей за 10 ампул.
Димедрол в ампулах или таблетках является препаратом против аллергии. Оказывает седативное воздействие. Активно используется для лечения различных заболеваний аллергической формы.
Помимо этого медикаментозный препарат может быть назначен при токсикозе в период вынашивания плода. А также в качестве успокоительного или снотворного средства.
Поговорим подробнее о Димедроле, о его фармакологическом воздействии и для чего его еще применяют в медицине.
Действующий элемент и вид производства
Димедрол имеет форму выпуска в таблетках, в ампулах с раствором для инъекций, в виде геля для наружного использования.
Действующее вещество - diphenhydramine. С легкостью растворяется в воде. Отлично в этиле.
Фармакокодинамика
Лекарство в таблетках и ампулах - Димедрол, применяется в качестве противоаллергического, противорвотного средства. Оказывает успокоительное, анестезирующее, снотворное воздействие.
Создает блокаду для гистаминовых нервных окончаний, удаляет воздействие гистамина, опосредуемый через данный вид нервных окончаний.
Снижает, провоцируемые биологическим элементом спазмы мускулатуры, улучшение пропускаемости сосудов, отечность, зуд и покраснение.
Противоречие с гистамином наблюдается в местных сосудистых реакциях при воспалительном процессе и аллергии по сравнению с системными (снижением артериального давления). Провоцирует местную анестезию, снимает спазмы, создает блокировку холинорецепторов вегетативных ганглиев.
Создает блокаду Н3 - нервных окончаний мозга, угнетает ЦНС. Дает сильный эффект при спазме бронхов, спровоцированном либераторами гистамина, меньше - при спазме бронхов аллергенного патогенеза происхождения. При астме бронхов практически не дает необходимого результата, применяется в тандеме с прочими медикаментозными препаратами.
Фармакокинетика
При использовании внутрь прекрасно абсорбируется. Связуется с белками плазмы на 98-99 %. Наибольшее скопление действующего вещества происходит уже через 1-4 часа после применения. Метаболизм происходит в печенке. Время полу вывода - 1-4 часа.
Хорошо распределяется по организму. Способен пройти через гематоэнцефалическую и плацентарную оболочку. Проникает в материнское молоко. При лактации способен оказать седативное воздействие на ребенка.
Из организма, как правило, выходит в форме бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и лишь в малом объеме - в неизмененном виде. Помогать начинает уже через 1 час после использования. Согласно отзывам, продолжительность воздействия - 4-6 часов.
Когда назначается препарат
От чего таблетки Димедрол назначаются:
- Аллергические заболевания;
- Аллергодерматозы;
- Язвенного воспаления ЖКТ;
- Рвота в период вынашивания плода;
- Долговременное отсутствие сна;
Также препарат обладает следующими показаниями к использованию:
- Заболевание Меньера;
- Укачивание;
- Лучевой синдром;
- Заболевание Паркинсона;
- Широкое травмирование мягких тканей, кожного покрова (ожоги, обморожения и прочее).
Применение Димедрола назначается аккуратно больным с гипертиреозом, высоким показателем ВД. При патологических состояниях сердечно-сосудистой системы и в отношении лиц преклонного возраста.
Противопоказания к применению
Уколы и таблетки не рекомендуется применять в отношении детей (новорожденные и недоношенные), во время лактации. При индивидуальной непереносимости применяемого вещества. А также при закрытоугольной глаукоме, болезненном увеличении простаты, стенозирующей язве ЖКТ, пилородуоденальной обструкции, нарушение проходимости мочеиспускательного канала, бронхиальной астме.
В период вынашивания плода, разрешено использование только с разрешения врача-гинеколога. И только в том случае, если препарат нельзя заменить средствами-аналогами.
Инструкция по использованию
Раствор для инъекций внутримышечным способом. Разовая доза для детей старше 12 лет и взрослым - 10-50 мг в один прием. Но не более 150 мг в сутки. Для пациентов до одного года - 2-5 мг. Для пациентов с 2 до 5 лет - 5-15 мг. С 6 до 12 лет - 15-30 мг.
При патологиях печеночных и почечных органов, для лиц преклонного возраста, корректировка дозировки не требуется. Продолжительность терапевтических мероприятий определяется строго лечащим специалистом.
Таблетки Димедрол предназначаются для перорального употребления. В отношении взрослых и детей старше 12 лет назначается дозирование 30-50 мг 1-3 раза в день. В качестве лекарства от укачивания употреблять единожды 30-50 мг за полчаса-час до предполагаемого путешествия. При отсутствии сна - 30-50 мг перед тем, как лечь спать.
Разовое дозирование не должно превышать 100 мг. Дневное дозирование не должно быть более 250 мг.
Для детей от 6 до 12 лет разовая доза не должна быть более 30 мг.
Гель Димедрол, согласно описанию, бесцветная мазь. Предназначается она для наружного использования. Наносить тонким слоем на поврежденный участок кожного покрова несколько раз в сутки.
Согласно инструкции по использованию, препарат нельзя употреблять совместно с алкоголем, а также в период УФ-облучения. Медикаментозное средство влияет на внимательность. Во время проведения терапевтических мероприятий рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения опасных работ.
Побочные явления
Центральная нервная система: общее недомогание, повышенная утомляемость, пониженная концентрация внимательности, головокружение, сонливость, мигрень, изменения в координации, высокая возбудимость, чувство беспокойства, раздражительность. А также нервозность, ощущение эйфории, спутанность мыслей, дрожание рук, неврит, судорожные припадки, нарушения чувствительности.
Помимо этого может возникнуть нарушение зрительных органов, двоение в глазах, лабиринтит острой формы, гул в ушах.
Сердце и сосуды: снижение АД, учащенный ритм сердца, тахикардия. А также экстрасистолия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, сокращение продолжительности существования эритроцитов в кровяной жидкости.
ЖКТ: пересыхание в ротовой полости, не долгосрочное онемение слизистой оболочки рта, анорексия, чувство тошноты. А также пигастральный дистресс, рвотные позывы, проблемы со стулом.
Мочеполовая система: проблемы с мочеиспусканием, нарушения менструального цикла.
Дыхательные органы: сухость гортани и носового прохода. Сгущение мокроты в бронхах. Теснота в грудине, затрудненность дыхания.
Местные реакции: высыпания, анафилактическое шоковое состояние.
Другое: повышенное потовыделение, озноб, фотосенсибилизация.
Передозировка Димедролом
Симптоматика передозировки лекарственным препаратом следующая:
- Угнетение центральной нервной системы;
- Повышенная возбудимость (особенно у пациентов детского возраста) или депрессивные состояния;
- Расширение зрачков;
- Пересыхание в ротовой полости;
- Парез органов желудочно-кишечного тракта.
При обнаружении любых признаков передозировки, необходимо незамедлительно обратиться в медицинское учреждение за помощью. В противном случае могут возникнуть нежелательные последствия.
В медицинском учреждении, высококвалифицированный специалист произведет детоксикацию желудочно-кишечного тракта.
При необходимости назначаются различные лекарственные препараты, которые увеличивают внутривенное давление. А также кислород, инъекции растворов, заменяющих плазменную жидкость. Запрещено использование эпинефрина и аналептиков.
При несоблюдении назначенной дозировки и при употреблении совместно с алкоголем, препарат может вызвать слуховые и зрительные галлюцинации. Частое и продолжительное применение лекарства, вызывает привыкание и зависимость тяжелого характера.
Передозировка медикаментом может привести к смертельному исходу. Доза, которая способна убить человека - 4 таблетки в один прием.
«Димедрол» является одним из наиболее известных антигистаминных средств. Такой препарат был создан много десятилетий назад, но и в наши дни его употребляют при аллергических реакциях или лихорадке. Не все знают, можно ли применять его в детском возрасте, как такой медикамент воздействует на организм ребенка.
Форма выпуска
«Димедрол» производят в двух формах:
- Ампулы с однопроцентным бесцветным прозрачным раствором, который можно вводить в мышечную ткань или в вену. Одна ампула содержит 1 мл лекарства, а в одной коробке находится 10 ампул.
- Таблетки круглой формы белого цвета, помещенные по 10 штук в блистер или бумажную упаковку. Их продают по 10-50 штук в пачке.
Состав
Действие «Димедрола» обеспечено ингредиентом под названием дифенгидрамин. В 1 мл раствора он представлен в количестве 10 мг, а в одной таблетке – дозировкой 50 мг.
Дополнительно раствор для уколов содержит лишь стерильную воду, а вспомогательными веществами таблеток выступают стеариновая кислота, диоксид кремния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал и метилцеллюлоза.
Принцип действия
У «Димедрола» имеется способность воздействовать на рецепторы к такому медиатору аллергической реакции, как гистамин. Благодаря блокированию этих рецепторов препарат быстро снимает отечность, спазм гладких мышц, а также помогает устранить зуд и другие симптомы аллергии.
Кроме того, медикамент отличается снотворным и успокаивающим действием, поскольку он влияет и на гистаминовые рецепторы в головном мозге, а также способен угнетать холинергические структуры мозга (такое действие характерно для антигистаминных средств первого поколения). У лекарства отмечают некоторый местный обезболивающий и противорвотный эффект.
Принятые внутрь таблетки начинают действовать примерно через 20-40 минут, а лечебный эффект сохраняется до 4-10 часов. При инъекциях действие препарата наблюдают уже спустя несколько минут, а длится оно до 12 часов. После метаболических изменений в печени активное вещество «Димедрола» полностью выводится почками в течение суток после приема.
Показания
Препарат востребован:
- При анафилактических реакциях.
- При отеке Квинке.
- При крапивнице.
- При аллергическом рините.
- При сывороточной болезни.
- При аллергической форме конъюнктивита.
- При зудящих дерматозах.
- При ветрянке, чтобы уменьшить зуд пузырьков.
- При воздушной (или морской) болезни.
- При бессоннице.
- При других аллергических состояниях.
«Димедрол» также часто используется для экстренной помощи детям с повышенной температурой тела. В такой ситуации его комбинируют с «Анальгином», а иногда добавляют и третий препарат из группы спазмолитиков ( «Но-шпу» , «Папаверин » или «Дротаверин » ). Это сочетание медикаментов устраняет спазм сосудов и быстро нормализует температуру тела, что особенно важно, если гипертермия опасна для жизни пациента (например, при высоком риске судорог).
Кроме того, выпускается комбинированный препарат, включающий «Димедрол» и «Анальгин», в виде свечей. Такое средство называется «Анальдим » . Оно используется для детей с 1 года – при высокой температуре тела или сильных болях.
При насморке или синусите с затяжным течением ЛОР-врачи могут назначать сложные капли с «Димедролом», в состав которых также входят антисептики, сосудосуживающие средства, антибиотики и другие лекарства. Для изготовления таких капель используют инъекционную форму лекарства, а рецепт и дозировку врач подбирает индивидуально.
При ларингите и ложном крупе доктор может назначить ингаляции с «Димедролом», для которых используется небулайзер. Такое введение препарата позволяет ему попасть непосредственно к месту спазма гладких мышц и отека, в результате чего такие мышечные волокна расслабляются, а отечность уменьшается.
С какого возраста разрешено принимать?
Инъекции «Димедрола» используются для детей старше года, но в некоторых случаях врач может назначить такое лекарство и грудному ребенку до года (с 7 месяцев). Таблетированная форма тоже может применяться в разном возрасте, но зачастую такой «Димедрол» выписывают детям старше 7 лет, способным без труда проглотить препарат.
Противопоказания
Лекарство не назначается:
- При непереносимости дифенгидрамина и других ингредиентов препарата.
- При закрытоугольной глаукоме.
- При язвенном поражении желудка.
- При эпилепсии.
- При стенозе шейки мочевого пузыря.
Повышенного внимания медперсонала требует использование препарата для детей с бронхиальной астмой.
Побочные действия
При лечении «Димедролом» возникают:
- Слабость, ухудшение психомоторных реакций и координации, сонливость, дрожание рук и другая отрицательная реакция ЦНС. В детском возрасте нередко появляется нервное возбуждение и нарушается сон.
- Сухость слизистой носа или рта.
- Нарушение кроветворения, в результате чего развивается гемолитическая анемия и снижается уровень других клеток крови.
- Снижение давления крови, повышение частоты сокращений сердца или появление экстрасистол.
- Аллергическая реакция – например, зуд кожи или крапивница.
- Нарушение мочеиспускания.
Инструкция по применению и дозировка
В домашних условиях допустимо делать лишь внутримышечные инъекции, а введение препарата в вену должно контролироваться врачами, поэтому оно проводится лишь в условиях стационара.
Разовая дозировка уколов зависит от возраста:
- Младенцу 7-12 месяцев препарат могут вводить по назначению врача (в дозе 0,3-0,5 мл ).
- Ребенку 1-3 лет во время одной инъекции вводят 0,5-1 мл раствора.
- Для малышей 4-6 лет объем препарата для 1 инъекции составляет 1-1,5 мл .
- Для ребенка старше 7 лет и до 14-летнего возраста разовой дозой будет 1,5-3 мл лекарства.
- В 14 лет и старше для одного укола берут от 1 до 5 мл раствора.
Инъекцию при необходимости повторяют через 6-8 часов.
Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)
Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.
Применение Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.
Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.
Особые предостережения
Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.
Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме
Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.
Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)
Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.
Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)
Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.
Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть
История
Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.
Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)
В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.
Общество и культура
Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.
