Активным веществом Левомицетина во всех его формах является хлорамфеникол — вещество, которое принадлежит к группе антибиотиков амфениколы .
Капли в глаза содержат в своем составе хлорамфеникол в концентрации 2,5 мг/мл.
Возможные дозировки активного вещества для капсул и таблеток — 250 и 500 мг, для таблеток пролонгированного действия — 650 мг (таблетки имеют 2 слоя — в наружном содержится 250, во внутреннем — 400 мг ).
Спиртовой раствор Левомицетина выпускается в концентрации 0,25; 1, 3 и 5%. Мазь Левомицетин может иметь концентрацию 1 или 5%.
Препараты разных производителей имеют разный состав вспомогательных компонентов.
Все варианты одного и того же средства, произведенные фармацевтическими компаниями стран постсоветского пространства отличаются незначительно, поскольку используют одинаковую технологию получения левомицетина. Таким образом, глазные капли Левомицетин ДИА не отличаются от капель, выпускаемых, например, предприятием Белмедпрепараты.
Форма выпуска
- глазные капли 0,25% (код АТХ S01AA01);
- линимент 1%, 5%;
- раствор спиртовой 1%, 3%, 5% и 0,25% (код АТХ D06AX02);
- таблетки и капсулы 250 и 500 мг, таблетки пролонгированного действия 650 мг (код АТХ J01BA01).
Фармакологическое действие
Антибактериальное. Препарат купирует воспаление и излечивает инфекции любых тканей и органов при условии, что они вызваны чувствительной к хлорамфениколу микрофлорой.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Левомицетин — это антибиотик или нет? Антибиотик синтетического происхождения, который идентичен продукту, вырабатываемому микроорганизмами Streptomyces venezuelae в процессе их жизнедеятельности.
Хлорамфеникол губителен для большинства грам (+) и грам (-) бактерий (в том числе для штаммов, которые проявляют устойчивость к действию , и ), спирохет , риккеттсий , отдельных крупных вирусов.
Проявляет низкую активность в отношении Clostridium, Pseudomonas aeruginosa, кислотоустойчивых бактерий и простейших.
Механизм действия препарата связан со способностью хлорамфеникола нарушать синтез белков микроорганизмов. Вещество блокирует полимеризацию активированных остатков аминокислот, которые связаны с м-РНК.
Устойчивость к хлорамфениколу у микробов развивается относительно медленно; перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим препаратам, как правило, не возникает.
При местном применении необходимая концентрация создается в водянистой влаге, волокнах стекловидного тела, роговой и радужной оболочках. Препарат не проникает в хрусталик.
Фармакокинетические параметры при приеме хлорамфеникола внутрь:
- абсорбция — 90%;
- биодоступность — 80%;
- степень связывания с плазменными белками — 50-60% (у родившихся раньше положенного
- срока младенцев — 32%);
- Тмах — от 1 до 3 ч.
Терапевтическая концентрация в кровяном русле сохраняется в течение 4-5 ч после перорального приема. В желчи обнаруживается около трети принятой дозы, наибольшая концентрация Левомицетина создается в почках и печени.
Препарат способен проходить плацентарный барьер, его сывороточная концентрация у плода может достигать 30-80% сывороточной концентрации у матери. Проникает в молоко.
Биотрансформируется в основном в печени (90%). Под воздействием нормофлоры кишечника подвергается гидролизу с образованием неактивных метаболитов.
Время выведения — 24 ч. Выводится, главным образом, почками (на 90%). С содержимым кишечника выводится от 1 до 3%. Т1/2 для взрослого человека — от 1,5 до 3,5 ч, у детей 1-16 лет — от 3 до 6,5 ч, у детей на 1-2 день после рождения — 24 ч и более (при низкой массе тела более длинный), на 10-16 день жизни — 10 ч.
Пациентам, ранее получавшим цитостатические препараты или проходившим , беременным женщинам, детям раннего возраста (в особенности первых 4 недель жизни) лекарство назначают по жизненным показаниям.
Побочные действия
Побочные действия Левомицетина системного характера:
- нарушения со стороны системы пищеварения — тошнота, , диспепсия, рвота, раздражение слизистой зева и ротовой полости, дисбактериоз;
- нарушения со стороны гемостаза и гемопоэза — ретикулоцито-, лейко и тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипогемоглобинемия, апластическая анемия ;
- нарушения со стороны органов чувств и нервной системы — депрессия, неврит зрительного нерва , психические и моторные расстройства, головная боль, нарушение сознания и/или вкуса, галлюцинации (слуховые или зрительные), делирий, снижение остроты зрения/слуха;
- реакции гиперчувствительности;
- присоединение грибковой инфекции;
- кардиоваскулярный коллапс (как правило, у детей первого года жизни).
При применении глазных капель, линимента и спиртового раствора возможны местные аллергические реакции.
Инструкция по применению Левомицетина
Глазные капли Левомицетин: инструкция по применению
Капли для глаз Левомицетин (ДИА, Акри, АКОС, Ферейн) вносят в конъюнктивальный мешок каждого глаза по одной 3-4 р./сут. Курс лечения длится обычно от 5 до 15 дней.
При использовании препарата следует запрокинуть голову назад, аккуратно оттянуть в сторону щеки нижнее веко, чтобы между кожей и поверхностью глаза образовалась полость, и, не касаясь века и поверхности глаза кончиком флакона-капельницы, внести в нее 1 каплю лекарства.
После инстилляции внешний угол глаза прижимают пальцем и не моргают в течение 30 секунд. Если не моргать не получается, делать это нужно максимально осторожно, чтобы раствор не вылился из глаза.
Для детей в период новорожденности (первые 28 дней после рождения) препарат применяют по жизненным показаниям.
При гнойной отите препарат вводят в ухо 1-2 р./сут. по 2-3 капли. При значительных выделениях из слухового прохода, которые смывают нанесенный раствор, Левомицетин может применяться до 4 р./сут.
При бактериальном рините врач может порекомендовать вводить капли в нос.
Глазные капли при ячмене
Применение при ячмене хлорамфеникола в комбинации с , которая входит в состав раствора в качестве вспомогательного компонента, позволяет предупредить заражение конъюнктивы и развитие осложнений после вскрытия гнойника, ускоряет созревание ячменя , частично снимает покраснение и уменьшает интенсивность боли, на 2-3 дня сокращает сроки выздоровления.
Лечение проводят одновременно как для больного, так и для здорового глаза. Закапывать средство следует по 1-2 капли 2-6 р./сут. При сильной болезненности Левомицетин можно закапывать каждый час.
Таблетки Левомицетин: инструкция по применению
Таблетки и капсулы принимают в зависимости от показаний 3-4 р./сут. Разовая доза Левомицетина в таблетках/капсулах для взрослого человека — 1-2 таб. 250 мг. Высшая доза — 4 таб. 500 мг в сутки.
В особо тяжелых случаях (например, при перитоните или брюшном тифе ) доза может быть повышена до 3 или 4 г/сут.
Продолжительность применения — не больше 10 дней.
Левомицетин нередко применяют от поноса, который возникает при отравлении продуктами питания, а также в тех случаях, когда кишечное расстройство является следствием бактериальной инфекции.
Таблетки Левомицетин от поноса принимают перед едой по одной через каждые 4-6 часов. Высшая доза — 4 г/сут. Если после приема первой таблетки 500 мг расстройство прекратилось, вторую уже не стоит принимать.
Как принимать Левомицетин при цистите
Несмотря на то, что применение капель Левомицетин у грудничков позволяет подсушить слизистую и уменьшить поток соплей, доказано, что местное применение антибиотиков зачастую не позволяет эффективно бороться с бактериальной инфекцией .
Если говорить о схеме лечения по принципу “оff-label prescription ” (не по назначению), то Левомицетин закапывают в ухо по 3-4 капли, в нос — по 1-2 капле. Лечение длится от 5 до 10 дней. Кратность процедур — 1-2 в день.
Перед тем, как внести препарат в нос, необходимо предварительно закапать сосудосуживающее средство. Перед внесением в ухо, следует очистить от гноя наружный слуховой проход.
Применение в ветеринарии
В ветеринарной практике Левомицетин применяют при колибактериозе , сальмонеллезе , лептоспирозе , диспепсии , колиэнтеритах , кокцидозе и пуллорозе цыплят, инфекционном и микоплазмозе птиц, инфекциях мочевых путей и бронхопневмонии .
Дозу для фермерских животных, а также для кошек и для собак подбирают в зависимости от веса и степени тяжести заболевания.
у взрослых, а также бленнореи у новорожденных младенцев.Альбуцид , в отличие от Левомицетина, вызывает сильное раздражение глаз.
Применение Левомицетина детям
Применение таблеток Левомицетин в педиатрии
Таблетированные формы препарат в педиатрии применяют под постоянным контролем сывороточной концентрации хлорамфеникола . В зависимости от возраста доза таблеток Левомицетина детям составляет от 25 до 100 мг/кг/сут.
Для новорожденных младенцев в возрасте до 2 недель (в том числе для недоношенных) формула для расчета суточной дозы следующая: 6,25 мг/кг на каждый прием при кратности применений до 4 р./сут.
Для грудничков старше 14 дней назначают по 12,5 мг/кг на 1 прием через каждые 6 часов или по 25 мг/кг через каждые 12 часов.
При тяжело протекающих инфекциях (например, при ) дозу повышают до 75-100 мг/кг/сут.
Как принимать Левомицетин при поносе?
Препарат представляет собой достаточно серьезное средство и поэтому должен назначаться врачом. Тем не менее, его нередко дают детям при необходимости купирования кишечного расстройства.
Как правило, доза для детей 3-8 лет составляет от 375 до 500 мг/сут. (по 125 мг на 1 прием), для детей 8-16 лет — 750-1000 мг (по 250 мг на 1 прием).
При поносе допускается однократное применение лекарства. Если состояние ребенка не улучшается, а симптоматика сохраняется и через 4-5 часов после приема таблетки, необходимо обратиться к терапевту.
Глазные капли Левомицетин для детей
Глазные капли для новорожденных (в первые 4 недели после рождения) используют только по жизненным показаниям.
Глазные капли Левомицетин для грудничков также применяются с осторожностью. Как правило, антибиотик закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого глаза через каждые 6-8 ч.
При ячмене капли для глаз не рекомендуется применять детям до 10 лет.
Применение средств наружной терапии у детей
Раствор не предназначен для лечения детей до 1 года, линимент не используют для лечения недоношенных и новорожденных младенцев.
Левомицетин и алкоголь
Алкоголь и хлорамфеникол несовместимы. При одновременном употреблении с этанолом высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта, который проявляется , гиперемией кожных покровов, тошнотой и рвотой, рефлекторным кашлем, судорогами.
Левомицетин при беременности
Левомицетин для наружного и системного применения противопоказан при беременности. Если препарат назначают кормящей женщине, ребенка на время лечения необходимо перевести на искусственное вскармливание.
При наличии показаний капли для глаз могут использоваться у беременных женщин и при лактации, однако при условии, что не будут превышаться рекомендованные инструкцией дозировки.
Его прекрасно помнят и знают наши бабушки и дедушки. Им лечатся наши дети. Антибиотик, который «живет» на фармацевтическом рынке вот уже более полувека, и по сей день остается одним из самых популярных и широко применяемых во многих областях медицины средством. Речь сегодня пойдет о Левомицетине, уникальном представителе уникальной фармакологической группы антибактериальных средств.
Большинство людей, не имеющих медицинского образования, и не подозревает, что Левомицетин - это советское торговое название препарата. Во всем мире он известен под своим международным наименованием хлорамфеникол. Но в странах бывшего Советского Союза мало кто из покупателей знает этот нюанс. И чтобы не вводить читателей в заблуждение, и в нашей статье мы будем говорить именно о нем, о Левомицетине.
Несмотря на многолетний стаж применения, препарат имеет множество не самых благоприятных сторон, о чем следует помнить его поклонникам. Как же работает Левомицетин, когда и как его можно использовать, а в каких случаях важно предпочесть ему другое антибактериальное средство? Об этом и других аспектах этого безусловно достойного лекарства мы и поговорим. И начнем, как всегда, с исторического экскурса.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Открытие Левомицетина: взгляд сквозь десятилетия
Он был получен в эру интенсивного развития фармакологии. В 1949 году, когда уже были открыты пенициллины, американский профессор Дэвид Готтлиб изучал штаммы стрептомицетов -бактерий, обитающих в почве. В ходе работы ученому удалось выделить из них неизвестное ранее вещество, обладающее антибактериальными свойствами. Им и стал Левомицетин. В том же году, без проволочек и промедлений, препарат был представлен в клинической практике под названием Хлоромицетин. Антибиотик пользовался столь большим спросом, что уже в ближайшее время его начали синтезировать, поскольку в природе таких запасов лекарства просто не оказалось.
Сегодня Левомицетин пожинает плоды своей славы. Он включен в знаменитый перечень жизненно необходимых лекарств, созданный специалистами Всемирной организации здравоохранения. Он доступен и очень дешев.
Левомицетин в виде мази, таблеток, растворов и капель применяют в гастроэнтерологии, хирургии, дерматологии, офтальмологии, оториноларингологии и других областях медицины. Познакомимся с ним поближе.
Описание и форма выпуска
Итак, хлорамфеникол, или Левомицетин - это белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его отличительным свойством является характерный очень горький вкус, который практически невозможно замаскировать. Современный Левомицетин получают в условиях лаборатории, однако несмотря на синтетическое происхождение, он абсолютно идентичен природному хлорамфениколу, продукту жизнедеятельности бактерий стрептомицетов Streptomyces venezuelae.
Левомицетин производится во множестве форм выпуска, среди которых:
- таблетки для приема внутрь. Чаще всего таблетки хлорамфеникол покрывают оболочкой, маскирующей его очень горький вкус (Левомицетин актитаб);
- раствор для наружного применения спиртовой (кстати, препарат отлично растворяется в спирте, в отличие от воды);
- капли глазные;
- порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок представляет собой устойчивую соль Левомицетина сукцинат.
Спектр действия Левомицетина
Эффективность препарата основана на его бактериостатических свойствах: хлорамфеникол нарушает процесс синтеза белка в клетке бактерии, что приводит к невозможности ее размножения. Левомицетин проявляет активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, среди которых:
- кишечная палочка - представитель условно-патогенной флоры, который в неблагоприятных условиях может стать возбудителем множества кишечных инфекций, инфекционных процессов мочеполового тракта и других заболеваний;
- различные штаммы шигелл - бактерий, провоцирующих дизентерию;
- сальмонелла, возбудитель распространенной кишечной инфекции сальмонеллеза;
- стафилококки, которые являются основными возбудителями инфекций верхних дыхательных путей, многих инфекций кожи;
- стрептококки, включая пневмонийного стрептококка, основного «виновника» воспаления легких;
- штаммы бактерий, ответственных за различные кишечные инфекции, в том числе протей, риккетсии, лептоспиры (возбудитель крайне опасного лептоспироза) и другие.
Кроме того, Левомицетин активен в отношении внутриклеточных бактерии хламидий, включая хламидии трахоматис, печально известного возбудителя половых инфекций.
Существует и перечень микроорганизмов, перед которыми хлорамфеникол бессилен. Среди них микобактерии туберкулеза, синегнойная палочка - бактерия, поражающая мягкие ткани и отличающаяся устойчивостью ко многим антибиотикам, резистентные штаммы стафилококка, простейшие микроорганизмы и грибы.
Следует отметить, что бактерии, чувствительные к Левомицетину, могут развивать устойчивость к нему, правда, этот процесс обычно проходит очень медленно.
От чего помогает Левомицетин?
Итак, когда же врачи применяют хлорамфеникол? От каких заболеваний помогает Левомицетин? Среди прямых показаний к назначению необходимо прежде всего отметить кишечные инфекции. Именно при этих патологиях антибиотик является средством первой линии:
- брюшной тиф, паратиф. Необходимо отметить, что возбудители этих инфекций нередко оказываются устойчивы к Левомицетину, особенно в последние годы. Поэтому и назначают его только после определения индивидуальной чувствительности;
- сальмонеллез;
- дизентерия;
- бруцеллез и другие.
Также Левомицетин часто применяют при гнойных раневых инфекциях, угревой болезни, гнойном отите и конъюнктивите. Довольно редко к этому антибиотику прибегают при хламидиозе - в подобных случаях препаратами выбора остаются макролиды (например, Сумамед или Кларитромицин).
Интересно, что именно Левомицетин, несмотря на многие десятилетия интенсивного использования в клинической практике, сохранил высокую степень активности в отношении трех основных бактериальных причин воспаления головного мозга - менингита: нейссерии менингитис, пневмонийного стрептококка и гемофильной палочки.
Поэтому во многих странах мира хлорамфеникол остается препаратом выбора при лечении менингита у пациентов с аллергией на пенициллин или цефалоспорин. Кстати, врачам общей практики рекомендуют иметь флакон Левомицетина сукцината для приготовления раствора для инъекций в «тревожном чемоданчике», опять же, с целью немедленного введения при подозрении на молниеносную форму менингита. К счастью, менингит – довольно редкое заболевание. А вот кишечные инфекции рано или поздно настигают практически каждого человека и порой по нескольку раз в год.
Левомицетин - антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием.
Левомицетин - белое кристаллическое вещество очень горького вкуса. Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5-4,4 мг/мл), хорошо - в спирте. Весьма устойчив. Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре 2°С активны до 2 лет, 37 °С - до 6 месяцев, 100 °С - до 5 ч. Стерилизовать в паровом стерилизаторе (автоклаве) растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия. Растворы левомицетина стабильны при pH 2-9, но при большей щелочности быстро инактивируются. Устойчив он и в кислом содержимом желудка, поэтому применяется внутрь через рот. Левомицетин характеризуется широким спектром антимикробного действия, охватывающим многие виды грамотрицательных и грамположительных бактерий, актиномицеты, спирохеты, микоплазмы, риккетсии и хламидии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект. Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансферази), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка. Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa; активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis). Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы. Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата. С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30% от введенной дозы. Хорошо проникает сквозь ГЭБ: максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введенния внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”. Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек – 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени – 4,6 – 11 часов.
Показания к применению Левомицетина
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к Левомицетину: брюшной тиф, паратиф, шигеллез, бруцеллез, сальмонеллез, иерсиниоз, туляремия, пневмония, сепсис, гнойный перитонит, риккетсиозы, хламидиозы, хронические заболевания желчевыводящих путей. Препарат показан в случаях неэффективности других противомикробных средств в связи с сильными побочными эффектами.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты – через 1 час после еды. Режим дозировки устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного. Взрослым назначают по 250 – 500 мг 3 – 4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г. При тяжелых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 г в сутки. Детям от 3 до 8 лет назначают в разовой дозе 150 – 200 мг, старше 8 лет – 200 – 300 мг. Кратность приема 3 – 4 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7 – 10 дней. При необходимости и при условии хорошей переносимости, при отсутствии изменений в составе периферической крови, возможно продление курса лечения до 2-х недель.
Особенности применения
В процессе лечения необходимо контролировать состав периферической крови, наблюдать за состоянием печени и почек. При появлении лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других патологических изменений крови Левомицетин необходимо отменить. Для прогнозирования апластической анемии клинический анализ крови не имеет смысла, поскольку она обычно проявляется после окончания лечения. Поэтому такие симптомы как бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения, слабость (если они появляются через несколько недель или месяцев после отмены препарата), требуют неотложной помощи. У больных, которые ранее лечились цитостатическими препаратами или применяли лучевую терапию, следует сопоставить риск и пользу от лечения, так как Левомицетин потенцирует риск развития побочного действия. Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамовой реакции (гиперемия кожи, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги). Лечение не должно быть продолжительнее срока, необходимого для получения эффекта, однако он должен быть достаточно длительным, чтобы исключить или свести к минимуму возможность рецидива. Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина и использование его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике. Нет данных о том, что препарат может отрицательно влиять на водителей и людей, работающих с техникой. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.
Побочные действия
При применении Левомицетина могут наблюдаться: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), раздражение слизистых оболочек ротовой полости, зева; - аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматозов, ангионевротического отека; токсическое воздействие на систему кроветворения (ретикулоцитопения, агранулоцитопения, анемия), в тяжелых случаях возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, лейкопении; угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичные грибковые инфекции. Большие дозы Левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения, паралич глазных яблок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использование хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фентоина, варфарина и других препаратов, метаболизующихся оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, дети в возрасте до 3 лет включительно, острая порфирия. Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.
Передозировка
Тяжелые осложнения со стороны системы кроветворения, которые, как правило, связаны с использованием длительное время больших доз (более 3 г в сутки) – бледная кожа, боль в горле и повышенная температура, необычные кровотечения и кровоизлияния, необычная утомляемость или слабость. Особенно опасен серый коллапс, который наблюдается преимущественно у новорожденных, но при передозировке возможен и у детей старшего возраста или у особенно чувствительных людей (вздутие живота, рвота, дыхательный дистресс с тяжелым метаболическим ацидозом, серый цвет кожи, сердечно-сосудистый коллапс). Лечение: отмена препарата и назначение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение энтеросорбентов.
Вопросы и ответы по теме "Левомицетин"
Вопрос: Добрый день! Моему малышу 3 месяца, у него конъюнктивит, врач выписала левомицетин, по одной капле 5 раз в день в оба глазика (хотя гноится только один). В инструкции написано что левомицнтин нельзя детям первых месяцев жизни. Так ли это?
Ответ: Глазные капли левомицетин, действительно, не рекомендуют новорожденным детям, однако связано это, как в случае и с другими антибактериальными каплями, с недостаточной изученностью безопасности применения левомицетина на пациентах данной возрастной группы. В связи с тем, что препарат, согласно инструкции, является рецептурным, то вся ответственность за последствия применения лежит на лечащем враче. Исходя из собственного опыта, можно сказать, что дети, в целом глазные капли левомицетин переносят хорошо (при отсутствии противопоказаний). Если данный вопрос все таки Вас беспокоит, рекомендовано обсудить с лечащим врачом возможность замены препарата, например, на Тобрекс или Флоксал, которые разрешены к применению детям с самого рождения.
Инструкция по применению:
Левомицетин – антибактериальный препарат, применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Широко применяется в офтальмологии и педиатрии.
Фармакологическое действие
Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия.
Действующее вещество Левомицетина эффективно воздействует на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также на возбудителей менингококковой инфекции, гнойных инфекций, дизентерии, брюшного тифа.
Левомицетин показан при лечении заболеваний, вызванных гемофильными бактериями, хламидиями, риккетсиями, бруцеллами, спирохетами. В терапевтических концентрациях Левомицетин оказывает бактериостатическое действие.
Левомицетин по инструкции слабо активен в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, клостридий и простейших. Лекарственная устойчивость к Левомицетину развивается относительно медленно, но при этом обычно не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим препаратам.
При местном применении Левомицетина терапевтическая концентрация создается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, водянистой влаге, при этом Левомицетин не проникает в хрусталик.
Левомицетин по инструкции быстро и хорошо всасывается как после приема внутрь, так и при ректальном введении, достигая максимальной концентрации в крови через несколько часов.
Проникая в органы, жидкости и ткани организма, Левомицетин хорошо проникает в спинномозговую жидкость, а также в материнское молоко.
Форма выпуска
Левомицетин выпускают в виде:
- Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
- Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества;
- Глазных капель (раствор 0,25%). 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.
Показания к применению Левомицетина
Левомицетин применяют при:
- Персиниозах;
- Генерализованных формах сальмонеллезов;
- Паратифах;
- Туляремии;
- Риккетсиозах;
- Бруцеллезе;
- Брюшном тифе;
- Менингите;
- Хламидиозах.
При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.
В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:
- Блефарита;
- Конъюктивита;
- Кератита.
Противопоказания
Согласно инструкции применение Левомицетина противопоказано при:
- Индивидуальной непереносимости действующего вещества;
- Различных заболеваниях кожи, включая псориаз, грибковые поражения, экзему;
- Угнетении кроветворения.
Левомицетин по инструкции не применяется при беременности, у новорожденных, а также в период лактации.
Левомицетин детям и взрослым не следует назначать при ангине, острых респираторных заболеваниях, а также с профилактической целью и при легких формах инфекционных процессов.
Левомицетин нельзя назначать одновременно с:
- Сульфаниламидами;
- Дифенином;
- Бутамидом;
- Цитостатиками;
- Производными пиразолона;
- Неодикумарином;
- Барбитуратами.
Инструкция по применению Левомицетина
В таблетках Левомицетин применяют внутрь за полчаса до еды.
Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.
Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы.
Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.
Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.
Раствор, приготовленный из порошка, применяют для внутривенного и внутримышечного введения. Детям Левомицетин назначают только внутримышечно, для чего содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций. При сахарном диабете для струйного внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводят через равные промежутки времени. Длительность курса лечения Левомицетином и дозы определяются индивидуально.
Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 500-1000 мг Левомицетина, а при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена в два раза, но не более 4000 мг в сутки.
В офтальмологии готовый раствор применяют для инстилляций или парабульбарных инъекций, закапывая в конъюнктивальный мешок по несколько капель 5% раствора Левомицетина от 3 до 5 раз в день. Длительность курса обычно составляет от 5 до 15 дней.
Описание побочных действий Левомицетина и отзывы
Согласно описанию и отзывам, при применении Левомицетина могут проявляться различные побочные эффекты:
- Тромбоцитопения;
- Лейкопения;
- Ретикулоцитопения;
- Аллергические реакции, проявляемые как кожные высыпания;
- Цитоплазматическая вакуолизация ранних эритроцитарных форм;
- Уменьшение уровня гемоглобина крови.
Обычно эти побочные эффекты обратимы и проходят самостоятельно после отмены Левомицетина.
Также по инструкции и отзывам Левомицетин может вызывать:
- Спутанность сознания;
- Снижение остроты слуха и зрения;
- Психомоторные расстройства;
- Зрительные и слуховые галлюцинации;
- Диспепсические явления – рвоту, тошноту или жидкий стул.
При применении Левомицетина у детей грудного возраста в редких случаях может развиваться кардиоваскулярный коллапс.
Условия хранения
Срок хранения таблеток – 3 года, порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года, глазных капель – 2 года, при этом вскрытый флакон можно хранить не более месяца.
Левомицетин (Laevomycetinum)Состав
1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:Хлорамфеникола – 250 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Левомицетин 500 содержит:
Хлорамфеникола – 500 мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000 мг.
Фармакологическое действие
Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с нарушением функции печени – до 11 часов.
Показания к применению
Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония , абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф , паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит .
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.
Способ применения
Таблетки:Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 250-500 мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000 мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000 мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.
Максимальная суточная доза для взрослых - 4000 мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125 мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250 мг Левомицетина 3-4 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.
Порошок для приготовления раствора для инъекций:
Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 2-3 мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или в 10 мл 5% или 40% раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций или 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают 500-1000 мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000 мг препарата 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4000 мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25 мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9% раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3 мл 20% раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5% раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.
При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.
Побочные действия
При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит , глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия , в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница , дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Противопоказано применение Левомицетина в период беременности.При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.
При сочетанном применении Левомицетин снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.
Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450. При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.
Передозировка
При применении завышенных доз Левомицетина у пациентов отмечается развитие нарушений кроветворения, которые сопровождаются бледностью кожи, болью в горле, повышением температуры тела, слабостью, повышенной утомляемостью внутренними кровотечениями и гематомами. У пациентов с повышенной чувствительностью и детей при применении высоких доз препарата возможно развитие вздутия живота, тошноты, рвоты, серости кожных покровов, сердечно-сосудистого коллапса, а также дыхательного дистресса с метаболическим ацидозом. Кроме того, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать развитие нарушений зрения и слуха, замедление психомоторных реакций и галлюцинации.При передозировке показана отмена препарата. При применении завышенных доз препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке также проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1 г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.
Условия хранения
Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года;
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5% раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.
